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Liaison non saturable


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Bonsoir ! 

 

Concernant la liaison aux protéines plasmatiques, Chatelut nous dit que la liaison est non saturable. Mais je n'ai pas compris son explication. Est-ce que c'est du au fait que la concentration plasmatique du médicament restera quand même faible par rapport à la concentration aux protéines plasmatiques, et donc de ce fait on considère que c'est non saturable ?

Merci d'avance !

  • Ancien Responsable Matière
  • Solution
Posted (edited)

Re @Aligot

 

Alors il faut se pencher sur ceci : Cu<<<<kD, écrit sur le poly. Cela signifie que la concentration libre du médicament est très inférieur au kD du couple médicament/protéine. Comme on le voit en pharmocodynamie le kD représente la concentration de ligand qui occupera 50% des récepteurs. 

Il en résulte ici que la concentration libre de médicament (c'est à dire la concentration pouvant éventuellement se lier avec une protéine) sera très inférieur à la concentration occupant 50% des récepteur totaux au niveau de la protéine. Donc finalement avec des concentrations usuelles (voire même très élevée) on ne pourra jamais saturer tout les récepteurs, on considère donc que le liaison est non saturable. 

En tout cas, le kD de la liaison médicament/protéine est extrêmement supérieur au kD de la liaison médicament/récepteur cellulaire (celui entrainant une activité pharmacodynamique). Un kD très haut rend difficile de saturer les récepteurs. 

 

J'espere que tout est plus clair. 

Edited by PierrickJunior

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