liil Posted March 31, 2020 Posted March 31, 2020 Saluuuuttt !!! J'ai 3 questions pour le prix d'une - Est-ce que les canaux ioniques sont considérés comme des récepteurs ? Moi je suis persuadée parce qu'il n'y a pas de ligand mais j'ai trouvé un item du TAT qui disait vrai sur ça - Les médicaments du canal GABA-A ne fonctionnent-ils que si le GABA est également lié sur un des sites ? - Est-ce que le flumazénil est considéré comme un inhibteur allostérique du canal GABA-A alors qu'il se fixe sur le site BZD et pas GABA ? C'est pas très clair pour moi Quote
Solution Un_baobab Posted March 31, 2020 Solution Posted March 31, 2020 (edited) Salut @liil ! C'est parti pour les explications ! 1) En fait il ne faut juste pas confondre les récepteurs canaux (=ionotropes) qui s'ouvrent grâce à la fixation d'un ligand ( on a : récepteur Gaba A-C, récepteur 5HT3 et récepteur nicotinique) avec les canaux ioniques (ROC qui s'ouvrent suite à l'activation d'un récepteur, et VOC qui s'ouvrent sous une modification du potentiel de membrane). Du coup, les canaux ioniques à proprement parler ne fixent pas de ligands 2) Cela dépend des médicaments qu'on utilise Les modificateurs orthostatiques vont prendre la place du GABA ou de la glycine sur le récepteur GABA-A. Du coup ils fonctionnent sans que le GABA ne soit lié ! En revanche les médicaments qui sont des "ligands allostériques" se fixent autre part sur le récepteur pour en modifier son activité. Par exemple les PAM (les modificateurs allostériques positifs) nécessitent que le GABA soit fixé au récepteur 3) Pour le flumazénil, il est dit inhibiteur allostérique car il se fixe sur un autre site que le site de fixation du GABA, et inhibiteur car il empêche l'ouverture du canal. MAIS ! Il se fixe sur le site BZD (donc il est "orthostérique" pour ce site ^^) c'est pour ça qu'on l'utilise pour les intoxications aux benzodiazépines qui se fixent elles aussi sur le site BZD (et qui sont donc des activateurs allostériques du récepteur GABA-A). Au final Benzodiazépines et flumazénil se fixent tous les deux sur le site BZD mais ont des effets inverses. Ils sont donc respectivement PAM et NAM car ils ne se fixent pas sur le site de fixation du ligand endogène (le GABA) Voilà j'espère que c'est plus clair N'hésite pas si tu as d'autres questions ! EDIT : désolé pour les pavés, j'ai préféré être exhaustif Edited March 31, 2020 by Un_baobab Quote
liil Posted April 1, 2020 Author Posted April 1, 2020 Ok merci pour cette réponse c'est très clair @Un_baobab, c'est pas grave pour les pavés au moins c'est bien expliqué Du coup clairement les canaux ionique ne sont pas des récepteurs. Quote
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