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QCM divers


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Bonjour, plusieurs QCM me posent problème :

 

-"Concernant une molécule M interagissant avec un RCPG :

-si le Kd de M est 10 fois plus petit que celui d'une molécule de référence, on peut conclure qu'il s'agira d'un agoniste entier -> Faux

-si M diminue la production d'AMPc intracellulaire, son effet passe uniquement par la protéine Gi" -> Faux

 

-"Les comprimés gastro-résistants sont utilisés pour permettre une libération prolongée du principe actif" -> Faux 

 

-Et les items A et C du QCM 9, (A est vrai et C est faux)

 

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Merci beaucoup et bonne après-midi !

  • Ancien Responsable Matière
  • Solution
Posted

Salut 😄

Il y a 18 heures, EniramJ a dit :

-si le Kd de M est 10 fois plus petit que celui d'une molécule de référence, on peut conclure qu'il s'agira d'un agoniste entier -> Faux

Un agoniste entier se détermine via une courbe dose-effet (comme ci-dessous), et on peut le déterminer grâce à Emax (et la CE50 permet de déterminer la puissance de l'agoniste par rapport à un autre), pas avec le Kd.

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Il y a 18 heures, EniramJ a dit :

-si M diminue la production d'AMPc intracellulaire, son effet passe uniquement par la protéine Gi" -> Faux

M est une molécule se fixant à un RCPG, donc si c'est un agoniste de celui-ci et que le taux d'AMPc intracellulaire diminue, on est en présence d'une protéine Gi. Mais si M est un antagoniste des RCPG, on pourrait très bien avoir une protéine Gs dont l'activité de production d'AMPc intracellulaire serait diminuée. 

 

Il y a 18 heures, EniramJ a dit :

-"Les comprimés gastro-résistants sont utilisés pour permettre une libération prolongée du principe actif" -> Faux 

Les cp gastro-résistants permettent une libération retardée du PA, le PA mettra prendra un temps plus long à être libéré mais cela se fera rapidement, contrairement à la LP qui entraîne petit à petit sur une longue durée la libération du PA.

 

Il y a 18 heures, EniramJ a dit :

-Et les items A et C du QCM 9, (A est vrai et C est faux)

Pour l'item A :

Ki = IC50/(1+(L*/Kd)) = 3.10^-8/1+(10/5) = 3.10^-8/3 = 1.10^-8 M = 10 nM

 

Pour l'item C :

Comme pour ta première question, la puissance se détermine via la CE50 et pas le Kd, qui lui permet de déterminer l'affinité. 

 

 

J'espère que ça t'a aidé 😉 

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