Captopril

[EmmaFerjani]

Bonjour! 

Petite question en rapport au Captopril! On le distingue de l'Enapril qui a besoin d'etre métabolisé en Enaprilate pour etre actif. Le Captopril est donc actif sans métabolisation, ce n'est pas une prodrogue et on a aussi dit qu'il est essentiellement éliminé sous forme inchangée dans les urines. Cela voudrait-il dire qu'il est hydrophile mais actif (alors qu'on avait dit que les médicament hydrophiles étaient moins actifs? Serait-ce une exception? ) 

Merci!

[ISB]

Salut @EmmaFerjani,

 

Attention tu t'es emmêlée les pinceaux : 

 

Ce ne sont pas les médicaments hydrophiles qui sont considérés comme inactifs, mais ce sont les métabolites des médicaments métabolisés qui sont, en général, considérés comme davantage hydrophiles que la molécule mère, et aussi moins actifs

 

Ainsi, il ne faut surtout pas croire qu'un médicament hydrophile n'est pas actif

 

Ce qu'il faut en revanche comprendre, c'est qu'un médicament, qui est métabolisé (en l’occurrence au niveau hépatique), va souvent donner un métabolite plus hydrophile et moins actif que la molécule mère. 

 

C'est plus clair pour toi ?

 

 

[EmmaFerjani]

Hello @ISB je vois, merci! mais le prof n'avait-il pas aussi fait référence au fait qu'un médicament hydrophile va moins se distribuer et donc va avoir moins d'action? 

[ISB]

il y a 10 minutes, EmmaFerjani a dit :

Hello @ISB je vois, merci! mais le prof n'avait-il pas aussi fait référence au fait qu'un médicament hydrophile va moins se distribuer et donc va avoir moins d'action? 

Les médicaments hydrophiles peuvent se distribuer via des transporteurs ne l'oublie pas

 

Et puis il faut voir ce que tu entends par "moins d'action" les cibles entre médicaments hydrophiles et lipophiles ne sont pas les mêmes et donc l'action en aval non plus

 

Par exemple, les aminosides sont hydrophiles, ça ne leur empêche pas d'avoir une action antibiotiques importante

 

Quand on parle de l'action, on va au delà de la pharmacocinétique et on touche à la pharmacodynamie, et donc c'est pas seulement la distribution que l'on va prendre en compte mais c'est également l'interaction entre le médicament et ses cibles qui est conditionnées par différents facteurs comme l'affinité : une même cible pharmacologie peut avoir de l'affinité pour une molécule hydrophile mais pas pour une molécule hydrophobe par exemple 

 

tu vois ?

[EmmaFerjani]

ouii @ISB c'est clair merci!!