annales RG icm 12-13

[petitepharmacienne]

Saluuuuutt!! encore moi pour des questions d'ICM.. toujours des items qui sont faux mais où j'ai coché vrai

 

1) D'un point de vue pharmacologique la DOPA  présente 2 énantiomères actifs

 

 

2) Une molécule mutagène a des effets clastogènes

 

 

3) CET ITEM EN ENTIER OU J'AI RIENNNN COMPRIS COMMENT FAIRE AHA^^

Concernant la molécule suivante (M) interagissant avec un RCPG

A. Si le Kd de M est 10 fois plus petit que celui d'une molécule de référence, on peut en conclure qu'il s'agira d'un agoniste entier (FAUX)

 

B. Si M a un Ki de 2,5nM et qu'elle augmente l'EC50 d'un agoniste de référence d'un facteur 10 sans modifier l' Emax de celui - ci (quelque soit sa concentration), on peut affirmer que M est un antagoniste compétitif (VRAI)

 

C. Si M diminue la production d' AMPc intracellulaire, son effet passe uniquement par la protéine Gi (FAUX)

 

D. Si la DL10 de M est de 15 mg/kg et sa CE10 est de 1,5 mg/mL, le rapport DL10/DE10 est de 10 (FAUX)

 

E. La NOAEL de M étant de 15 mg/kg, on débutera les études chez le volontaire sain avec une dose maximum de 1,5 mg/kg (VRAI)

 

 

4) Les médicaments agonistes du récepteur D2 de la dopamine sont utilisés dans le traitement des psychoses et peuvent déterminer un syndrome Parkinsonien

 

 

5) Sur une transformation de Scatchard, l'insertion de la droite liant les points expérimentaux avec l'ordonnée donne la valeur de Bmax

 

 

6) La forme liposomale d'un médicament est filtrée au niveau glomérulaire

 

 

7) L'administration en dose répétées avec cumul de dose est la méthode la plus rapide pour atteindre la concentration moyenne à l'équilibre

 

MERCI D'AVANCE

[Scorpio]

yo,

il y a 15 minutes, lou-lou a dit :

1) D'un point de vue pharmacologique la DOPA  présente 2 énantiomères actifs

La DOPA existe sous forme Levodopa (active) ou dextrodopa (inactive).

 

il y a 15 minutes, lou-lou a dit :

2) Une molécule mutagène a des effets clastogènes

Mutagène = Provoque des mutations

Clastogène = Provoque des aberrations chromosomiques

 

3) La pharmacométrie c'est pas ma tasse de thé... je laisse la place

 

il y a 15 minutes, lou-lou a dit :

4) Les médicaments agonistes du récepteur D2 de la dopamine sont utilisés dans le traitement des psychoses et peuvent déterminer un syndrome Parkinsonien

Parkinson est une maladie neuro-dégénérative où les neurones dopaminergiques meurent : donc plus de fabrication de dopamine. Donc on utiliserait plutôt la dopamine comme traitement de la maladie de Parkinson, pour supplementer le déficit du patient. Les psychose quant à elles sont du a un excès de dopamine. La phrase correcte serait plutôt : "Les médicaments agonistes du récepteur D2 de la dopamine sont utilisés dans le traitement du syndrome Parkinsonien et peuvent déterminer des psychoses."

 

il y a 15 minutes, lou-lou a dit :

5) Sur une transformation de Scatchard, l'insertion de la droite liant les points expérimentaux avec l'ordonnée donne la valeur de Bmax

Sur scatchard, l'intersection entre la droite et l'axe des abscisses donne Bmax.

 

il y a 15 minutes, lou-lou a dit :

6) La forme liposomale d'un médicament est filtrée au niveau glomérulaire

Seule la forme libre des médicaments est filtrée. La forme liposomale est beaucoup trop grosse pour passer. La forme liposomale est même utilisée pour empêcher les médicaments d'être éliminés par le rein (pour les médicaments néphrotoxiques).

 

il y a 15 minutes, lou-lou a dit :

7) L'administration en dose répétées avec cumul de dose est la méthode la plus rapide pour atteindre la concentration moyenne à l'équilibre)

Le moyen le plus rapide c'est dose de charge puis perfusion continue (utilisée pour les médicaments à demi-vie longue, pour qu'on est pas à attendre pour avoir les effets). Avec cette méthode, tu obtiens la concentration moyenne en 5demi-vies. L'administration en dose répétées avec cumul de dose est une méthode utilisée pour maintenir une concentration constante de médicament dans l'organisme (pas une notion de temps mais plutôt de concentration).

 

C'est plus clair ?

 

Edited April 29, 2020 by Scorpio

[petitepharmacienne]

merci merci beaucoup @Scorpio

[Awwa]

Saluut @lou-lou  jvais essayer de t'aider pour la pharmacométrie 

 

Le 29/04/2020 à 10:55, lou-lou a dit :

A. Si le Kd de M est 10 fois plus petit que celui d'une molécule de référence, on peut en conclure qu'il s'agira d'un agoniste entier (FAUX)

C'est pas parce que M a affinité plus grande (donc un Kd plus petit) que c'est un agoniste entier. Pour être un agoniste entier, il faut qu'il ait une activité intrinsèque = 1 et ça ça dépend pas de l'affinité. Youknowwhatimean ?

 

Le 29/04/2020 à 10:55, lou-lou a dit :

B. Si M a un Ki de 2,5nM et qu'elle augmente l'EC50 d'un agoniste de référence d'un facteur 10 sans modifier l' Emax de celui - ci (quelque soit sa concentration), on peut affirmer que M est un antagoniste compétitif (VRAI)

"Augmenter l'IC50 d'un facteur 10 sans modifier l'Emax"  ça revient à dire qu'il faut augmenter la dose pour avoir l'effet maximal qu'on avait avant l'intervention de l'antagoniste compétitif. Tu peux le voir sur cette diapo : https://zupimages.net/viewer.php?id=20/19/1h3u.png

L'antagoniste compétitif déplace la courbe vers la droite, il empeche l'agoniste d'agir de façon maximale. Mais si on augmente la dose de l'agoniste on peut le surmonter et retrouver l'effet max

 

Le 29/04/2020 à 10:55, lou-lou a dit :

C. Si M diminue la production d' AMPc intracellulaire, son effet passe uniquement par la protéine Gi (FAUX)

Nein on peut diminuer la prod d'AMPc en utilisant un agoniste inverse  sur un RCPG couplé à Gs: il diminue l'activité intrinsèque du RCPG donc diminution d'AMPc

 

Le 29/04/2020 à 10:55, lou-lou a dit :

D. Si la DL10 de M est de 15 mg/kg et sa CE10 est de 1,5 mg/mL, le rapport DL10/DE10 est de 10 (FAUX)

 

Là je suppose que c'est faux psk on nous donne la valeur de CE10 donc une concentration alors qu'après on nous parle du rapport DL10/DE10 qui concerne une dose. Mais bon jsuis pas sûre sûre dsl  :/

 

Le 29/04/2020 à 10:55, lou-lou a dit :

E. La NOAEL de M étant de 15 mg/kg, on débutera les études chez le volontaire sain avec une dose maximum de 1,5 mg/kg (VRAI)

Yep chez le volontaire sain on débute avec 1/10 de la NOAEL par sécurité

[Chat_du_Cheshire]

@lou-lou

 

C'est ok pour toi ?

 

 

[petitepharmacienne]

j'avais pas vu la réponse de @Awwa

mercii

et yess @Chat_du_Cheshire

[Cl02]

Le 04/05/2020 à 07:33, Awwa a dit :

Augmenter l'IC50 d'un facteur 10 sans modifier l'Emax"  ça revient à dire qu'il faut augmenter la dose pour avoir l'effet maximal qu'on avait avant l'intervention de l'antagoniste compétitif. Tu peux le voir sur cette diapo : https://zupimages.net/viewer.php?id=20/19/1h3u.png

L'antagoniste compétitif déplace la courbe vers la droite, il empeche l'agoniste d'agir de façon maximale. Mais si on augmente la dose de l'agoniste on peut le surmonter et retrouver l'effet max

Désolé de revenir sur ça @Awwa mais comment on peut « affirmer » que c’est un antagoniste compétitif alors que ça pourrais être un agoniste plein moins puissant comme avec l’exemple morphine/codéine ? 

[Awwa]

Hello @Cl02 j'avais pas pensé à ça, j'avais + vu la question de l'item  comme "compétitif ou pas compétitif". Mais je pense qu'on aurait pas parlé de Ki s'il s'agissait d'une affaire d'agoniste plein   à vérifier auprès d'un tuteur peut être 

[Cl02]

il y a 26 minutes, Awwa a dit :

Hello @Cl02 j'avais pas pensé à ça, j'avais + vu la question de l'item  comme "compétitif ou pas compétitif". Mais je pense qu'on aurait pas parlé de Ki s'il s'agissait d'une affaire d'agoniste plein   à vérifier auprès d'un tuteur peut être

ah oui t'as peut-être raison ! @Chat_du_Cheshire et @ValentineMartel vous êtes d'accord ? 

 

[Chat_du_Cheshire]

Il y a 8 heures, Awwa a dit :

Hello @Cl02 j'avais pas pensé à ça, j'avais + vu la question de l'item  comme "compétitif ou pas compétitif". Mais je pense qu'on aurait pas parlé de Ki s'il s'agissait d'une affaire d'agoniste plein   à vérifier auprès d'un tuteur peut être 

 

Il y a 8 heures, Cl02 a dit :

ah oui t'as peut-être raison ! @Chat_du_Cheshire et @ValentineMartel vous êtes d'accord ? 

 

 

je suis d'accord, ici on parle de Ki on a donc une expérience de compétition, donc l'antagoniste compétitif est tout à la fait logique ici

[Cl02]

Il y a 5 heures, Chat_du_Cheshire a dit :

 

je suis d'accord, ici on parle de Ki on a donc une expérience de compétition, donc l'antagoniste compétitif est tout à la fait logique ici

D’accord merci @Chat_du_Cheshire