Wonder Posted April 5, 2020 Posted April 5, 2020 Bonjour, voici les items qui me posent soucis, merci à l'ami charitable qui prendra de son temps pour moi ! A) Un agoniste plein et un antagoniste plein auront la même valeur en valeur absolue.(faux) B) Soit deux molécules X (KD 1 nM) et Y (KD 10 nM) interagissant avec un même récepteur. Si on applique sur une quantité de récepteur identique la même concentration (20 mM) de ces deux molécules on peut affirmer que le pourcentage de récepteurs occupés est identique (vrai) C) Canaux sodiques : la tétrodotoxine traverse la membrane plasmique pour se fixer sur la partie terminale du 4° domaine (faux) D) canaux ioniques : ce sont des protéines dont la modification conformationnelle peut entrainer le passage d’un ion donné soit grâce à de l’ATP soit GTP suivant l’ion considéré (faux : que ATP ?) E) Concernant les récepteurs ionotropes, quelle(s) est (sont) la (les) proposition(s) exacte(s) ? Sur une préparation exprimant un récepteur GABA-A, l’addition d’une benzodiazépine suffit à moduler positivement l’entrée d’ions chlore dans la cellule (faux) F) Concernant les dihydropyridines, Quelle(s) est (sont) la (les) proposition(s) exacte(s) ? Elles diminuent l’entrée de calcium à la phase 2 du potentiel d’action des cellules cardiaques (vrai mais pourtant n'agit que au niveau des vaisseaux ?) QCM 9: On transfecte dans une cellule CHO un système BRET comprenant le récepteur m opiacé couplé à la GFP et sous-unité ai2 couplée à la renilla luciférase. En l’absence de ligand, on observera un signal BRET significatif par rapport à une cellule contrôle dans laquelle le récepteur n’a pas été transfecté. Parmi les propositions suivantes, laquelle (lesquelles) est (sont) exacte(s) ? C. L’addition d’un ligand agoniste provoquera une diminution du signal mesuré traduisant la dissociation des sous-unités ai et bg de la protéine G (faux) D. L’addition d’un ligand agoniste inverse du récepteur m opiacé provoque une diminution du signa BRET. On en conclura que le récepteur est constitutivement actif (vrai) J'avais mis l'inverse ... Quote
Solution Jerhème Posted April 5, 2020 Solution Posted April 5, 2020 Bonjour !!! A) Un agoniste plein a une activité intrinsèque de 1, tandis qu'un antagoniste plein a une activité intrinsèque de 0 !!!! L'item est bien faux. B) Attention, bien que le Kd de la molécule Y soit 10 fois plus élevé que celui de la molécule X, on ajoute 20mM... C'est bien plus que le Kd des molécules X et Y, donc tous les récepteurs sont occupés: l'item est bien vrai. C) Souviens-toi, on l'a vu en physiologie aussi: la tétrodotoxine est un encombreur stérique de canaux sodiques, elle vient bloquer le vestibule du canal sodique, et est donc forcément en extra-cellulaire; elle ne traverse pas la membrane. L'item est bien faux. D) Pas forcément, si on prend l'exemple des canaux VOC, ATP ou pas, GTP ou pas, le canal va s'ouvrir et se fermer à sa guise !!! E) Le simple ajout d'un PAM ne permet pas de moduler positivement le passage de chlore au niveau de ce canal: il faut aussi ajouter du GABA sans lequel rien ne se passe. L'item est bien faux. F) Il me semble que le professeur ait dit que le vérapamil n'a aucun effet sur les vaisseaux car les cellules à ce niveau n'ont pas la même MP, mais que les dihydropyridines agissent aussi au niveau du coeur car ce sont des encombreurs stériques des canaux calciques.... A confirmer quand même auprès de quelqu'un de plus compétent... G) L'expérience montre que nous avons a faire à un RCPG qui fait du précouplage !! (En l’absence de ligand, on observera un signal BRET significatif par rapport à une cellule contrôle dans laquelle le récepteur n’a pas été transfecté) c) En fait, il faut bien savoir où sont placées les protéines: la GFP est sur le RCPG et la sous-unité alpha de la protéine G possède de la rénilla luciférase. Donc, si on a une diminution du signal, c'est parce que RCPG et sous-unité Alpha ne sont plus assez proches, aucun rapport avec les sous unités Beta et Gamma !!! L'item est bien faux. d) On sait qu'un agoniste inverse provoque un découplage pour les récepteurs qui ont une activité constitutive. Donc si on en ajoute et qu'on a une diminution du signal, c'est que RCPG et sous-unité alpha se sont dissociées, donc que on a eu un découplage, et donc que le RCPG avait une activité constitutive !!! L'item est bien vrai. Voilà Voilà !! J'espère avoir répondu à tes interrogations !! Quote
Un_baobab Posted April 5, 2020 Posted April 5, 2020 Salut @Wonder ! Je ne vais pas avoir grand chose à rajouter après @Yukiro ! B) Je viens juste compléter qu'on a 100% des récepteurs qui sont occupés pour 20x le Kd D) Que ce soient les récepteurs canaux, les récepteurs à activité enzymatique, ou les canaux ioniques (ROC,VOC) ils ne fonctionnent ni avec de l'ATP, ni du GTP (=sans consommation d'énergie). C'est le cas en revanche des pompes ATPasiques qui fonctionnent en présence d'ATP uniquement F) C'est vrai que c'est délicat... Les dipines agissent par encombrement stérique sur les canaux de type "L"; sur la phase 2 du potentiel d'action, soit sur l'inotropisme d'une cellule musculaire. Elles ont PRINCIPALEMENT une action sur les vaisseaux (=dilatation) et une petite action sur le coeur (à confirmer @Ilo @Auto-arrosoir ?) Le Vérapamil agit sur le coeur principalement : - Les canaux de type L : diminue l'inotropisme des cardiomyocytes au niveau du coeur - Les canaux de type T : diminue la pente de dépolarisation des cellules du tissu nodal (phase 4) pour ralentir le rythme cardiaque. Quant à l'action du vérapamil sur les vaisseaux... Je pense qu'il serait pas mal du demander d'éclaircir tout ceci auprès du professeur Senard ! Je peux m'en charger si vous voulez ! Voilà c'est tout ce que je souhaitais compléter N'hésitez pas si vous avez d'autres questions et bon courage !! Quote
Chat_du_Cheshire Posted April 5, 2020 Posted April 5, 2020 Il y a 4 heures, Wonder a dit : F) Concernant les dihydropyridines, Quelle(s) est (sont) la (les) proposition(s) exacte(s) ? Elles diminuent l’entrée de calcium à la phase 2 du potentiel d’action des cellules cardiaques (vrai mais pourtant n'agit que au niveau des vaisseaux ?) celui-ci a déjà fait débat, les dihydropyridines ont une action majoritaire vasculotrope (vaisseaux) et agissent très modérément sur le coeur, mais on ne sait pas si ce détail a été donné cette année, donc le must est de demander à JmS sur moodle pour voir si cet item est considéré comme un erratum ou pas en 2020 !! Quote
Wonder Posted April 5, 2020 Author Posted April 5, 2020 Il y a 4 heures, Yukiro a dit : Bonjour !!! A) Un agoniste plein a une activité intrinsèque de 1, tandis qu'un antagoniste plein a une activité intrinsèque de 0 !!!! L'item est bien faux. B) Attention, bien que le Kd de la molécule Y soit 10 fois plus élevé que celui de la molécule X, on ajoute 20mM... C'est bien plus que le Kd des molécules X et Y, donc tous les récepteurs sont occupés: l'item est bien vrai. C) Souviens-toi, on l'a vu en physiologie aussi: la tétrodotoxine est un encombreur stérique de canaux sodiques, elle vient bloquer le vestibule du canal sodique, et est donc forcément en extra-cellulaire; elle ne traverse pas la membrane. L'item est bien faux. D) Pas forcément, si on prend l'exemple des canaux VOC, ATP ou pas, GTP ou pas, le canal va s'ouvrir et se fermer à sa guise !!! E) Le simple ajout d'un PAM ne permet pas de moduler positivement le passage de chlore au niveau de ce canal: il faut aussi ajouter du GABA sans lequel rien ne se passe. L'item est bien faux. F) Il me semble que le professeur ait dit que le vérapamil n'a aucun effet sur les vaisseaux car les cellules à ce niveau n'ont pas la même MP, mais que les dihydropyridines agissent aussi au niveau du coeur car ce sont des encombreurs stériques des canaux calciques.... A confirmer quand même auprès de quelqu'un de plus compétent... G) L'expérience montre que nous avons a faire à un RCPG qui fait du précouplage !! (En l’absence de ligand, on observera un signal BRET significatif par rapport à une cellule contrôle dans laquelle le récepteur n’a pas été transfecté) c) En fait, il faut bien savoir où sont placées les protéines: la GFP est sur le RCPG et la sous-unité alpha de la protéine G possède de la rénilla luciférase. Donc, si on a une diminution du signal, c'est parce que RCPG et sous-unité Alpha ne sont plus assez proches, aucun rapport avec les sous unités Beta et Gamma !!! L'item est bien faux. d) On sait qu'un agoniste inverse provoque un découplage pour les récepteurs qui ont une activité constitutive. Donc si on en ajoute et qu'on a une diminution du signal, c'est que RCPG et sous-unité alpha se sont dissociées, donc que on a eu un découplage, et donc que le RCPG avait une activité constitutive !!! L'item est bien vrai. Voilà Voilà !! J'espère avoir répondu à tes interrogations !! Merci à vous 3 ! Quote
Ancien Responsable Matière Auto-arrosoir Posted April 6, 2020 Ancien Responsable Matière Posted April 6, 2020 Je confirme, merci pour tes reponses de fouuuuuuuuu @Un_baobab j'aurais pas fait mieux!! Quote
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