liaison médicaments

[Larastapouette]

bonjour à tous, 

 

dans les énoncés de pharmacocinétique on nous dit souvent que le médicament est fortement ou faiblement fixé aux protéines plasmatiques mais je comprends pas trop ce que ca veut dire dans le sens quelle information cela nous apporte ? est ce que ça a un lien avec le risque d'interaction médicamenteuses ? 

 

merci d'avance de vos réponses 

[Depsined]

Salut ! 

Alors non ce n'est pas ça, car par exemple un PA neutre (ni un acide, ni une base) ou hydrophobe peut être fortement lié aux protéines plasmatiques correspondantes, lipoprotéines/albumine dans le tableau du prof, mais pour autant il est impossible qu'il y ait une interaction médicamenteuse pour ce genre de médoc (aussi dans le tableau).

 

Par exemple, cet item (R18) est faux, car le médicament est hydrophobe :  

 

-> Ca donne une indication sur la demi-vie du médicament : un médicament peu lié aura une action brève et donc une demi-vie courte, alors qu'un médoc très lié aura une action longue et donc une demi-vie longue 

Edited March 26, 2020 by Depsined

[GonFreecs]

Salut @Lara-bl !

 

Cela a complètement un lien avec les interactions médicamenteuses !

 

Un médicament lié aux protéines plasmatiques dans le sang ne pourra moins exercé son effet pharmacologique car il aura du mal a diffusé dans les tissus ! C'est un lien physique, la molécule médicamenteuse est accrochée à la protéine.

 

si tu utilises en même temps chez ton patient 2 médicaments fortement liés aux protéines, ils vont alors rentrer en compétition l'un avec l'autre, et la proportion de médicament libre et donc actif dans le sang va augmenter !

 

Cela va donc augmenter les effets des médicaments que tu as donné à ton patients, au risque d'effets indésirables bcp plus importants !

[Larastapouette]

@Depsined, @GonFreecs, merci à tous les deux, Ducoup je sais pas trop quelle est la bonne réponse, en espérant qu'un tuteur ou RM passe par là...

[Depsined]

@ValentineMartel

[Ilo]

Salut

Le 26/03/2020 à 11:50, GonFreecs a dit :

Cela a complètement un lien avec les interactions médicamenteuses !

 

Un médicament lié aux protéines plasmatiques dans le sang ne pourra moins exercé son effet pharmacologique car il aura du mal a diffusé dans les tissus ! C'est un lien physique, la molécule médicamenteuse est accrochée à la protéine.

 

si tu utilises en même temps chez ton patient 2 médicaments fortement liés aux protéines, ils vont alors rentrer en compétition l'un avec l'autre, et la proportion de médicament libre et donc actif dans le sang va augmenter !

 

Cela va donc augmenter les effets des médicaments que tu as donné à ton patients, au risque d'effets indésirables bcp plus importants !

Tu as totalement raison  

 

Le 26/03/2020 à 11:46, Depsined a dit :

Ca donne une indication sur la demi-vie du médicament : un médicament peu lié aura une action brève et donc une demi-vie courte, alors qu'un médoc très lié aura une action longue et donc une demi-vie longue 

En effet, les médicaments peu liés auront en général une demi-vie courte et ceux très liés auront une demi-vie plutôt longue, mais cela ne veut pas forcément dire que leur action sera plus brève ou plus courte, dans le sens où pour les médicaments liés, la demi-vie est allongée car la fraction liée sert un peu de réserve, mais dès l'arrivée au tissu cible, la durée d'action dépendra de l'affinité avec la cible et des propriétés pharmacocinétiques du médicament (bien que ce que tu dis reste logique et doit sûrement se vérifier assez régulièrement ).

 

Le 26/03/2020 à 11:46, Depsined a dit :

Par exemple, cet item (R18) est faux, car le médicament est hydrophobe : 

Cet item est faux car un médicament hydrophobe sera lié pour pouvoir être transporté, du coup on a une majoration de la fraction liée mais pas libre ! Et cela majore effectivement le risque d'interactions médicamenteuses car plus ton médicament restera longtemps et plus il y a de chances qu'il interagisse avec d'autres substances médicamenteuses qui pourraient être administrées au patient  

[Larastapouette]

@Ilo, merci à toi, mais je comprends pas trop pourquoi le risque d'interaction médicamenteuse quand c'est lié aux protéines augmente ? car pour moi si c'est lié c'est pas libre (trop forte ) et Ducoup ca peut pas interagir avec quoi que soit ni faire de la compétition si c'est pas libre 

je vois pas trop le mécanisme enfet 

[Ilo]

En fait les médicament sous fraction libre ne resteront pas longtemps dans le sang, ils seront vite distribués aux tissus, du coup cela diminue le risque d'interaction. Les médicaments liés représentent une forme de réserve, ils resteront plus longtemps dans le sang, donc si ton patient ingère d'autres médicaments, qui passeront dans le sang aussi et cela augmentera donc le risque d'interaction (qui se fera peu ou pas du tout dans le tissu cible parce qu'après être arrivé, le médicament agira sur sa cible et sera éliminé (=> les phases de pharmacocinétique étant en pratique coexistantes dans le temps, l'élimination a aussi lieu pendant les phases d'absorption et de distribution, il ne faut pas l'oublier)). 

Dis moi si c'est toujours pas 100% clair  

[Larastapouette]

@Ilo, ah ok oui je vois mais Ducoup les médicaments même en étant liés à des protéines peuvent interagir avec autre chose ? pour moi enfet quand ils sont liés ils sont pas libres pour aller attraper quelqu'un d'autres en gros ils ont pas de place pour l'interaction mais Ducoup c'est pas ça 

[Ilo]

@Lara-bl oui du coup ils peuvent interagir avec d'autres médicaments parce que c'est une interaction chimique, qui dépend de la composition de tes médicaments. La liaison ne protège pas ton médicament, car il n'y a pas d'internalisation de celui-ci, il faut le visualiser comme quelque chose d'accroché  

[Larastapouette]

@Ilo, ok merci beaucoup