RCPG

[Larastapouette]

bonjour à tous,

j'ai deux questions sur les RCPG 

 

1) un item disant "un agoniste plein et un antagoniste plein auront la même valeur en valeur absolue" est compté faux mais je comprends pas pourquoi car pour moi agoniste et antagoniste c'était la même chose 

 

2) un autre item disant "les RCPGs fixent le ligand sur l'extrémité N-term" est compté faux et je ne comprends pas pourquoi non plus car c'est bien en extra cellulaire sur l'extrémité N-terminale il me semble

 

merci d'avance de vos réponses 

[choLOLApine]

Salut!

1) Un agoniste plein aura une activité intrinsèque de 1, mais un antagoniste de 0! Il supprime l'activité du RCPG, c'est l'agoniste inverse plein qui a une activité de -1 donc la même en valeur absolue que l'agoniste plein.

 

2) L'extrémité N-ter est bien extracellulaire et peut fixer les ligands, mais ils peuvent également se fixer sur les canaux ou les boucles, après sur l'item c'est pas écrit fixent toujours le ligand sur l'extrémité N-ter donc j'aurais dit vrai aussi mais je pense que c'est l'explication, en attendant la confirmation d'un tuteur  

Edited April 22, 2020 by lola_svry

[clemm8]

Salut  , 

 

1) la justification de @lola_svry est tout à fait correcte  

 

2) là aussi cette item est bien faux comme le dit @lola_svry car attention les ligands ne se fixent pas toujours au niveau de la partie N-term des RCPG !  Les sites de liaisons des ligands sont différents pour les différentes classes de RCPG : 

• classe A : liaison au niveau 2/3e domaine transmembranaire 
• classe B : liaison au niveau 2/3e boucle extra-cellulaire 
• classe C : liaison au niveau de l'extrémité N-term 

Bon courage   !! 

[Larastapouette]

@lola_svry, @clemm8 génial merci à vous deux 

 

mais juste un petit truc @clemm8, j'avais cru comprendre que agoniste plein et antagoniste plein c'est la même chose et je l'avais même lu dans un sujet, c'est pas le cas Ducoup ? 

Edited April 24, 2020 by Lara-bl

[clemm8]

il y a 51 minutes, Lara-bl a dit :

j'avais cru comprendre que agoniste plein et antagoniste plein c'est la même chose et je l'avais même lu dans un sujet, c'est pas le cas Ducoup

 

Non normalement dans le cours de pharmacométrie vous est présenté les différents agonistes et antagonistes : 

• un agoniste plein a une AI = 1
• un antagoniste neutre a une AI = 0  

 

[Larastapouette]

@clemm8 et l'antagoniste plein elle vaut combien son AI ? 

[clemm8]

Alors personnellement je n'ai jamais vu le terme d'antagoniste "plein"  ... après si tu as vu ce terme dans une annale ou dans le cours cette année je ne peux pas t'en dire plus désolée @Lara-bl ...

[Larastapouette]

@clemm8, c'était dans l'item que j'ai cité dans mon premier post