pharmacodynamie

[Juliettecolome]

Salut, quelques petits soucis avec la pharmacodynamie :

-          -  « Les ligands allostériques ont un effet qu'en présence d'un ligand endogène ou agoniste. » est compté vrai, mais ca veut dire que les ligands allostériques n’ont pas d’effets si ils se trouvent en présence d’un antagoniste (qu’il soit neutre ou négatif) ?

-          -  « Les agonistes entiers ou partiels auront toujours un effet, contrairement aux agonistes inverses qui n'auront aucun effet s’il n'y a pas d'activité constitutive du récepteur. » est compté vrai, mais je ne comprends pas du tout…

-          -  « L'objectif de l'utilisation de l'Imatinib (Glivec®) dans le traitement de la leucémie myéloïde chronique est une augmentation de la concentration de substrat. » je ne comprends pas pourquoi celle-là est fausse

Merci d’avance !!!!

[Jadilie]

il y a 3 minutes, Juliettecolome a dit :

Les ligands allostériques ont un effet qu'en présence d'un ligand endogène ou agoniste. » est compté vrai, mais ca veut dire que les ligands allostériques n’ont pas d’effets si ils se trouvent en présence d’un antagoniste (qu’il soit neutre ou négatif) ?

Les ligands allostériques modifient la liaison de l'enzyme à son substrat (ou agoniste). Sans substrat, qu'il y ait un ligand allostérique ou pas, il ne peut pas y avoir de liaison de l'enzyme au substrat, donc pas d'effet. Attention, un agoniste peut être positif (=entier/partiel) ou négatif (inverse) ! Par contre, un antagoniste (par définition neutre), empêche la liaison de l'agoniste. Donc sans agoniste, ton antagoniste n'a aucun effet non plus (et aucun effet + aucun effet = aucun effet).

 

il y a 8 minutes, Juliettecolome a dit :

« Les agonistes entiers ou partiels auront toujours un effet, contrairement aux agonistes inverses qui n'auront aucun effet s’il n'y a pas d'activité constitutive du récepteur. » est compté vrai, mais je ne comprends pas du tout…

Les agoniste inverses agissent en supprimant l'activité constitutive du récepteur : certains récepteurs, notamment pré-couplés à la protéine G, ont une actvité même en l'absence de ligand (activité qui est renforcée par un agoniste entier ou partiel). Si un récepteur n'a pas d'activité constitutive, l'agoniste inverse ne peut pas la supprimer et ne peut donc pas agir. En revanche, l'agoniste entier ou partiel peut toujours créer ou amplifier l'activité (ou la diminuer si c'est un agoniste partiel qui agit après un agoniste entier).

 

A confirmer quand même par un.e maréchois.e.

 

Et pour ta dernière question je ne sais pas du tout, désolée.

[Constant]

Salut @Juliettecolome,

 

- Les réponses de @Jadilie sont correctes.

- Pour ta dernière question, L'Imatinib est un médicament qui a un rôle d'inhibiteur enzymatique. C'est un anticancéreux qui vise les Tyrosine kinases et en particulier les Tyr kinases cytosoliques. L'action d'un inhibiteur enzymatique va permettre d'augmenter la quantité de substrat (car il est moins utilisé par l'enzyme en question) et donc de diminuer la quantité de produit de l'enzyme en question. La question n'est pas bien posée mais je pense que l'explication à avoir est que l'augmentation de la quantité de substrat et la diminution de la quantité de produit sont des conséquences et non des objectifs. L'objectif premier est de réduire l'activité enzymatique de la Tyr kinase en question.

 

En espérant t'avoir aidé, bonne journée.