Agonistes/antagonistes/ ligand allostérique

[Nébulette]

Bonjour, j'ai un problème avec les notions d'agoniste/antagonistes et ligand allostérique. Un ligand allostérique est un ligand qui ne se lie pas au site d'action mais est-ce qu'il existe des agonistes allostériques ou est-ce qu'il n'existe que des antagonistes et est-ce que tout les antagonistes sont des ligands allostériques? Parce que j'ai écrit dans mon cours qu'un antagoniste n'a pas d'effet propre, mais cette notion est réservé aux ligands allostériques. 

Voilà j'espère que c'est clair parce-que je suis total perdue 

 

Edited March 25, 2020 by Nébulette

[Phosphatidylcholine]

Bonjour!

 

De façon générale tu as:

 

- les agonistes (qui augmentent l'activité du récepteur, et sont soit entier: réponse maximale au niveau du récepteur, soit partiel: réponse partielle qui en présence du ligand endogène va agir comme un antagoniste neutre en diminuant l'activité du récepteur). Ils sont compétitifs (se fixe sur le même site que le ligand endogène) ou allostérique/incompétitif (sur un autre site);

- les antagonistes (qui diminuent l'activité du récepteur en présence du ligand endogène car si le récepteur n'est pas stimulé de base tu ne peux pas avoir de diminution de l'activité par ce type de ligand: pas d'effet propre) qui sont eux aussi soit compétitifs soit incompétitifs ou allostériques.

- les agonistes inverses (qui induisent l'effet inverse au niveau du récepteur) eux aussi compétitifs ou non.

 

Cf le poly du TAT:

 

Effet = α.[LR]

α = activité intrinsèque (ou coefficient d'activité)
➔ α = 1 : agoniste plein (ou entier) ex: molécules A,B,C
➔ 0 < α < 1 : agoniste partiel ex: molécule D, E
➔ α = 0 : antagoniste neutre ex: molécule F
➔ α < 0 : agoniste inverse (ou antagoniste négatif) non représenté sur la figure ci-dessous

 

 

 

NB: Ici, A, B et C ont une même efficacité, supérieures à celles de D, E et F. En termes de puissance, ici A>B>C>D...

 

Voilà pour les grandes lignes j'espère que ça t'éclaire un peu 

 

Edited March 25, 2020 by Phosphatidylcholine

[Nébulette]

Ok d'accord, tout s'éclaire!  Merci beaucoup!