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pharmacométrie


Go to solution Solved by Constant,

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Posted (edited)

bonjour, 

je ne sais pas si ma question a du sens mais c’est pour savoir, si on a un ligand radio marque et un autre non radiomarqué, ayant des affinités différentes pour le récepteur

 

celui avec le + d’affinite est radiomarqué et celui avec le - d’affinite ne l’est pas (exemple) 

 

est ce que même si le ligand radioactif a une meilleure affinité, le ligand non radioactif avec une moins bonne affinité (s’il est en excès) peut tout de même + se fixer que l’autre ligand? c’est l’affinite ou la concentration de ligand qui prime?

 

pck dans un qcm où on retrouve un ligand radiomarqué avec une bonne affinité et un ligand non radiomarqué avec une moins bonne affinité on compte vrai le fait que si on augmente la concentration du ligand non radiomarque alors on a une diminution de la radioactivité. donc ça voudrait dire que c’est la concentration qui prime? 

 

et on est d’accord la radioactivité se mesure uniquement s’il y a fixation du ligand sur le  récepteur ? fin les ligands radiomarqué non liés à un récepteur ne sont pas pris en compte quand on parle de la radioactivité ou si? pck je crois ne pas vrm comprendre ce principe de mesure de radioactivité 

du coup j’ai pas compris comment fonctionne l’inhibition compétitive car il doit sûrement s’agir de ça?

 

merciii 

Edited by VESPA
  • Solution
Posted

Salut @VESPA,

 Que ce soit la concentration ou l'affinité, tu n'as pas à prendre en compte un facteur pour évaluer grossièrement l'augmentation ou la diminution d'une fixation sur un récepteur. Ici tu dois juste savoir si il y a une augmentation, une diminution ou même aucun effet par l'apport d'un autre ligand. Donc même si un ligand a une moins bonne affinité pour un récepteur, si tu augmentes sa concentration par rapport à un autre ligand qui reste à une concentration constante, alors oui il y aura une plus grande compétition entre ces deux ligands même si l'un a plus d'affinité que l'autre. 

  Pour la pharmacométrie, la radioactivité mesurée ne fait référence qu'à la radioactivité fixée. C'est pourquoi lors de l'inhibition compétitive on mesure la radioactivité [L*R] soit le ligand radioactif lié à son récepteur en présence d'une concentration d'inhibiteur. 

 

En espérant t'avoir aidé, bonne journée.

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