Ancien du Bureau Petit_Bateau Posted April 13, 2020 Ancien du Bureau Posted April 13, 2020 Saluuuuut mes petits marins d'eau salée, En discutant pharmacométrie avec un ami, je me suis rendu compte que je n'avais pas bien compris ces 2 diapos : Révélation Révélation J'ai noté dans mon cours en lien avec ces diapos, qu'un récepteur avait une activité constitutive de base (même lorsque qu'il n'est pas activé il se passe quand même des choses) mais je ne vois pas le lien entre les diapos et la notion d'activité constitutive de base d'un récepteur. Du coup je pense que je cafouille un peu sur ces notions, donc si un amoureux de l'UE6 pourrait m'expliquer tout ça, je suis preneur ! Merci d'avance ! Quote
Chat_du_Cheshire Posted April 13, 2020 Posted April 13, 2020 Alors certains récepteurs, même s'ils ne sont pas stimulés par un ligand, sont en effet quand même de signaliser. Et ceci a permis de comprendre le fonctionnement des agonistes inverses ! (c'est pour ça que la partie agoniste inverse est superposée à celle de l'activité constitutive). Donc imagine un RCPG à activité constitutive, il produit donc un effet X en absence de ligand. Puis on met un agoniste inverse qui entraîne un découplage de la protéine G et à terme une suppression de l'activité constitutive Quote
Ancien du Bureau Petit_Bateau Posted April 13, 2020 Author Ancien du Bureau Posted April 13, 2020 (edited) Donc le -100% c'est quand il n'y a plus d'activité constitutive de base, en fait à 0% il n'y a pas d'activité dû à une liaison avec un ligand mais il y a une activité constitutive de base, ce serait ça ? Mais ce que je ne pige pas avec ce que tu dis @Chat_du_Cheshire c'est que pour moi un agoniste inverse c'est censé produire l'effet inverse non ? Edited April 13, 2020 by Petit_Bateau Quote
Chat_du_Cheshire Posted April 13, 2020 Posted April 13, 2020 il y a 11 minutes, Petit_Bateau a dit : Donc le -100% c'est quand il n'y a plus d'activité constitutive de base yep mais il y a encore une activité qui est à 100% l'inverse de celle de base, autrement cela diminue l'activité constitutive de base il y a 14 minutes, Petit_Bateau a dit : en fait à 0% il n'y a pas d'activité dû à une liaison avec un ligand mais il y a une activité constitutive de base, ce serait ça ? pour moi c'est ça ! bien sûr faut attendre la confirmation de la team Maraîch parce qu'à Rangueil on nous présente les choses bien différemment Quote
Ancien du Bureau Petit_Bateau Posted April 13, 2020 Author Ancien du Bureau Posted April 13, 2020 (edited) il y a 4 minutes, Chat_du_Cheshire a dit : yep mais il y a encore une activité qui est à 100% l'inverse de celle de base, autrement cela diminue l'activité constitutive de base mais le raisonnement marcherait aussi avec des agonistes entiers du coup ? Je crois j'ai pas compris ... merci quand même beaucoup @Chat_du_Cheshire Edited April 13, 2020 by Petit_Bateau Quote
Ancien Responsable Matière Solution ISB Posted April 13, 2020 Ancien Responsable Matière Solution Posted April 13, 2020 Yop quentin, Pour un récepteur qui a une activité constitutive (i.e qui a une activité en l’absence de ligand) : Si un agoniste se fixe dessus => on augmente l'activité du récepteur qui va être donc supérieure à l'activité qu'il avait sans ligand fixé dessus Si un antagoniste se fixe sur ce récepteur => on ne change pas l'activité constitutive du récepteur, elle demeure la même Enfin, si un agoniste inverse se fixe sur ce récepteur qui a une activité constitutive => on constate une diminution de l'activité constitutive du récepteur Un peu d'application pour t'aider à comprendre : Il existe plusieurs pathologies, notamment cancéreuses, où des récepteurs voient leurs activités constitutives augmentées, on peut penser à des récepteurs à activité tyrosine kinase qui on le sait sont impliqués dans des voies de signalisations amenant à une augmentation de la prolifération cellulaire. Et bien, sur ce récepteur où l'activité constitutive est supérieure à la normale, en terme de médicament, utiliser un agoniste inverse va être plus intéressant que d'utiliser un antagoniste dans la mesure où l'agoniste inverse va diminuer l'activité du récepteur pour l'approcher d'une activité constitutive physiologique, alors qu'un antagoniste ne diminuerait pas l'activité élevées de ces récepteurs de manière constitutive. En espérant que ce soit plus clair Quote
Ancien du Bureau Petit_Bateau Posted April 13, 2020 Author Ancien du Bureau Posted April 13, 2020 Okayyyyyy je comprends mieux merci beaucoup @ISB et du coup ce que tu disais @Chat_du_Cheshire fait sens ! Merci à vous deux ! il y a 8 minutes, ISB a dit : Yop quentin, Tu révèles mon identité comme ça mdr Quote
Ancien Responsable Matière ISB Posted April 13, 2020 Ancien Responsable Matière Posted April 13, 2020 il y a 4 minutes, Petit_Bateau a dit : Tu révèles mon identité comme ça mdr Toutes vos identités sauteront un jour ou l'autre Quote
Ancien du Bureau Petit_Bateau Posted April 13, 2020 Author Ancien du Bureau Posted April 13, 2020 Quote
Aligot Posted April 13, 2020 Posted April 13, 2020 il y a 13 minutes, ISB a dit : Toutes vos identités sauteront un jour ou l'autre il y a 11 minutes, Petit_Bateau a dit : Mouahaha Quote
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