questions en vrac UE6

[maestro]

Bonsoirrrrrrrrrrrrr

 

bon voici pleins de questions que j'accumule fallait que je les sorte mdr, je sais que ca donne archi pas envie de lire un bloc comme ça, mais si des personnes sont déter ne serait-ce que pr me répondre sur 1QCM ca me re-fe-rait

 

par rapport aux qcm, je fais référence à des qcm de prépa du poly ou des cc, j'ai pas noté les references des items sorry..

 

1)    " les canaux calciques VOC de type L retrouvés au niveau des cellules musculaires et du tissu nodal sont sensibles à l’action des dihydropyridines et du vérapamil"
-> VRAI, on est d’accord que c’est un erratum? les DHP n’agissent bien qu’au niveau des vaisseaux? sinon je ne comprends pas trop..

2) combien de ss unités pour un canal ionique? 4? alpha 1-2, béta, gamma c’est bien ca? y'en a pas une cinquieme que j'aurais loupé?

 

3) comment agissent les barbituriques au niveau des récepteurs GABA-A? ce st des agonistes, des PAM?

 

4)      14. A propos des anesthésiques locaux, indiquez les propositions exactes
* ils agissent notamment en modifiant la répartition des canaux sodiques au niveau des membranes cellulaires" -> VRAI

Je ne comprends pas trop, est-ce qu’ils diminuent la transcription des genes? la synthese du récepteurs? la migration vers la mb plasmique? est-ce qu’on fait référence à une down régulation ou a une désensibilisation? jsuis perdu

 

5) 16. Le transfert membranaire des médicaments par diffusion passive :
* est mis en jeu lors de la filtration glomérulaire E : FAUX passage paracellulaire
wtf, c'est bien un passage paracellulaire par diffusion passive.. erratum?

 

6) « Un médicament présentant une biodisponibilité par voie orale de 90% ne présentera pas une résorption inférieure à 90%" VRAI

je ne comprends pas trop cet item, quelqu'un pourrait m'expliquer? pour moi si on a une absorption de 90% alors la résorption sera au maximum de 10%, vu que les notions d'absorptions et de résorptions sont exclusives selon moi..

 

7) "Le volume de distribution, reflet de la distribution tissulaire est mesuré après administration d’une dose connue par voie intra-veineuse" VRAI
j’ai mis faux car il ne se mesure pas mais s’estime/se calcule, est-ce qu’il est faux de dire qu’il se mesure? Le Pr.Despas le compterait comment?

 

8: * La fraction résorbée après administration orale devra subir un métabolisme hépatique d’être qualifiée de fraction absorbée vrai, je ne comprends pas trop pourquoi

 

9)* La fraction résorbée d’un médicament administré par voie orale est supérieure ou égale à la fraction biodisponible
9bis)* La fraction résorbée d’un médicament administré par voie orale est supérieure ou égale à la fraction biodisponible ->les deux VRAI, pareil je capte pas pq, j’ai l’impression que j’ai du mal avec la résorption

 

10) L’administration d’un médicament par voie injectable permet d’observer une biodisponibilité de 100% -> vrai,

c’est faux non? c’est pas injectable mais intravasculaire? puisqu'en instramuscu par exemple on aura pas 100% de biodisponibilité nn?

 

11) je n’ai jamais trop compris pq parmi les récepteurs à activité tyrosine kinase, on distinguait ceux à activité tyrosine kinase cytosolique, ne st-ils pas tous des récepteurs à activité tyrosine kinase cytosolique puisque c’est la partie intracell du recepteurs qui porte l’activité tyrosine kinase..
Est-ce qu’on dit que certains sont à activité tyrosine kinase pcq ils ne portent pas d’activité tyrosine kinase ( puisque l’activité tyrosine kinase est assurée par la JAK qui est une protéine cytosolique et donc hydrosoluble?)

 

12)alipogene tiparvovec et onasemnogene abeparvovec sont des PTG ou des MTG?

 

13) je comprends pas pourquoi en Intraveineuse on ne peut pas avoir d’effet de premier passage hépatique, cette voie est parentérale du coup le médicament ne fait pas T.D.-> foie -> sang, il fait direct sang, mais après quand on l’a administré ds le sang, et que le médicament se distribue, il peut aller dans le foie non? il peut y etre métabolisé? on n’appelle pas ca un effet de premier passage hépatique?
on peut donc être métabolisé par le foie pour la premiere fois, sans que cela s’appelle un effet de premier passage hépatique si j'ai bien compris??

14) Soient deux médicaments X (EC50: 1 nM) et Y (EC50: 10 nM) interagissant avec un même récepteur.  On souhaite changer le traitement d’un patient recevant X à la dose de 20 mg/kg par le médicament Y. La dose de Y équipotente à celle de X est 200 mg/kg

-> VRAI, est-ce qu'on pourrait m'expliquer le raisonnement? est-ce que    si EC50(1)*k=EC50(2) alors dose(1)*k=dose(2)? c'est une regle général? ca me parait chelou pcq rien ne nous dit qu'ils ont la même A.I., on nous dit juste qu'ils agissent sur le même récepteur..

 

15) Tout est sur la diapo

 

16) L’administration du médicament à des femelles gestantes permettra d’effectuer des tests d’embryogenèse
-> faux: sur femelles avant accouplement
la correction est fausse non? si on a pas de femelle enceinte on peut pas étudier l’embryogenese..

 

 

MERRRRRRRCI 1000x bon courage à tous

 

 

 

 

 

 

 

 

 

[Ilo]

Salut

il y a 45 minutes, maes-tro a dit :

" les canaux calciques VOC de type L retrouvés au niveau des cellules musculaires et du tissu nodal sont sensibles à l’action des dihydropyridines et du vérapamil"
-> VRAI, on est d’accord que c’est un erratum? les DHP n’agissent bien qu’au niveau des vaisseaux? sinon je ne comprends pas trop..

Ce n'est pas une erratum, les DHP agissent partiellement au niveau du tissu nodal (phase 2) mais c'est limité par rapport à l'action sur les vaisseaux => maintenant le prof fait la distinction des 2 dans le cours, ce n'était pas le cas y a quelques années. 

 

il y a 46 minutes, maes-tro a dit :

combien de ss unités pour un canal ionique? 4? alpha 1-2, béta, gamma c’est bien ca? y'en a pas une cinquieme que j'aurais loupé?

Je pense que tu parles des récepteurs canaux : ce sont des hétérodoxes-pentamères, constitués de 2 sous-unités alpha, 2 bêta et 1 gamma. 
Les canaux ioniques correspondent aux canaux ioniques voltages dépendants, aux pompes ioniques et aux transporteurs  

 

il y a 49 minutes, maes-tro a dit :

comment agissent les barbituriques au niveau des récepteurs GABA-A? ce st des agonistes, des PAM?

Ce sont des PAM  

 

il y a 51 minutes, maes-tro a dit :

14. A propos des anesthésiques locaux, indiquez les propositions exactes
* ils agissent notamment en modifiant la répartition des canaux sodiques au niveau des membranes cellulaires" -> VRAI

Je ne comprends pas trop, est-ce qu’ils diminuent la transcription des genes? la synthese du récepteurs? la migration vers la mb plasmique? est-ce qu’on fait référence à une down régulation ou a une désensibilisation? jsuis perdu

Pour moi, ils agissent juste sur le temps de fermeture des canaux sodiques, donc je ne sais pas du tout 

 

il y a 53 minutes, maes-tro a dit :

16. Le transfert membranaire des médicaments par diffusion passive :
* est mis en jeu lors de la filtration glomérulaire E : FAUX passage paracellulaire
wtf, c'est bien un passage paracellulaire par diffusion passive.. erratum?

Oui erratum je pense !

 

il y a 53 minutes, maes-tro a dit :

« Un médicament présentant une biodisponibilité par voie orale de 90% ne présentera pas une résorption inférieure à 90%" VRAI

je ne comprends pas trop cet item, quelqu'un pourrait m'expliquer? pour moi si on a une absorption de 90% alors la résorption sera au maximum de 10%, vu que les notions d'absorptions et de résorptions sont exclusives selon moi..

Attention, on parle de résorption ici et pas de réabsorption ! Résorption = passage membranaire. Du coup un médicament dont la biodisponibilité est de 90% signifie que sa résorption est de minimum 90% => l'absorption est en fait la résultante de la résorption puis des effets de premier passage, ce qui aboutit ensuite à la biodisponibilité. 

 

il y a une heure, maes-tro a dit :

"Le volume de distribution, reflet de la distribution tissulaire est mesuré après administration d’une dose connue par voie intra-veineuse" VRAI
j’ai mis faux car il ne se mesure pas mais s’estime/se calcule, est-ce qu’il est faux de dire qu’il se mesure? Le Pr.Despas le compterait comment?

Je ne pense pas que le Pr Despas ferait de pièges comme ça, ou serait autant ambiguë. J'avoue qu'en voyant ça, cela ne m'a pas choqué que ce soit vrai, il n'y a pas dit calculé, mais mesuré, je le considère moins précis aussi haha 

 

il y a une heure, maes-tro a dit :

* La fraction résorbée après administration orale devra subir un métabolisme hépatique d’être qualifiée de fraction absorbée vrai, je ne comprends pas trop pourquoi

Cf réponse à la question 6 

 

il y a une heure, maes-tro a dit :

* La fraction résorbée d’un médicament administré par voie orale est supérieure ou égale à la fraction biodisponible
9bis)* La fraction résorbée d’un médicament administré par voie orale est supérieure ou égale à la fraction biodisponible ->les deux VRAI, pareil je capte pas pq, j’ai l’impression que j’ai du mal avec la résorption

Là encore cf réponse 6

 

il y a une heure, maes-tro a dit :

L’administration d’un médicament par voie injectable permet d’observer une biodisponibilité de 100% -> vrai,

c’est faux non? c’est pas injectable mais intravasculaire? puisqu'en instramuscu par exemple on aura pas 100% de biodisponibilité nn?

Non non c'est bien voie injectable et pas IM (cf cours du Pr Despas sur l'absorption)

 

il y a une heure, maes-tro a dit :

11) je n’ai jamais trop compris pq parmi les récepteurs à activité tyrosine kinase, on distinguait ceux à activité tyrosine kinase cytosolique, ne st-ils pas tous des récepteurs à activité tyrosine kinase cytosolique puisque c’est la partie intracell du recepteurs qui porte l’activité tyrosine kinase..
Est-ce qu’on dit que certains sont à activité tyrosine kinase pcq ils ne portent pas d’activité tyrosine kinase ( puisque l’activité tyrosine kinase est assurée par la JAK qui est une protéine cytosolique et donc hydrosoluble?)

Cela vient du fait que ceux qu'ils considèrent comme cytosolique activent la machinerie de transcription je crois !

 

il y a une heure, maes-tro a dit :

alipogene tiparvovec et onasemnogene abeparvovec sont des PTG ou des MTG?

Je n'arrive pas à trouver à quelle catégorie ils appartiennent, ce sont tous les deux des injections, donc peut-être plus des PTG mais là j'avoue que je sèche haha ! Tu pourrais demander au Pr Sénard (mais cela ne vous sera jamais demandé au concours de savoir à quelle catégorie ils appartiennent, sauf si cela a été dit en cours).

 

il y a une heure, maes-tro a dit :

e comprends pas pourquoi en Intraveineuse on ne peut pas avoir d’effet de premier passage hépatique, cette voie est parentérale du coup le médicament ne fait pas T.D.-> foie -> sang, il fait direct sang, mais après quand on l’a administré ds le sang, et que le médicament se distribue, il peut aller dans le foie non? il peut y etre métabolisé? on n’appelle pas ca un effet de premier passage hépatique?
on peut donc être métabolisé par le foie pour la premiere fois, sans que cela s’appelle un effet de premier passage hépatique si j'ai bien compris??

Non l'effet de premier passage hépatique, correspond seulement au passage dans le foie après le passage dans l'estomac : d'où le nom de cycle entréro-hépatique.
Cet effet fait partie de l'étape d'absorption et non de métabolisation  

 

il y a une heure, maes-tro a dit :

Soient deux médicaments X (EC50: 1 nM) et Y (EC50: 10 nM) interagissant avec un même récepteur.  On souhaite changer le traitement d’un patient recevant X à la dose de 20 mg/kg par le médicament Y. La dose de Y équipotente à celle de X est 200 mg/kg

-> VRAI, est-ce qu'on pourrait m'expliquer le raisonnement? est-ce que    si EC50(1)*k=EC50(2) alors dose(1)*k=dose(2)? c'est une regle général? ca me parait chelou pcq rien ne nous dit qu'ils ont la même A.I., on nous dit juste qu'ils agissent sur le même récepteur..

L'EC50 signifique que c'est la concentration efficace pour obtenir 50% de l'efficacité maximale (ou Emax) du coup comme la concentration de Y pour obtenir la même efficacité de 50% est 10 fois supérieur à celle de X, donc il faudrait doubler les doses 

Mais cet item est très tiré par les cheveux, je ne l'ai jamais vu en annales (qui sont quand même la référence) donc cela n'est clairement pas une règle générale, cela dépendrait de plein de facteurs dans la vraie vie, c'est impossible de raisonner comme ça in vitro 

 

il y a une heure, maes-tro a dit :

15) Tout est sur la diapo

Ce sont des substances à l'origine de médicaments (des PA du coup) : il faut ajouter des excipients pour avoir une forme administrable.

 

il y a une heure, maes-tro a dit :

L’administration du médicament à des femelles gestantes permettra d’effectuer des tests d’embryogenèse
-> faux: sur femelles avant accouplement
la correction est fausse non? si on a pas de femelle enceinte on peut pas étudier l’embryogenese..

 

Non justement, il faut des femelles avant accouplement : tu pourras voir ainsi l'impact de ton médicament sur l'adhérence des foetus à la paroi utérine, les fausses couches...

 

 

Voilà, j'espère que c'est plus clair, hésites pas si c'est pas 100% clair  

[maestro]

Salut @Ilo

Merci de ta réponse tu gères

 

Il y a 12 heures, Ilo a dit :

Je pense que tu parles des récepteurs canaux : ce sont des hétérodoxes-pentamères, constitués de 2 sous-unités alpha, 2 bêta et 1 gamma. 
Les canaux ioniques correspondent aux canaux ioniques voltages dépendants, aux pompes ioniques et aux transporteurs  

je parlais bien des canaux ioniques, je faisais référence à cette diapo, mais du coup merci pour la clarification, je confondais le nombre de sous unités.. ( 4 pour canaux 5 pr recepteurs canaux )

 

Il y a 12 heures, Ilo a dit :

Attention, on parle de résorption ici et pas de réabsorption ! Résorption = passage membranaire. Du coup un médicament dont la biodisponibilité est de 90% signifie que sa résorption est de minimum 90% => l'absorption est en fait la résultante de la résorption puis des effets de premier passage, ce qui aboutit ensuite à la biodisponibilité. 

je ne comprends pas trop, je pense que j'ai une mauvaise définition dans mon cours, j'ai dans mon cours que la résorption est la disparition du principe actif depuis son site d'administration vers un autre endroit mais qui n'est pas la circulation systémique ( sinon cela serait de l'absorption),

pour toi la résorption est une étape préalable à l'absorption si je comprends bien? ta réponse est cohérente avec les items sur la résorption qui me dérangeait mais du coup il semblerait que j'avais mal compris le concept ptdr

absorption=résorption-métabolisation pré systémique?

Il y a 12 heures, Ilo a dit :

Il y a 13 heures, maes-tro a dit :

* La fraction résorbée après administration orale devra subir un métabolisme hépatique d’être qualifiée de fraction absorbée vrai, je ne comprends pas trop pourquoi

Cf réponse à la question 6 

est-ce qu'on parle de résorption que s'il y a métabolisme pré systémique? un médicament qui est administré per os avec passage hépatique sans effet, est absorbé et non résorbé?

alors qu'un médicament administré per os qui a passage+effet hépatique, il est résorbé+absorbé?

 

Il y a 12 heures, Ilo a dit :

Il y a 14 heures, maes-tro a dit :

L’administration d’un médicament par voie injectable permet d’observer une biodisponibilité de 100% -> vrai,

c’est faux non? c’est pas injectable mais intravasculaire? puisqu'en instramuscu par exemple on aura pas 100% de biodisponibilité nn?

Non non c'est bien voie injectable et pas IM (cf cours du Pr Despas sur l'absorption)

Tu consideres qu'une intramusculaire n'est pas extravasculaire? ( sinon je ne vois pas à quelle diapo tu fais référence..)

 

Il y a 12 heures, Ilo a dit :

Il y a 14 heures, maes-tro a dit :

11) je n’ai jamais trop compris pq parmi les récepteurs à activité tyrosine kinase, on distinguait ceux à activité tyrosine kinase cytosolique, ne st-ils pas tous des récepteurs à activité tyrosine kinase cytosolique puisque c’est la partie intracell du recepteurs qui porte l’activité tyrosine kinase..
Est-ce qu’on dit que certains sont à activité tyrosine kinase pcq ils ne portent pas d’activité tyrosine kinase ( puisque l’activité tyrosine kinase est assurée par la JAK qui est une protéine cytosolique et donc hydrosoluble?)

Cela vient du fait que ceux qu'ils considèrent comme cytosolique activent la machinerie de transcription je crois !

le récepteur à l'insuline par exemple est considéré comme à activité tyrosine kinase ( sans précisé " cytosolique" ) et pourtant il active bien la transcription de la glycogene synthase..

 

Il y a 12 heures, Ilo a dit :

 

Il y a 14 heures, maes-tro a dit :

L’administration du médicament à des femelles gestantes permettra d’effectuer des tests d’embryogenèse
-> faux: sur femelles avant accouplement
la correction est fausse non? si on a pas de femelle enceinte on peut pas étudier l’embryogenese..

 

Non justement, il faut des femelles avant accouplement : tu pourras voir ainsi l'impact de ton médicament sur l'adhérence des foetus à la paroi utérine, les fausses couches...

 

je comprends pas torp comment on peut parler de " avant accouplement" et de " foetus" " fausses couches" " embryogenese" pcq pour moi on parle de gestation dès lorsqu'on a la fécondation on parle de gestation ( mdr c'est + de l'embryo que de lue6 je te l'accorde)

 

 

 

 

 

[Ilo]

Salut

Il y a 2 heures, maes-tro a dit :

je ne comprends pas trop, je pense que j'ai une mauvaise définition dans mon cours, j'ai dans mon cours que la résorption est la disparition du principe actif depuis son site d'administration vers un autre endroit mais qui n'est pas la circulation systémique ( sinon cela serait de l'absorption),

pour toi la résorption est une étape préalable à l'absorption si je comprends bien? ta réponse est cohérente avec les items sur la résorption qui me dérangeait mais du coup il semblerait que j'avais mal compris le concept ptdr

absorption=résorption-métabolisation pré systémique?

En fait la résorption est une des étapes de l'absorption, l'autre étant l'effet de 1e passage hépatique, qui permet le passage dans la circulation systémique.

 

Il y a 2 heures, maes-tro a dit :

est-ce qu'on parle de résorption que s'il y a métabolisme pré systémique? un médicament qui est administré per os avec passage hépatique sans effet, est absorbé et non résorbé?

alors qu'un médicament administré per os qui a passage+effet hépatique, il est résorbé+absorbé?

 

Du coup comme je le disais juste avant, si administration per os avec effet de premier passage ça veut dire que : absorption = résorption+effet hépatique (retient bien que la résorption fait partie de l'absorption, ce n'est pas un phénomène à part). 

Via l'administration per os, il y a toujours un effet de premier passage en fait (qui sera plus ou moins grand selon les médicaments), c'est pour ça que la biodisponibilité n'est jamais de 100% (et la encore il sera absorbé donc résorbé aussi). 

 

Il y a 2 heures, maes-tro a dit :

Tu consideres qu'une intramusculaire n'est pas extravasculaire? ( sinon je ne vois pas à quelle diapo tu fais référence..)

Non je voulais dire que l'item était vraie parce que c'est bien voie injectable = biodispo de 100%, pas forcément que IM : la voie injectable comprend la voie IV (intra-vasculaire), IM, et toutes les autres citées dans le cours, qui sont donc extra-vasculaires  du coup pour IM aussi c'était vrai, tout comme l'item.

 

Il y a 2 heures, maes-tro a dit :

le récepteur à l'insuline par exemple est considéré comme à activité tyrosine kinase ( sans précisé " cytosolique" ) et pourtant il active bien la transcription de la glycogene synthase..

Ah oui c'est vrai, du coup je sais pas trop pourquoi il dit ce nom à par pour le distinguer un peu des autres vu qu'il ne fonctionne pas exactement pareil. 

 

Il y a 2 heures, maes-tro a dit :

je comprends pas torp comment on peut parler de " avant accouplement" et de " foetus" " fausses couches" " embryogenese" pcq pour moi on parle de gestation dès lorsqu'on a la fécondation on parle de gestation ( mdr c'est + de l'embryo que de lue6 je te l'accorde)

Ne te prends pas trop trop la tête avec les différents termes, il faut surtout savoir distinguer les trois segments de ces études de repro-toxicité :

- le premier segment : on administre le médicament, on regarde si la fertilité des animaux est atteinte d'abord. Puis on fait s'accoupler les animaux et on voit ce que ça donne dans les premières étapes de la grossesse (implantation/fausses couches rapides, nombre d'embryons)

- deuxième segment : on administre le médicament pendant la grossesse (du coup sur d'autres souris) pour voir ce que ça donne jusqu'à la fin de la grossesse: études de tératogenèse (on ne laisse pas la grossesse se terminer)

- troisième segment : on administre seulement à des femelles à partir de la fin de gestation pour voir la mise bas et ce qui suit (lactation, poids...)

 

En fait il faut juste que tu comprennes bien à quel moment on administre le médicament, pourquoi et sur quels types d'animaux. 

 

 

[maestro]

merci @Ilo 

Mon cerveau bug sur cette phrase

il y a 50 minutes, Ilo a dit :

Il y a 3 heures, maes-tro a dit :

Tu consideres qu'une intramusculaire n'est pas extravasculaire? ( sinon je ne vois pas à quelle diapo tu fais référence..)

Non je voulais dire que l'item était vraie parce que c'est bien voie injectable = biodispo de 100%, pas forcément que IM : la voie injectable comprend la voie IV (intra-vasculaire), IM, et toutes les autres citées dans le cours, qui sont donc extra-vasculaires  du coup pour IM aussi c'était vrai, tout comme l'item.

L’administration d’un médicament par voie injectable permet d’observer une biodisponibilité de 100% -> vrai

pourquoi cet item est vrai, alors que tu me confirmes bien qu'on aura pour certaines voies injectables un profil de courbe extra-vasculaires,

du coup on aura pas une biodisponibilité de 100%..

désolé du forcing mdr mais j'ai l'impression de pas saisir quelque chose

Sinon pour le reste c'est bon merci 

[Ilo]

Coucou @maestro !

Je me suis totalement embrouillée, j'ai mal lu la diapo 

Du coup par rapport à ton item de départ, c'est une errata, je pense qu'ils ont confondu IV = voie intraveineuse et voie injectable, qui comprend la IV, IM... Du coup si c'était IV c'était bon, mais pour voie injectable non, car par exemple pour l'IM, la biodisponibilité peut varier de 0 à 100%

 

Encore désolée de t'avoir embrouillé !