Médicament - pharmacocinétique UE6

[LeMathou]

Bonjour tout le monde, 

Petite question de précision, Monsieur Chatelut à la fin de son diaporama a mis en conclusion : " un fe faible n'implique pas un EH grand par contre un EH grand entraîne forcément un F faible". 

Du coup est-ce que ça s'explique que si le EH est grand il y aura un stockage et une élimination au niveau hépatique donc autre qu'une élimination rénale (d'où un fe faible).

Et la réciproque est fausse parce qu'un fe faible peut dépendre d'un EH grand (1) ou faible (2) (correspondant donc à un F faible (1), F grand (2))  ? 

j'espère que c'est pas trop confus,  merci d'avance ! 

Edited March 16, 2020 by LeMathou

[Thiasmine]

salut @LeMathou, oui tu as tt a fait compris, avoir un EH fort induit forcément le fait d´avoir une fraction éliminée dans les urines (fe) faible

 

cependant avoir une faible fe ne signifie pas forcément que l’on a un fort EH, par exemple les AVK malgré leur EH faible sont +++ métabolisés par le foie (ceci va être permis grâce à de nombreux passages par le foie) et donc leur fe est faible également ! 

 

et oui les F tu raisonnes à l’envers par rapport aux EH 

Edited March 16, 2020 by VESPA

[LeMathou]

merci @VESPA pour ta réponse, mais je comprends pas un certain détail : 

les AVK sont métabolisés au niveau du foie par des enzymes (CYP2C9) donc on va obtenir un métabolite plus hydrophile donc favorable à une élimination par voie urinaire (ou biliaire) mais pourtant le Fe est faible.. 

Ça s'explique parce que la métabolisation est répétée est donc la quantité en direction des voies urinaires sera faible ...? 

[Thiasmine]

@LeMathou mdr je me suis aventurée dans un cours que je maîtrise pas vraiment ... dsl si mes réponses sont approximatives 

 

mais oui tu as raison les médicaments une fois métabolisés vont être + hydrophiles et vont être éliminés par les urines, 

mais je pense qu’ici ce qui change avec le fe, c’est que les AVK sont comme on l’a vu métabolisés avant d’être éliminés par les urines, alors que le fe est lié à la clairance rénale et non hépatique, et que ça correspond donc + précisément à la fraction éliminée dans les urines sous forme inchangée (j’en suis pas du tout sûre...). 

du coup logiquement si les médicaments sont éliminés par voie hépatique (Cl hépatique +++), ils sont métabolisés et puis éliminés par les urines, donc le fe dans ce cas est faible car la fraction sous forme inchangée est faible (Cl rénale - - -) vu que les AVK sont métabolisés 

 

je pense que si tu as d’autres questions je laisserais répondre qqn d’autre qui pourra sûrement me corriger, ...

 

[LeMathou]

@VESPA il n'y a aucun problème ! 

mais je pense que ta justification est bonne, effectivement M.Chatelut l'a bien précisé en cours que les Fe étaient liés à des fractions de médicaments sous forme inchangée (cas des aminosides où leur fe est proche de 100%), or si il y a eu recours à la métabolisation il sort de cette catégorie. 
 donc merci beaucoup !!!

[Thiasmine]

il y a 3 minutes, LeMathou a dit :

@VESPA il n'y a aucun problème ! 

mais je pense que ta justification est bonne, effectivement M.Chatelut l'a bien précisé en cours que les Fe étaient liés à des fractions de médicaments sous forme inchangée (cas des aminosides où leur fe est proche de 100%), or si il y a eu recours à la métabolisation il sort de cette catégorie. 
 donc merci beaucoup !!!

avec plaisir ! j’espère que c’est vraiment ça alors mdrr, mais si M Chatelut l’a dit c’est okayyy 

[onestlà]

Salut, je vais compléter ce qui a déjà été dit en citant l'exemple de conclusion du Pr. Chatelut (en tout cas celui de l'année dernière) :

- La morphine et la warfarine (AVK) ont toutes deux un f_e (urine) faible. Ces médocs sont quasi-exclusivement éliminés par voie hépatique.

- Cependant, la morphine a un coefficient d'extraction hépatique E_H bien supérieur à celui de la warfarine (0,75 > 0.25 je crois mais je suis pas sûr). 

- En effet, "la warfarine (et les AVK en général) passe plusieurs fois dans le foie", et son E_H (certes faible) lui est appliqué plusieurs fois.

 

- Conclusion : si E_H est fort, f_e est forcément faible, MAIS l'inverse n'est PAS vrai.