V16 Posted March 31, 2020 Posted March 31, 2020 (edited) Bonjour est ce que qq peut m’expliquer litem E svp dont la correction est : « l’effet maximum sera identique à celui de B administré seul » une autre petite question, avec un système BRET sur alpha et gamma par exemple, quand on a un agoniste inverse, les sous unités vont se reassociées car la prot G se détache du récepteur c’est ça ? et pour un agoniste, les sous unités se séparent si car la prot G s’associe au Rc donc le signal diminue ? et si on pouvait également m’expliquer litem E Merciiii Edited March 31, 2020 by V16 Quote
Ancien Responsable Matière Solution Ilo Posted March 31, 2020 Ancien Responsable Matière Solution Posted March 31, 2020 Salut il y a 28 minutes, V16 a dit : est ce que qq peut m’expliquer litem E svp dont la correction est : « l’effet maximum sera identique à celui de B administré seul » C'est parce que B est un agoniste partiel et A un agoniste entier. Quand un agoniste entier et mis en présence d'un agoniste partiel, l'agoniste partiel agit comme un antagoniste partiel, comme on peut le voir sur cette diapo de cours (pharmacométrie du Pr Senard) : il y a 30 minutes, V16 a dit : une autre petite question, avec un système BRET sur alpha et gamma par exemple, quand on a un agoniste inverse, les sous unités vont se reassociées car la prot G se détache du récepteur c’est ça ? Du coup ça dépend où tu fixes ton système : Si c'est sur le RCPG et la protéine G : La protéine G se dissocie du récepteur, donc s'éloigne, le signal diminue. Si c'est sur la sous-unité alpha et sur le complexe bêta-gamma : la protéine G se dissocie du récepteur, mais les sous-unités alpha et bêta-gamma restent liés, donc le signal persiste. il y a 32 minutes, V16 a dit : et pour un agoniste, les sous unités se séparent si car la prot G s’associe au Rc donc le signal diminue ? Quand un agoniste se lie au RCPG, on a en effet association de la protéine G au récepteur, ce qui entraîne le changement GDP-GTP sur sa sous-unité alpha et dissociation des sous-unités Galpha d'un côté et Gbêta-gamma de l'autre, avec donc une diminution du signal BRET. il y a 32 minutes, V16 a dit : et si on pouvait également m’expliquer litem E C'est parce que l'élimination par voie rénale se fait en condition physiologique avec un volume d'élimination assez petit (de l'ordre de 10^2 mL). Du coup si ton médicament est distribué dans un grand volume, cela mettra plus de temps à être éliminé, ce qui augmente sa demi-vie. J'espère que c'est clair Quote
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