Inhibition compétitive

[Léaaa]

Salut, je ne sais pas comment répondre à ce QCM ... Pour la D j'ai la formule mais j'ai un problème avec les unités. Merci d'avance !

https://zupimages.net/viewer.php?id=20/16/bcev.png

Les réponses sont C et D.

Edited April 15, 2020 by Léaaa

[PierrickSenior]

Bonjour @Léaaa, 

 

Tu te retrouves par recherche sur le graphique avec une CI50 = 10-7. Ensuite donné par l'énoncé tu as une concentration en ligand L= 8.10-9 et un KD= 2.10-9. 

 

Donc d'après la formule Ki = CI50/(1+ L/KD)

Tu trouves L/KD= 8.10-9/2.10-9 = 4 

 

Donc Ki= CI50/1+4 soit Ki= 1.10-7/5 donc = 0,2.10-7. 

 

Donc :

• A-> Pour réaliser ce genre d'expérience il faut que X soit un Agoniste 
• B-> C'est donc la CI50 qui est égale à ça et non la CE50
• C-> On observe que lorsqu'il y a augmentation de concentration du ligand x il y a une diminution de la liaison du radioligand au récepteur, par phénomène d'inhibition compétitive. 
• D et E-> Cf le calcul au dessus. 

Est ce plus clair ? 

[Phosphatidylcholine]

Salut!

 

Alors, une expérience d'inhibition compétitive permet de déterminer l'affinité d'un ligand non radiomarqué (inhibiteur I) en quantifiant son pouvoir de déplacement d'un ligand radiomarqué dont on connaît déjà l'affinité pour un même récepteur R. Donc ici on voit que le fait de rajouter la molécule X empêche le radioligand de se fixer sur le récepteur puisque tu vois qu'en augmentant la concentration de X tu diminues le pourcentage de radioligand lié. On ne parle pas de l'effet de la molécule X ici donc qu'elle soit antagoniste ou agoniste on observerait la même courbe car on n'observe que le fait qu'elle se lie ou non au récepteur en prenant la place du radioligand.

 

Donc pour le A: cela ne nous permet pas de savoir;

 

pour le B: on ne parle pas de l'effet et donc pas de la CE50 qui serait observable avec une expérience de concentration/efficacité; ici on peut voir la CI50 comme l'a dit @PierrickJunior, en effet on parle d'inhibiteur car il entre en compétition avec L* mais on a en aucun cas une modification de l'activité; 

 

pour le C : on voit effectivement que quand on augmente la concentration de X, le radioligand se lie moins au récepteur et est donc déplacé;

 

pour le D/E: je te laisse voir le calcul de @PierrickJunior qui je trouve l'a très bien expliqué 

 

En espérant t'avoir aidé,

 

Bon courage!

Edited April 15, 2020 by Phosphatidylcholine

[Léaaa]

Merci @PierrickJunior et @Phosphatidylcholine, c'est super clair ! Bonne soirée 

[PierrickSenior]

il y a une heure, Léaaa a dit :

Merci @PierrickJunior et @Phosphatidylcholine, c'est super clair ! Bonne soirée 

Ce fut un plaisir alors.