ce 50 et pharmacométrie

[DrR]

salut,

la ce50 c'est la puissance d'un agoniste ok, mais pourquoi celle de la codéine est plus grande que celle de la morphine : ça voudrait dire que la codéine est plus puissante que la morphine or c'est pas le cas vu qu'il faut 10 fois plus de codéine que de morphine pr avoir le meme effet

si quelqu'un peux m'expliquer

 

ici je comprends pas l'item A : comment on le sait (j'ai vu sur internet que la naloxone est antagoniste de la morphine je sais qu'on l'a pas vu) je comprends pas cette expérience et ce qu'on cherche à démontrer ?

mercii

Edited April 29, 2020 by DrR

[clemm8]

Salut @DrR  , 

 

Alors attention dans le cours de pharmacométrie pour les CE50 tu as sur le graphique : 

• morphine : CE50 = 10^-6
• codéine : CE50 = 10^-5 
• donc cela signifie que tu as besoin de 10 fois plus de codéine pour atteindre l'effet de la morphine. 

Or + la CE50 est faible ----> + la puissance est grande ------> la codéine est donc 10x - puissante que la morphine car son CE50 est 10x + grand. 

 

j'espère que c'est plus clair  

[DrR]

il y a 1 minute, clemm8 a dit :

+ la CE50 est faible ----> + la puissance est grande ------> la codéine est donc 10x - puissante que la morphine car son CE50 est 10x + grand. 

 

ahhh d'accord merci @clemm8 et pour la pCE50 ? plus elle est grande plus la puissance est grande c'est ça ?

et je viens de modifier le post si tu peu tcheker stp

[clemm8]

 

 

il y a 22 minutes, DrR a dit :

pour la pCE50 ? plus elle est grande plus la puissance est grande c'est ça ?

 

 + pCE50 est grand + puissance est grande oui  

 

il y a 45 minutes, DrR a dit :

ci je comprends pas l'item A : comment on le sait (j'ai vu sur internet que la naloxone est antagoniste de la morphine je sais qu'on l'a pas vu) je comprends pas cette expérience et ce qu'on cherche à démontrer ?

mercii

 

C'est une annale ?

Alors selon moi tu arrives à cette conclusion en faisant ce cheminement : 

• Naloxone = antagoniste  récepteur opioide RCPGi.   

• Liaison non spécifique = mesure avec quantité fixe de ligand froid en excès (ici naloxone froide)  ------> ligand froid se fixe sur une cible ----> naloxone se fixe sur RCPGi. 
• Liaison spécifique = liaison totale - liaison non spécifique ---> on a un Kd pour cette liaison ----> donc on a une concentration de ligand nécessaire pour saturer 50% des récepteurs ---> mais quels récepteurs ?---> ceux que tu as pour la liaison non spécifique ---> donc X agoniste de RCPGi. 

[DrR]

il y a 24 minutes, clemm8 a dit :

 mais quels récepteurs ?---> ceux que tu as pour la liaison non spécifique ---> donc X agoniste de RCPGi. 

oui, mercii @clemm8!! je comprends pas à partir d'ici dsl comment on fait le lien entre les deux liaisons et les 2 récépteurs c'est treeees flou pr moi

 

Edited April 29, 2020 by DrR

[clemm8]

Je vais essayer de formuler ça différemment (en espérant que je ne me trompe pas sur l'explication mais c'est ce qui me semble le plus plausible) 

 

Enfait @DrR quand tu as fait : 

• l'expérience pour avoir la courbe de liaison totale (avec entre autres une quantité croissante de ligand radioactif) 
• l'expérience pour avoir la courbe de liaison non spécifique (avec entre autres quantité égale croissante de ligand radioactif et quantité fixe de ligand froid en excès).  Il faut bien comprendre cette étape pour pouvoir comprendre cet item. Le ligand froid que tu as choisi est utilisé dans ces expériences car on sait qu'il se lie sur les récepteurs d'intérêt (en gros ligand froid et ligand radioactif ont les mêmes cibles)---> La courbe correspondant dans le cours à la liaison non spécifique du ligand radioactif (ici X) que tu rajoutes correspond à des liaisons du ligand radioactif sur des cibles non spécifiques 

Tu vas par la suite faire  liaison totale - liaison non spécifique pour obtenir la liaison spécifique (du ligand radioactif sur la cible d'intérêt) -----> tu vas obtenir une courbe de saturation  (isotherme de Langmuir) 

 

Avec cette courbe tu obtiens un Kd ----> c'est à dire que le ligand radioactif a une certaine affinité pour ces récepteurs. 

 

Bilan = le ligand radioactif X est un ligand du RCPGi. 

 

J'espère que c'est plus clair ! (c'est vrai que c'est un item pas hyper facile à comprendre et à expliquer) 

[DrR]

Il y a 12 heures, clemm8 a dit :

Il faut bien comprendre cette étape pour pouvoir comprendre cet item. Le ligand froid que tu as choisi est utilisé dans ces expériences car on sait qu'il se lie sur les récepteurs d'intérêt (en gros ligand froid et ligand radioactif ont les mêmes cibles)

@clemm8 ah d''accord merci bcp j'avais pas compris ça !