CCB 2019 Purpan ICM

[alicedoyen]

Saluut, quelqu'un pourrait m'expliquer pourquoi ce QCM est vrai ? 

Enoncé:

QCM 12 : Vous voulez mettre en application vos connaissances théoriques sur les principes actifs abordés en cours. Vous vous rendez donc dans un laboratoire de pharmacodynamie. On vous donne 2 principes actifs (PA1 et PA2) à caractériser à l’aide de vos connaissances.

Expérience 1 : On place des membranes avec le récepteur voulu dans une préparation. On ajoute ensuite du PA1 en excès puis une concentration croissante de [125I]-PA1.

Expérience 2 : On place des membranes avec le récepteur voulu dans une préparation. On ajoute ensuite 15 nM de [125I]-PA1 (Kd = 3 nM) puis une concentration croissante de PA1. On obtient une IC50 de 24 nM.

Expérience 3 : On teste l’effet de PA1 et PA2 sur l’intestin d’un rat. PA1 et PA2 augmentent l’AMPC intracellulaire bien que PA2 l’augmente de façon plus élevée.

Expérience 4 : On met en place un système BRET où le récepteur GLP1-R est couplé à la GFP et la sous unité αs à la rénilla luciférase. Lors de l’ajout de PA1, on observe une diminution du signal BRET alors que lors d’ajout de PA2 on n’observe rien.

 

QCM : 

D’après les expériences 3 et 4, on peut supposer que PA2 est une gliptine.

 

Je sais que les gliptines inhibent la DPP4, permettant l'accumulation de GLP-1 et ainsi d'augmenter la sécrétion d'insuline, mais je n'arrive pas à faire le lien avec le calcium, le signal et tout...

[Chat_du_Cheshire]

Hello Alice, tu trouveras la réponse ici :