questions en vrac

[maestro]

Bonnnnnnsoir!

 

Quelques petites questions d'UE6 en ce début de semaine

 

c'est partiiit

 

Par rapport à la diapo ci-dessous, est-ce qu’on peut déduire que plus le T1/2 est faible plus la Cmax est élevé?
J’ai l’impression que c’est ce qu’on pourrait déduire de cette diapo, mais jsp si c’est juste moi qui y voit une fausse corrélation entre t1/2 et cmax,

 

et est-ce que du coup le paracétamol on peut en déduire qu’il est plutot absorbé au niveau de la partie proximale du tube digestif? morphine intestin grele et amlodipine colon?

 

 

Par rapport à cet item: La métabolisation pré-systémique constitue l’effet de premier passage hépatique-> VRAI,

j’ai un peu de mal avec la tournure de la phrase, je l’aurais plutot vu dans l’autres sens? quelqu’un pourrait m’expliquer comment faut-elle la comprendre?

 

Aussi,

je ne comprends pas pourquoi on dit que le Ki est indépendant de la concentration du ligand radioactif alors que quand on fait le calcul, si on change la concentration le Ki change bien…

 

 

Par rapport à l'item compté faux à droite de l'image ci dessous: on peut avoir une absorption cutanée en cas de mésusage, mais c’est serieusement pr ca que l’item est juste? dans la diapo il a clairement mis que voie cutanée c'était à visée locale.. 

 

 

 

Par rapport au qcm ci-dessous, mes questions st sur la diapo

 

 

Petite question:

est-ce que le vépapamil agit également sur une l’inotropisme des cellules du tissus nodal en phase 2? ou au niveau du tissus nodal on ne peut pas parler d’inotropisme et le vérapamil n’a sur ce tissus qu’une inhibition sur la pente de dépolarisation spontannée? jsp si j'ai été hyper clair ahah relancez moi si ce n'est pas le cas!

 

 

c'est tooooout pour moi, bon courage à tous et merci d'avance

 

 

[galèrien]

alors salut salut @maestro

 

1) NOOON il ne faut déduire ca !!!!!! tu as 3 molécules différentes donc 3 parametres différents ATTENTION    

       Donc juste tu dois retenir que si ton T1/2 est plus petit tu atteindra ta Cmax plus vite c'est tout 

et pour la localisation d'absorption dans le systeme digestif je pensais que ca ne dependait que du PH mais visiblement pas need help @Ilo et @Auto-arrosoir 

 

2) la metabolisation pré systémique c'est le premier effet de passage hepatique car avant d'aller dans le sang un Principe actif ingéré par voie orale par exemple sera métabolisé par le foie

 

3) le Ki est une constante de dissociation à l'équilibre donc elle est constante pour chaque molécule . Le calcul se fait à partir  de la concentration du ligand nouveau qui deplace 50% du ligand radio de KD connu (IC50) donc peut importante ta concentration initiale la rapport te donnera toujours la meme constante pour une meme molécule 

 

4) pour la diapo j 'aurai mis vrai (systémique et locale) à l'item apres je pense que dans son tableau c'est PRINCIPALEMENT à visée locale mais c'est vrai que sur ça c'est un peu sensible donc pose la question directement au prof et s'il repond n'hésite pas a le mettre dans ce forum 

 

....la suite arrive tqt....  

 

 

Edited April 7, 2020 by galèrien

[Laurastlht]

Coucouu,

 

Pour répondre à tes questions sur l'ordonnance :

- Attention, le potentiel analgésique du fentanyl vaut environ 100 fois celui de la morphine ! (et non 10).

- Pour ce qui est de la substitution par des isomères, @Ilo et @Auto-arrosoir pourront mieux te répondre que moi.

 

Ensuite, pour ce qui est du vérapamil : 

- Il a une action au niveau du Tissu Nodal en phase 4 (et pas en phase 2), et dans ce cas la on parle de pente de dépolarisation spontanée.

- On ne parle d'inotropisme QUE pour les Cardiomiocytes, parce-que c'est le fait que le myocarde se contracte ! Le vérapamil agit ici en phase 2.

(Regarde la diapo du cours du Pr Senard sur les canaux ioniques).

 

En espérant que ce soit clair 

 

[Ilo]

Salut  

Il y a 4 heures, maestro a dit :

et est-ce que du coup le paracétamol on peut en déduire qu’il est plutot absorbé au niveau de la partie proximale du tube digestif? morphine intestin grele et amlodipine colon?

Non on ne peut pas en déduire ça ! On sait juste que la vitesse d'absorption du paracétamol est plus rapide que les deux autres, mais cela ne veut pas dire ici que cette absorption se fait dans des endroits différents. Ces 3 médicaments pourraient (et je crois sont) absorbés au niveau de l'estomac mais auraient des vitesse d'absorption différente car peut-être n'ont-ils pas la même affinité pour réaliser le passage transmembranaire ou auraient une plus longue durée de dissolution de la gélule dans laquelle ils sont.

Pour les médicaments étant absorbés à pH différent et donc à des endroits du TD différents, le vitesse d'absorption sera plus importante si on se rapproche du côlon mais on ne peut rien conclure ici.

 

Il y a 4 heures, maestro a dit :

Par rapport à l'item compté faux à droite de l'image ci dessous: on peut avoir une absorption cutanée en cas de mésusage, mais c’est serieusement pr ca que l’item est juste? dans la diapo il a clairement mis que voie cutanée c'était à visée locale.. 

Ce n'est pas vraiment avec cette diapositive que tu peux répondre à l'item, parce que la on te parle d'un gel que tu appliques sur la peau, pas si il est à usage cutané et/ou transcutané.

Du coup quand il n'y a pas de précision, il faut réfléchir à si ta forme galénique peut passer les barrières cellulaires ou pas. Ici, on est dans le cas d'un gel, donc de quelque chose d'un minimum hydrophobe qui pourrait donc pénétrer la peau et avoir une visée systématique : c'est le cas par exemple des gels contraceptifs, qui s'appliquent sur une partie du corps loin de l'endroit d'intérêt mais qui ont quand même une action dessus. Cette atteinte systémique peut être bien sûr involontaire, comme c'est le cas pour les gels anti-inflammatoires (type Niflugel, Voltarène...) comme vous avez du le voir en cours. 
D'où le fait que l'item soit ici vrai. 

 

Il y a 3 heures, Laurastlht a dit :

Pour ce qui est de la substitution par des isomères, @Ilo et @Auto-arrosoir pourront mieux te répondre que moi.

Pour cette question, on sait que l'omeprazole est constitué de 2 isomères : l'ésoméprazole qui est actif et un autre (je me rappelle plus du nom, je l'avais retrouvé en répondant à cet item il y a quelques semaines, mais ce n'est pas important) qui est inactif. 

C'est comme si ton ésoméprazole était actif à 100% et l'omeprazole l'était seulement à 50% car sur les deux isomères qui le composent, seulement 1 est actif. Du coup pour avoir le même qu'avec l'ésoméprazole, on peut doubler la doser d'omeprazole  

 

Merci @galèrien et @Laurastlht d'avoir très bien répondu, j'espère que cela a pu t'aider 

[maestro]

Bonjour @galèrien @Laurastlht et @Ilo !

Merci de vos réponses vous etes des topppp

 

Cependant, j'ai quelques interrogations encore ahah,

 

Il y a 11 heures, galèrien a dit :

2) la metabolisation pré systémique c'est le premier effet de passage hepatique car avant d'aller dans le sang un Principe actif ingéré par voie orale par exemple sera métabolisé par le foie

je ne comprends pas comment on peut dire ce que j'ai mis en gras puisque la métabolisation présystémique c'est le premier effet de passage hépatique mais pas forcemment, cela peut etre l'effet de passage entérocytaire ( avec passage hépatique evidemment avant mais sans effet parfois), puis ca peut etre effet de passage hépatique ET entérocytaire.. fin c'es un abus de langage là que vous ( toi et le prof mdr) faites si je comprends? meeerci encore!

 

Il y a 11 heures, Laurastlht a dit :

- Attention, le potentiel analgésique du fentanyl vaut environ 100 fois celui de la morphine ! (et non 10).

comment le potentiel analgésique d'une molécule s'appréhende? par l'effet antalgique max? si c'est le cas ils sont égaux..

par la DE50? si c'est le cas c'est juste un rapport de 10 et pas de 100.. pourrais-tu m'éclairer s'il te plait?

 

 

Sinon pour le reste tout est bon pour moi merci encore à vous trois! je met galérien en meilleure réponse car il a répondu à plus de questions mais vos réponses étaient toutes les trois top

 

Bonne journéeeee

 

 

 

[Laurastlht]

Saluut @maestro, 

 

La DE50 ou la CE50 sont des paramètres qui te permettent de faire un lien avec la puissance, puisque plus ces paramètre sont faibles et plus la puissance est grande.

Ce graphique te permet de déterminer que c'est le Fentanyl qui est plus puissant que la Morphine et plus puissant que la Codéine (donc de classer du plus au moins puissant).

Pour ce qui est maintenant de la puissance du Fentanyl, il a été dit en cours que cette molécule était jusqu'à 100 fois plus puissante que la Morphine.

 

Bonne journée !

[Lemillion]

Le 08/04/2020 à 08:23, maestro a dit :

Le 07/04/2020 à 20:34, galèrien a dit :

2) la metabolisation pré systémique c'est le premier effet de passage hepatique car avant d'aller dans le sang un Principe actif ingéré par voie orale par exemple sera métabolisé par le foie

je ne comprends pas comment on peut dire ce que j'ai mis en gras puisque la métabolisation présystémique c'est le premier effet de passage hépatique mais pas forcemment, cela peut etre l'effet de passage entérocytaire ( avec passage hépatique evidemment avant mais sans effet parfois), puis ca peut etre effet de passage hépatique ET entérocytaire.. fin c'es un abus de langage là que vous ( toi et le prof mdr) faites si je comprends? meeerci encore!

@maestro

je suis entièrement d'accord avec toi je l'ai mis faux aussi mais ducoup si ça retombe je sais pas quoi mettre 

[maestro]

yo @Lemillion!

est-ce que tu sais si c'était un item du tat ou une annale? si c'est une annale il faudrait qu'on demande au Pr. Despas :D 

[Lemillion]

il y a 26 minutes, maestro a dit :

yo @Lemillion!

est-ce que tu sais si c'était un item du tat ou une annale? si c'est une annale il faudrait qu'on demande au Pr. Despas

il provient de purpan 2017, l'item revient à dire que l'ensemble des metab pré-systémique forment le premier effet de passage hépatique

or l'effet de premier passage hépatique est à distinguer de l'effet de premier passage entérocytaire

je comprend pas pourquoi il a fait ce raccourci @Chat_du_Cheshire dsl de te déranger mais si tu as une idée

après jsp si il répond aux questions actuellement 

Edited May 2, 2020 by Lemillion

[maestro]

il y a 4 minutes, Lemillion a dit :

il provient de purpan 2017, l'item revient à dire que l'ensemble des metab pré-systémique forment le premier effet de passage hépatique

or l'effet de premier passage hépatique est à distinguer de l'effet de premier passage entérocytaire

totalement d'accord

il y a 4 minutes, Lemillion a dit :

après jsp si il répond aux questions actuellement 

oui il répond!

 

[Chat_du_Cheshire]

Là j'avoue que je suis pas + avancé que vous car j'avais retenu l'annale par coeur,  mais si ça coince oui il faudrait demander sur moodle il répond !

[Lemillion]

il y a une heure, Chat_du_Cheshire a dit :

Là j'avoue que je suis pas + avancé que vous car j'avais retenu l'annale par coeur,  mais si ça coince oui il faudrait demander sur moodle il répond

Le 08/04/2020 à 00:30, Ilo a dit :

Pour cette question, on sait que l'omeprazole est constitué de 2 isomères : l'ésoméprazole qui est actif et un autre (je me rappelle plus du nom, je l'avais retrouvé en répondant à cet item il y a quelques semaines, mais ce n'est pas important) qui est inactif. 

C'est comme si ton ésoméprazole était actif à 100% et l'omeprazole l'était seulement à 50% car sur les deux isomères qui le composent, seulement 1 est actif. Du coup pour avoir le même qu'avec l'ésoméprazole, on peut doubler la doser d'omeprazole

j'ai demandé on verra bien

 

Edited May 2, 2020 by Lemillion

[Lemillion]

@maestro

@Chat_du_Cheshire

j'ai la réponse !

je vais l'apprendre par coeur ahah

je suis pas forcément d'accord mais me connaissant

je pense que c'est ce que l'on appelle de la ''mauvaise foi" de ma part ahaha

Edited May 14, 2020 by Lemillion

[maestro]

merci @Lemillion d'avoir posé la question et de nous l'avoir partagé

il veut dire quoi par  « L’effet de premier passage hépatique comprend les différents types de métabolisation présystémique » ptdrr?

 

C’est moi ou il est en train de dire que l’effet de premier passage hépatique comprend la métabolisation hépatique ET la métabolisation entérocytaire entre autres????? jppppp je comprends r

[maestro]

p-t-d-r okok merci gros

[Chat_du_Cheshire]

il y a 35 minutes, Lemillion a dit :

je pense que c'est ce que l'on appelle de la ''mauvaise foi"