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Effet pharmacodynamique


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Bonjour! 

Je ne comprends pas très bien l'item suivant (qui est vrai) : "L' effet pharmacodynamique est proportionnel au pourcentage de la cible occupé", car je pensais que dans certains cas, l'effet pharmacodynamique maximale pouvait être atteint avant que l'ensemble des récepteurs ne soient occupés par le ligand, et donc je ne comprends pas trop la notion de proportionnalité ...

Est ce que quelqu'un pourrait m'expliquer ?? Mercii !

  • Ancien Responsable Matière
  • Solution
Posted

Salut 😄 

L'occupation des récepteurs obéit à la loi d'action des masses :

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Cela donne les courbes :

855489996_Capturedcran2020-04-0611_20_11.png.ce8e69d8ecc5a45e5062ae09552c1fe7.png

Le Kd correspond à 50% de l'occupation des récepteurs et Emax correspond normalement à 100% de l'occupation des récepteurs. 
Ceci explique pourquoi l'item est compté vrai.

Cependant, ce sont des représentations graphiques, issus de modèles expérimentaux : ce n'est pas le cas dans la réalité. Comme le Pr Sénard l'a dit, on peut donc obtenir Emax en ayant pas exactement 100% des récepteurs occupés et on peut donc avoir un Kd ne correspondant pas exactement à 50% des récepteurs occupés. 

 

On considérera donc en général que Emax = 100% des récepteurs occupés et qu'il y a une relation de proportionnalité mais ce n'est pas exact in vivo 🙂 

 

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