pharmacométrie

[Larastapouette]

bonjour à tous, 

voilà plusieurs question que je me pose en pharmacométrie : 

 

1) est ce qu'on peut dire que plus le Ki est grand plus la molécule est puissante ou moins elle est puissante ? est ce qu'il y a un lien entre le Ki et la puissance ? 

 

2) un item compté faux disant "la morphine est plus puissante que la molécule X sur ce récepteur est compé faux alors qu'on nous donne les EC50 morphine = 10^-7M et EC50 X= 10^-8M alors je comprends pas que ce soit compté faux car pour moi plus l'EC50 est petit plus la molécule est puissante non ? 

 

3) je ne comprends pas ce QCM, réponses vraies : ABC

https://zupimages.net/viewer.php?id=20/14/kvyx.png

 

merci d'avance de vos réponses 

[Chat_du_Cheshire]

Coucou Lara,

 

il y a 4 minutes, Lara-bl a dit :

1) est ce qu'on peut dire que plus le Ki est grand plus la molécule est puissante ou moins elle est puissante ? est ce qu'il y a un lien entre le Ki et la puissance ? 

non rien à voir entre les deux, la puissance c'est le CE50

 

il y a 6 minutes, Lara-bl a dit :

2) un item compté faux disant "la morphine est plus puissante que la molécule X sur ce récepteur est compé faux alors qu'on nous donne les EC50 morphine = 10^-7M et EC50 X= 10^-8M alors je comprends pas que ce soit compté faux car pour moi plus l'EC50 est petit plus la molécule est puissante non ? 

alors attention au terme de puissance qui peut avoir deux sens :

• la CE50 (sens pharmacodynamique)
• la puissance d'une molécule (au sens littéraire, beaucoup d'effets pour peu de concentration)

Dans ce genre d'item on te parle de la puissance au sens littéraire, tu vois qu'ici la morphine est moins puissante (moins '' forte '') que la molécule X car son EC50 est supérieur (donc besoin de + de concentration que la molécule X pour obtenir le même effet)

 

il y a 9 minutes, Lara-bl a dit :

3) je ne comprends pas ce QCM, réponses vraies : ABC

https://zupimages.net/viewer.php?id=20/14/kvyx.png

On a ici une expérience de compétition à l'équilibre (phrase de l'énoncé) :

• l'item A est vrai car c'est justement un équilibre, ce rapport est donc par définition stable
• l'item B : la condition de ce genre d'expérience est que la concentration minimale de ligand radioactif soit > 2KD, soit ici on 4 = 2*KD = 4, on aurait du avoir 4 > 2KD
• l'item C : il faut utiliser la formule du cours qui dit que Ki = IC50 / (1+L/KD) = 3 / (1+2) = 1 nM !

[Larastapouette]

il y a 3 minutes, Chat_du_Cheshire a dit :

ce rapport est donc par définition stable

enfet je crois que je comprends pas ce que signifie ce rapport 

 

et après pour l'item D ça revient au fait qu'il n'y a pas de lien entre Ki et puissance 

et l'item E pourquoi ce ne sont pas des antagonistes ? 

 

sinon merci beaucoup pour tes réponses c'est déjà bien plus clair 

[Chat_du_Cheshire]

il y a 1 minute, Lara-bl a dit :

et après pour l'item D ça revient au fait qu'il n'y a pas de lien entre Ki et puissance 

et l'item E pourquoi ce ne sont pas des antagonistes ? 

oups déso je me suis arrêté à ABC

• D : ici doublement faux, d'abord on a montré que le Ki était de1 et pas 0,1, et ensuite en effet rien à voir avec la puissance (CE50)
• E : rien ne permet d'affirmer que c'est des antagonistes, on ne connaît aucun effet des molécules, on a juste voulu tester la capacité de 2 molécules à déplacer les liaisons, donc voilà on ne peut pas savoir tout simplement

il y a 6 minutes, Lara-bl a dit :

enfet je crois que je comprends pas ce que signifie ce rapport 

bon c'est pas très important à retenir pour ce cours mais c'est de l'enzymologie : c'est la loi d'action de masse, qui définit l'équilibre d'un système réactionnel, c'est à dire que l'effet du ligand est lié à sa fixation sur le récepteur

[Larastapouette]

@Chat_du_Cheshire, ok merci beaucoup 

[Chat_du_Cheshire]

Avec plaisir:)