pharmacométrie

[carolineb]

Salut! 

 

Révélation

 

les items justes sont ABCDE mais je ne vois pas comment réponse aux items B et E avec les données de l'énoncé...

 

pour l'item E c'est pcq X, étant un agoniste inverse, va empêcher les agonistes d'agir? 

 

 

Révélation

 

items justes : ABD

 

Je ne comprends pas comment on peut répondre à l'item B.. 

 

Ensuite, j'ai bien compris que: vu que le donneur d'énergie est sur le récepteur et pas sur la ssu alpha le récepteur est constitutivement actif (si je me trompe pas) mais pour l'item D je ne vois pas pourquoi un agoniste inverse induirait une diminution du signal?

Il faut juste savoir que quand le récepteur est constitutivement actif l'agoniste inverse découple prot G/récepteur ou il y a quelque chose à comprendre? 

 

Révélation

item juste : C

pour l'item B, je ne vois pas comment calculer la pD2, on n'a pas de formule dessus si?

 

 

Révélation

 

l'item C est faux pcq c'est -10 et pas 10? si on avait eu - log de la concentration en ligand M en abscisse ça aurait été juste? 

 

 

Révélation

 

L'item E est juste mais il me semble pas qu'on ait vu ça en cours si? 

 

un grand merci d'avance!

[Aylou]

Bonjour,

1. La morphine est 10 fois + puissante que la codéine ; la CE50 de la codéine va donc être 10 fois plus élevée. La concentration en codéine donnant 50% de l'effet max de la morphine = CE50 de la codéine, sera égale à 10 fois la valeur de la CE50 de la morphine : vrai c'est ce qu'on a dit au début, tu as compris ?

 

Pour la E : puisque le signal BRET est augmenté, c'est qu'il induit une activité inverse à celle de la morphine (tu en déduis que les sous-unités de ta protéine G restent couplées), donc en effet on a bien un agoniste inverse = antagoniste.

 

2. Dans le cours, le professeur parle d'activité constitutive ou état basal, comme dans l'item A : c'est un complexe préformé entre le récepteur et la protéine G, qui existe pour un peu tous les récepteurs, on ne sait pas trop comment ça fonctionne mais on sait que ça existe. Donc l'item est vrai (dis moi s'il est faux). En revanche, la morphine ne peut pas agir sur ces pré-complexes, seulement sur celui mu+protéine Gai.

Pour la D, encore une fois dans le cours il explique les agonistes inverses induisent un découplage de ces complexes, ils découplent la protéine G du récepteur, ils "enlèvent" l'activité constitutive donc c'est vrai.

 

3. Attention ! Tu es dans une expérience de compétition à l'équilibre, il n'est donc pas question de pA2 ! La on teste la liaison, alors que la pA2 intervient dans les expériences d'effet max selon la dose !!

 

4. Euh j'avoue que je comprends pas je vais demander aux RM, moi aussi j'aurais dit 10 puisque pD2 = log(-) de la concentration d'antagoniste donc log (-10 puissance -10) ça fait 10 haha... 

 

5. Si vous l'avez vu en cours : dans les expériences de saturation à l'équilibre avec quantité fixe en excès de ligand froid et quantité croissante de ligand radioactif, vs expérience de compétition à l'équilibre, quantité croissante de ligand froid et quantité fixe en excès de ligand radioactif comme c'est le cas dans l'énoncé, il faut en effet qu'il y ait au moins 2 fois le KD (sinon tu n'es pas en excès haha).

[Ilo]

Salut

il y a 5 minutes, Aylou a dit :

Euh j'avoue que je comprends pas je vais demander aux RM, moi aussi j'aurais dit 10 puisque pD2 = log(-) de la concentration d'antagoniste donc log (-10 puissance -10) ça fait 10 haha... 

J'aurais dit 10 aussi 

@Auto-arrosoir est-ce que c'est une errata, où y a un truc qu'on comprend pas ? 

[Aylou]

Au passage si ça peut aider pour la question CE50

[Auto-arrosoir]

il y a une heure, Ilo a dit :

J'aurais dit 10 aussi 

@Auto-arrosoir est-ce que c'est une errata, où y a un truc qu'on comprend pas ? 

coucou! j'aurais dit pareil, pour moi c'est une errata

[carolineb]

Le 17/04/2020 à 13:45, Aylou a dit :

 

1. La morphine est 10 fois + puissante que la codéine ; la CE50 de la codéine va donc être 10 fois plus élevée. La concentration en codéine donnant 50% de l'effet max de la morphine = CE50 de la codéine, sera égale à 10 fois la valeur de la CE50 de la morphine : vrai c'est ce qu'on a dit au début, tu as compris ?

 

oui je crois que j'ai compris merci, en fait quand on dit "la concentration de codéine produisant 50% de l'effet max de la morphine", c'est la définition de la CE50 de la codéine? mais pourquoi dire "50% de l'effet maximum de la morphine" et pas "50% de l'effet max de la codéine" dans ce cas là? 

 

 

Le 17/04/2020 à 13:45, Aylou a dit :

Pour la E : puisque le signal BRET est augmenté, c'est qu'il induit une activité inverse à celle de la morphine (tu en déduis que les sous-unités de ta protéine G restent couplées), donc en effet on a bien un agoniste inverse = antagoniste.

 

quand le signal BRET augmente c'est obligatoirement un agoniste inverse?

 

Le 17/04/2020 à 13:45, Aylou a dit :

la morphine ne peut pas agir sur ces pré-complexes, seulement sur celui mu+protéine Gai

 

mais pourtant l'item B du qcm 11 (le deuxième que j'ai envoyé) est juste

 

sinon merci merci beaucoup à vous 3 @Aylou @Ilo @Auto-arrosoir!!