Pharmacométrie notion de CI50

[Melodikas]

Bonjour!

 

J'ai noté une phrase dans mon cours par rapport à la relation entre l'affinité du ligand pour le récepteur et CI 50, celles ci seraient inversement proportionnelles. Cela est cohérent avec les schémas et l'équation du cours, néanmoins cela me parait illogique dans le sens où si CI50 est élevé, à savoir la concentration en inhibiteur capable d'inhiber 50% de la liaison du ligand avec le récepteur, cela signifie qu'il y a une difficulté à inhiber cette liaison dû à une forte affinité du ligand pour son récepteur, et ils seraient alors proportionnels et non inversement.

 

Voilà si vous pouviez m'éclairai ça m'aiderai pas mal merci d'avance !

Edited March 3, 2020 by Mellony10

[Milie1999]

Salut,

En fait la mesure de Ci50, ça va correspondre au pourcentage d'inhibiteur non radioactif qui va pouvoir aller se fixer sur son récepteur en déplaçant du coup le ligand radioactif de ses récepteurs.

Je donne une autre définition: C'est la concentration en ligand froid (non radioactif donc c'est l'inhibiteur) capable d'inhiber 50% de la liaison du ligand chaud (radioactif) au récepteur

Donc du coup plus la Ci50 est faible, plus le ligand non marqué donc inhibiteur aura une grande affinité pour le récepteur, tu le vois avec la formule du Ki

 

Si la Ci50 diminue  ca veut dire que tu vas avoir un décalage de ta courbe vers la gauche, donc ca signifie que l'inhibiteur pourra plus facilement bouger le ligand chaud de son récepteur pour lui aller se fixer sur le récepteur donc il (inhibiteur) aura une meilleure affinité pour le récepteur que le ligand radioactif

Je sais pas si c'est clair

[Melodikas]

Okok, du coup l'affinité dont il est question est l'affinité de l'inhibiteur pour le récepteur et pas l'affinité du ligand chaud pour ce même récepteur, cela devient dessuite bien plus logique, merci !

Edited March 3, 2020 by Mellony10

[Milie1999]

oui c'est ça, on parle de l'affinité de l'inhibiteur pour le récepteur