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Agoniste partiel


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Bonjour, 

Je sais que cette question a déjà été posée un million de fois, mais je ne retrouve pas de sujets en lien même avec la recherche...

On sait qu'un agoniste partiel se comporte comme un antagoniste en présence d'un agoniste entier.

 

Et je voudrais savoir si on peut considérer que cet agoniste partiel est insurmontable dans tous les cas ou y-a t-il un moyen de le surmonter auquel cas on ne pourrait pas faire de généralités sur les agonistes partiels en présence d'agoniste entier en disant qu'ils sont insurmontables ?

Voilà ma question, merci d'avance pour vos réponses et passez une bonne journée !

 

Posted (edited)

Oui c'était ça, mais vu que sur le schéma du prof avec l'exemple du clenbutérol, on voit que l'effet max n'est pas réatteint je me demandais si c'était juste un exemple et que donc on ne pouvait pas en faire une généralités ? Je sais pas ce que tu en penses ?

Merci pour ta réponse !

Edited by ZinédineZidovudine
  • Solution
Posted
il y a 7 minutes, ZinédineZidovudine a dit :

Oui c'était ça, mais vu que sur le schéma du prof avec l'exemple du clenbutérol, on voit que l'effet max n'est pas réatteint je me demandais si c'était juste un exemple et que donc on ne pouvait pas en faire une généralités ? Je sais pas ce que tu en penses ?

Merci pour ta réponse !

Ah ok beh pour moi ce n'est qu'un exemple et on ne doit pas considérer que ça se transforme en un antagoniste insurmontable dans tous les cas. Mais bon à confirmer par notre @ISB 

  • Ancien Responsable Matière
Posted

Salut !
Alors, pour l’exemple du clenbutérol, la premier graphe montre les activités de chacun des deux agonistes, l’un entier (fénoterol) l’autre partiel (clenbutérol) mis indépendamment de chacun

Les deux courbes de ce graph ont été réalisé séparément 

lorsque l’on met un agoniste entier (fenoterol) en presence d’un partiel (clenbuterol) on a un effet d’antagoniste qui correspond au graph 2 (de droite)

 

Le caractère surmontable ou insurmontable, j’ai peut-être une idée mais je voudrais confirmation de @ISB

En effet, si c’est un agoniste partiel competitif, il aura un effet d’antagoniste surmontable en présence d’un agoniste entier

et s’il est non competitif, il aura un effet insurmontable, car ne pourra pas être remplacé par saturation de l’agoniste entier

  • Ancien Responsable Matière
Posted

Salut les vaillants,

 

Pour ce qui est de l'exemple du clenbutérol et du fénotérol comme l'a souligné @Paracelse , le graphique présenté en cours n'illustre pas une expérience de compétition dans laquelle ces deux ligands seraient présents dans un même milieu mais plus 2 expériences distinctes, je vous confirme donc que le clenbutérol est un agoniste partiel qui se comporte comme un antagoniste surmontable en présence du fénotérol, l'agoniste plein, car le clenbutérol va interagir de manière compétitive.

 

Je vous invite à consulter ce sujet où j'ai repris des courbes d'enzymologie du S1 qui reprennent les notions d'antagonisme surmontable selon le type d'inhibiteur 😉 

 

 

 

 

En vous souhaitant bon courage les champions,  n'hésitez pas à me solliciter si besoin !

 

 

 

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