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Allostérie


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Bonjour,

 

Je voulais savoir si les NAM comme le flumazenil qui est un agoniste inverse du GABA agissent uniquement en présence du ligand ici le GABA ? Car dans mon cours il y a écrit sur un recepteur à effet constitutif pour le flumazenil mais est ce qu'il y a aussi le ligand lié dessus ? Mais surtout ce que je comprends pas c'est comment ça peut-être a la fois un NAM et un agoniste partiel je comprends pas du tout ?

 

Merci d'avance 

  • Ancien Responsable Matière
  • Solution
Posted

Salut 🙂

 

Le flumazénil est

  • un modulateur allostérique négatif (NAM) du récepteur GABA-A - il va donc diminuer l'effet du GABA. Il se lie sur un site différent de celui des GABA c'est pour ça que c'est un modulateur allostérique.  
  • un agoniste inverse des benzodiazépines (qui sont eux des PAM du récepteur GABA-A). En effet, il va se lier sur le site de fixation des benzodiazépines, il est donc utilisé comme antidote (pour réveiller les patients) lors des intoxications aux benzodiazépines

J'espère que c'est plus clair, bon courage 🙂 

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