Questions diverses

[Wonder]

Bonjour, voici toutes mes questions, désolée je les ai toutes regroupées en une fois,  merci par avance !!! 

 

Tout d'abord, petite précision pour les chapitres de galénique et voie d'administration, il est important de connaitre les noms de médicaments seulement du fil rouge et ceux en gras non ? ceux qui sont en italiques pas en gras ne sont pas à connaitre ?

 

Ces différents items me posent soucis

1. QCM 37 : A propos du fonctionnement des RCGPs : la fixation du ligand induit une activation des récepteurs (faux)

2. Le récepteur CRLR associé à RAMP1 lie l’adrénomedulline (faux alors que pourtant j'avais compris qu'il pouvait le lier mais qu'il n'induirait pas les effets ...)

3. L’amlodipine administrée par voie orale est utilisée pour bloquer les canaux sodiques vasculaires (faux)

4. Un antagoniste qui diminue l’Emax d’un agoniste est dit non compétitif (vrai)

 

Je trouve que les deux items suivants sont contradictoires non ? 

En général l'alimentation diminue la biosdisponibilité (vrai)

En général, l’alimentation augmente l’absorption des médicaments (faux)

 

Le capitolotadol est un antalgique de niveau II de l’OMS inscrit sur la liste I des substances vénéneuses. Ce médicament présente une biodisponibilité par voie orale de 70 à 90%. Après administrations répétées de 50 à 100 mg toutes les 6 heures, l’état d’équilibre est atteint en 30 heures environ. Le pic sérique après administration orale de 100 mg est d’environ 300 ng/ml (Cmax) et est atteint après environ 2 heures (Tmax). La demi-vie d’élimination est comprise entre 5 et 7 heures chez le volontaire sain, 95% de la dose absorbée est métabolisée au niveau du fois par le CYP2D6 ; un des métabolites possède les mêmes effets pharmacologiques (antalgiques et effets indésirables) avec une demi-vie du même ordre que le capitolotadol. La fraction non métabolisée de ce médicament et les métabolites sont presque totalement excrétés par voie rénale (95%). La dose maximum journalière est de 400 mg/jour.

QCM 23 : Concernant le capitolotadol, quelle(s) est (sont) la (les) proposition(s) exacte(s) ? :

1. Comme le médicament est principalement métabolisé par le foie (95%), il n’est pas nécessaire d’adapter la posologie en cas d’insuffisance rénale (faux pourtant souvent quand c'est principalement métabolisé par le foie il considère qu'il n'y a pas besoin d'adapter)

2. Ce médicament est à risque d’interaction médicamenteuse pour sa métabolisation (vrai, comment fait-on pour le savoir ?)

[choLOLApine]

Salut! Je vais essayer de t'aider comme je peux

 

1) Je pense qu'elle est comptée fausse parce que le RCPG possède une activité constitutive donc il est déjà activé avant que le ligand s'y fixe

 

2) Comme ça a été expliqué dans ce post, ces items étaient compté faux en 2011-2012 mais seraient aujourd'hui vrai puisqu'il précise maintenant que l'ADM peut se lier mais sans induire d'effet

Le 01/04/2020 à 11:24, Ilo a dit :

Salut

Pour les anciennes annales, on considérait la liaison "exclusive" mais depuis il y a eu de nouvelles études qui ont abouti à ce que le prof dit en cours (donc si la même question était posée, elle serait maintenant fausse). 
Cela concerne les annales 2011 et 2012 et peut-être même quelques années après !

 

3) L'amlodipine appartient à la famille des dihydropyridines, qui inhibent les canaux calciques et non pas sodiques!

 

4) Quand un agoniste est non compétitif, il se fixe sur un autre site de liaison que celui de la molécule d'intéret et il diminue l'effet de la molécule et donc l'Emax, mais même en augmentant la dose on ne peut pas surmonter son effet puisqu'ils ne se fixent pas au même endroit. Au contraire, un agoniste compétitif est fixé sur le même site de liaison, donc il y a compétition entre les deux molécules sur le récepteur, ainsi en augmentant la dose de la molécule d'intéret on diminue le nombre de molécules d'agoniste compétitif lié et on augmente celui de la molécule en question et donc on peut atteindre l'Emax.

Je te joins les schémas des diapos ce sera peut-être plus parlant 

 

Pour les deux items sur la biodisponibilité, ça me parait aussi contradictoire, les repas riches en lipides augmentent l'absorption des médicaments lipophiles, mais je comprends pas non plus en quoi elle diminue la biodisponibilité, on attend une explication d'un tuteur  

 

23.1) Il faut aussi prendre en compté l'élimination dans la posologie, et ici on te dit que les métabolites et la fraction non métabolisée est excrétée à 95% par voie rénale, donc il faudrait adapter la posologie en cas d'insuffisance rénale

2) Je suppose qu'il y a un risque d'interaction médicamenteuse sur le CYP2D6 mais j'ai pas plus de détails encore une fois un tuteur te répondra mieux que moi  

 

En espérant t'avoir aidé au mieux  

 

[Ilo]

Salut

Merci @lola_svry tu as super bien répondu !

 

Il y a 2 heures, Wonder a dit :

En général l'alimentation diminue la biosdisponibilité (vrai)

En général, l’alimentation augmente l’absorption des médicaments (faux)

L'alimentation diminue l'absorption des médicaments car c'est un peu comme si le bol alimentaire donnait beaucoup de travail à l'estomac pour être digéré, ton principe actif se perd un peu dans tout ça, il a du mal à passer les barrières et surtout, vu que la grande majorité de ce qu'on mange est excrétée, ton PA part avec  D'autant plus que selon notre alimentation, notre PA va avoir une augmentation ou une diminution de son absorption. En général, du coup ça diminue mais en fonction des cas, cela peut augmenter ou diminuer encore plus. Par exemple, lors d'un repas riche en graisses (un bon petit Mcdo), les lipides seront absorbés par ton estomac, parce que ton corps en a besoin, donc si tu prends un médicament lipophile en même temps, par affinité, il se trouvera lui aussi plus rapidement absorbé. 

La biodisponibilité correspond à la proportion d'une substance qui atteint la circulation sanguine sous forme inchangée, donc c'est la proportion de PA qui n'a pas encore été métabolisé/excrété. Or, ton PA sera plus facilement excrété direct quand tu manges donc une faible proportion pourra atteindre le sang en ayant juste été absorbé, d'où le fait que la biodisponibilité diminue. 

 

J'espère que c'est plus clair  

[Wonder]

Tout d'abord un grand merci à vous deux !! @lola_svry @Ilo

 

Il y a 13 heures, Wonder a dit :

Ce médicament est à risque d’interaction médicamenteuse pour sa métabolisation (vrai, comment fait-on pour le savoir ?)

est ce que tu pourrais nous aider pour celle là si ça ne te dérange pas ? @Ilo

[Ilo]

Il y a 4 heures, Wonder a dit :

Ce médicament est à risque d’interaction médicamenteuse pour sa métabolisation (vrai, comment fait-on pour le savoir ?)

C'est parce qu'on t'indique dans l'énoncé qu'un des métabolites générés par la métabolisation par le CYP2D6 possède les mêmes effets pharmacologiques que le médicament avant métabolisation. Du coup, il y a un risque d'interaction médicamenteuse, avec les molécules pouvant interagir avec le Capitoladol en temps normal. 
C'est quelque chose que les médecins doivent prendre en compte lors de la prescription car non seulement il faut attendre que le médicament soit éliminé de l'organisme pour éviter les interactions avec un autre médicament prescrit, mais qu'en plus il faut attendre que le métabolite actif soit lui aussi éliminé. 

[Wonder]

Il y a 5 heures, Ilo a dit :

C'est parce qu'on t'indique dans l'énoncé qu'un des métabolites générés par la métabolisation par le CYP2D6 possède les mêmes effets pharmacologiques que le médicament avant métabolisation. Du coup, il y a un risque d'interaction médicamenteuse, avec les molécules pouvant interagir avec le Capitoladol en temps normal. 
C'est quelque chose que les médecins doivent prendre en compte lors de la prescription car non seulement il faut attendre que le médicament soit éliminé de l'organisme pour éviter les interactions avec un autre médicament prescrit, mais qu'en plus il faut attendre que le métabolite actif soit lui aussi éliminé. 

merci beaucoup !