Doc74 Posted April 4, 2020 Posted April 4, 2020 Hey ! Est ce que la désensibilisation diminue l'affinité du ligand pour le récepteur ? Si oui est ce que du coup on peut en conclure qu'un phénomène de désensibilisation conduit à une augmentation du Kd ? Merci d'avance Quote
Ancien Responsable Matière Solution Ilo Posted April 4, 2020 Ancien Responsable Matière Solution Posted April 4, 2020 Salut Il y a 3 heures, Doc74 a dit : Est ce que la désensibilisation diminue l'affinité du ligand pour le récepteur ? Si oui est ce que du coup on peut en conclure qu'un phénomène de désensibilisation conduit à une augmentation du Kd ? La désensibilisation correspond plus à la diminution de l'affinité du récepteur pour le ligand (et non l'inverse, et encore ce n'est pas vraiment ça) : le récepteur subit une régulation négative après avoir été activé. Il est phosphorylé, il y a un découplage de la protéine G et le recrutement en intracellulaire de la bêta-arrestine. Il y a alors un phénomène d'endocytose par la création d'un puit de clathrine qui internalise le récepteur couplé à la bêta-arrestine. Il y alors deux possibilités : soit le récepteur rejoint un endosome où il sera recyclé et resensibilisé (et pourra donc retourner à la mbp), soit il rejoindra les lysosomes où il sera dégradé par des protéases. Dans le cas de l'insuffisance cardiaque par exemple, on a une downrégulation des récepteurs bêta-adrénergiques : les récepteurs sont mis en présence de beaucoup trop d'agonistes (les catécholamines ici) et se retrouvent internalisés en grand nombre, il y a donc peu de récepteur à la surface pour trop de ligand, on traite cela par des antagonistes de ces récepteurs, qui empêchent leur trop grande activation et donc leur internalisation. Ce n'est donc pas vraiment une modification de l'affinité (et pas du tout une modification de l'affinité du ligand pour le récepteur), donc il n'y a pas d'augmentation du Kd (qui est une propriété du ligand et non du récepteur). J'espère que c'est plus clair Quote
Doc74 Posted April 4, 2020 Author Posted April 4, 2020 D'accc c'est plus clair Merci pour ton aide ! (: Quote
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