pharmacodynamie

[Juliettecolome]

Salut j’ai un problème de compréhension je crois et résultat je me trompe toujours pour ce genre d’item si quelqu’un peut m’expliquer… :

-          « Un antagoniste non-compétitif ne peut pas activer le récepteur sans la présence du ligand endogène. » est comptée fausse

-           « par définition, un antagoniste n'a pas d'activité intrinsèque » compté faux…

-          « par définition, un antagoniste négatif n’a pas d’effet propre en absence du ligand endogène » compté faux

-          « l’activité d’un agoniste partiel ou inverse n’est observable que si le récepteur présente une activité constitutive mesurable » compté fausse

Mais je ne comprends pas… un antagoniste n’est pas censé ne pas avoir d’activité propre… ? et idem pour les agonistes inverses ? je suis complètement perdue pour cette notion…

[emmandms]

Bonjour, 

1: un antagoniste non competitif agit sur un site autre au site de liaison du ligand. Son activité n'est donc pas corrélé avec le ligand (il peut y avoir des recepteurs activés sans ligand dans certaines pathologies suite a un changement de conformation!) 

2: un antagoniste negatif  a une activité Intrinsèque <1 (ce que l'on appelle plutot des agonistes inverses). Donc ce n'est pas 'par définition' car TOUS les antagonidtes ne sont pas concernés mais seulement pour les antagonistes neutres

3: un antagoniste negatif induit l'effet opposé et donc va avoir une activité en l'absence du ligand. 

4: cela rejoint le 2, un agoniste inverse est un antagoniste negatif donc produit l'effet inverse. 

J'espère que c'est plus clair

[Juliettecolome]

@emmandms d'accord merci beaucoup je crois que ca vient ! est ce que cela veut dire que c'est seulement pour les antagonistes neutres que nous devons utiliser un agoniste pour mesurer son activité ? et que pour un antagoniste négatif nous pouvons mesurer son activité même en absence d'agoniste? 

[emmandms]

Oui