effet propre/activité constitutive/activité intrinseque

[Juliettecolome]

-          « par définition, un antagoniste négatif n’a pas d’effet propre en absence du ligand endogène » compté faux car « Si, un antagoniste négatif peut avoir effet propre en absence du ligand endogène, c’est un agoniste inverse. Pour l’observer, il faut toutefois que l’activité constitutive soit significative. » (Déjà est ce qu’il peut y avoir d’activité constitutive sans ligand endogène ??) et ensuite je suis embrouillée, quelle est la différence entre activité intrinsèque, activité constitutive et effet propre ?

Pour un antagoniste neutre, un antagoniste inverse et un agoniste partiel on a des effets propres ? lesquels sans activité constitutive ? je ne sais pas si mes questions sont claires mais c’est parce que ce n’est pas clair dans ma tête… je crois que je confonds tout… désolée d'avance 

[Laulau31]

Salut @Juliettecolome !

 

Déjà pour t'éclairer activité intrinsèque et effet propre sont des synonymes, quand on parle d'activité intrinsèque d'un ligand ou d'effet propre d'un ligand c'est la même chose.

Par contre quand on parle d'activité constitutive c'est pour parler de l'activité constitutive d'un Récepteur et effectivement pour observer l'effet propre (ou activité intrinsèque) d'un agoniste inverse (ou d'un antagoniste négatif (c'est la même))il faut que le récepteur est une activité constitutive c'est a dire une activité de base, ainsi l'effet que l'on va voir c'est un effet inverse de ce que devrais faire le récepteur en temps normal.

 

Pour t'éclairer un peu plus, un antagoniste inverse c'est faux c'est soit un agoniste inverse ou un antagoniste négatif les deux veulent dire la meme chose et effectivement l'agoniste inverse (ou l'antagoniste negatif) a une activité intrinsèque (ou effet propre) et attention comme je te l'ai marqué plus haut une activité constitutive c'est pour un récepteur ^^.

Un agoniste partiel a une activité intrinsèque mais par contre un antagoniste neutre n'a pas d'activité intrinsèque ( !!! Attention dans les qcm si on te dit qu'un antagoniste n'a pas d'activité intrinsèque --> C'est Faux c'est vrai uniquement pour l'antagoniste neutre.

 

N'hésite pas a poser d'autres question si ce n'est pas clair ^^.

 

Bon Courage !

[Lesapeur]

Bonjour, 

Une activité constitutive correspond a  l'activité d'un recepteur sans qu'il y ai eu liaison avec un ligand ou ça n'a rien a voir ? 

 

[Laulau31]

Salut @etdarre !

 

C'est exactement ça !

[Lesapeur]

D'accord merci de le reponse. 

Dans ce cas je ne comprends pas pourquoi l'item A de ce QCM est compté faut. 

[Téo]

@etdarre

 

Alors attention, ici dans l'item cela fait référence à un agoniste partiel ! Ce qui est totalement différent d'un antagoniste neutre ou même qu'un antagoniste négatif.

Soit un récepteur ayant une activité constitutive. Cela veut dire que sans ligand il a une activité de base comme c'est dit plus haut. Si tu mets un antagoniste négatif cette activité constitutive va baisser, si tu mets une antagoniste neutre elle va pas bouger et si tu mets un agoniste partiel ou plein elle va augmenter.

 

Regardes ici c'est ce schéma qui te permets de comprendre :

Le niveau 0% c'est de là où on part et il correspond déjà à l'activité constitutive du récepteur ! C'est l'activité de base mais c'est une activité et c'est pour cela qu'en mettant un antago inverse (négatif) cela peut la diminuer.

Si le niveau 0% était tout en bas (au niveau de -100%) tu ne pourrais pas la diminuer plus. C'est pour cela que les antago neg ne marchent que pour les récepteurs ayant une activité constitutives.

 

Donc pour répondre à ta question quand tu mets un agoniste partiel tu actives le récepteur plus que d'habitude donc tu augmentes sa voie de signalisation.

 

Bonne journée 

[Lesapeur]

Il y a 2 heures, Téo a dit :

@etdarre

 

Alors attention, ici dans l'item cela fait référence à un agoniste partiel ! Ce qui est totalement différent d'un antagoniste neutre ou même qu'un antagoniste négatif.

Soit un récepteur ayant une activité constitutive. Cela veut dire que sans ligand il a une activité de base comme c'est dit plus haut. Si tu mets un antagoniste négatif cette activité constitutive va baisser, si tu mets une antagoniste neutre elle va pas bouger et si tu mets un agoniste partiel ou plein elle va augmenter.

 

Regardes ici c'est ce schéma qui te permets de comprendre :

Le niveau 0% c'est de là où on part et il correspond déjà à l'activité constitutive du récepteur ! C'est l'activité de base mais c'est une activité et c'est pour cela qu'en mettant un antago inverse (négatif) cela peut la diminuer.

Si le niveau 0% était tout en bas (au niveau de -100%) tu ne pourrais pas la diminuer plus. C'est pour cela que les antago neg ne marchent que pour les récepteurs ayant une activité constitutives.

 

Donc pour répondre à ta question quand tu mets un agoniste partiel tu actives le récepteur plus que d'habitude donc tu augmentes sa voie de signalisation.

 

Bonne journée 

Ah d'accord merci beaucoup, j'avais mal compris cette notion. 

[Juliettecolome]

merci beaucoup @Laulau31!!! juste mdr, c'est déjà plus clair juste… pourquoi « l’activité d’un agoniste partiel ou inverse n’est observable que si le récepteurs présente une activité constitutive mesurable » est compté faux ? c'est parce que un agoniste partiel n'a pas besoin que le récepteur ait une activité constitutive ?

 

et deuxième question, est ce que ca signifie qu'un antagoniste neutre n'a jamais, activité constitutive ou pas du RC, d'effet propre (ou activité intrinsèque)? (parce qu'il va quand même faire stagner l'activité du RC donc il a plus au moins une activité non…?) 

 

merci encore ! 

[Laulau31]

Salut

 

Effectivement l'effet d'un agoniste partiel est observable sans que le récepteur est une activité constitutive (cf le graphique donné par mon cher RM) et oui  un antagoniste neutre n'aura jamais d'effet propre, on pourrait comparer son action a un bloqueur qui va se mettre sur le récepteur et donc bloquer le site d'action sans induire de réaction de la part du récepteur.

 

Bonne après-midi et bon courage !