QCM pharmacométrie

[manonnn]

Bonjour, 

je ne comprend pas les items du QCM suivent  suivants 

On réalise une expérience de compétition à l’équilibre sur des membranes cellulaires visant à étudier la capacité de deux molécules (X et Y) à déplacer la liaison d’un ligand radioactif L*, utilisé à la concentration de 4nM et dont le Kd est 2nM, d’un RCPG. Parmi les propositions suivantes, laquelle (lesquelles) est (sont) exacte(s) ?

 

-  "La concentration de L* dans ce type d’expérience est insuffisante pour occuper la totalité des récepteurs présents sur la préparation expérimentale" --> VRAI, je pensais que comme on réalise une expérience par compétition entre le ligand froid et le ligand chaud, il fallait quelle ligand chaud occupe tous les récepteurs disponibles pour que quand on rajoute le ligand froid il y ait une compétition entre les deux ligand pour le récepteur. Ce n'est pas le cas ? 

 

- "Le Ki de Y est de 0,1nM. On peut en conclure qu’Y est plus puissant que X"--> FAUX, dans l'item précédent, on nous fait calculer le Ki de X qui est de 1nM et je me demandais si cet item était faux parce que on ne peut pas conclure quelle molécule est la plus puissante avec le Ki ou bien es ce que l'item est faux parce que plus le Ki est grand, plus la puissance est grande 

 

je ne sais pas si c'est très clair 

merci ! 

[Chat_du_Cheshire]

Coucou, pour la 2ème question en effet le Ki ne sert pas à comparer la puissance, pour la puissance il aurait fallu comparer les CE50.

[manonnn]

ok merci !  @Chat_du_Cheshire 

[Auto-arrosoir]

Coucou! 

Le 22/02/2020 à 17:22, manonnn a dit :

 "La concentration de L* dans ce type d’expérience est insuffisante pour occuper la totalité des récepteurs présents sur la préparation expérimentale" --> VRAI, je pensais que comme on réalise une expérience par compétition entre le ligand froid et le ligand chaud, il fallait quelle ligand chaud occupe tous les récepteurs disponibles pour que quand on rajoute le ligand froid il y ait une compétition entre les deux ligand pour le récepteur. Ce n'est pas le cas ? 

L* est bien insuffisant pour occuper la totalité des récepteurs. 

Le Kd= 50% de saturation

saturation totale= 20xKd= 20x 2nM= 40nM

or on te dit que [L*]=4nM 

tu vois bien que les recepteurs ne sont pas saturés.

Attention c’est un piège fréquent de penser que le 100% de saturation= 2xKd!

Le 22/02/2020 à 17:22, manonnn a dit :

je pensais que comme on réalise une expérience par compétition entre le ligand froid et le ligand chaud, il fallait quelle ligand chaud occupe tous les récepteurs disponibles pour que quand on rajoute le ligand froid il y ait une compétition entre les deux ligand pour le récepteur. Ce n'est pas le cas ? 

Oui et non, d’abord il faut réfléchir avec l’enoncé: si on te donne les concentration il faut faire avec. Si c’est un QCM général dans l’ideal on sature tous les recepteurs comme ça le resultats sera plus flagrant!

 

Le 22/02/2020 à 17:22, manonnn a dit :

Le Ki de Y est de 0,1nM. On peut en conclure qu’Y est plus puissant que X"--> FAUX, dans l'item précédent, on nous fait calculer le Ki de X qui est de 1nM et je me demandais si cet item était faux parce que on ne peut pas conclure quelle molécule est la plus puissante avec le Ki ou bien es ce que l'item est faux parce que plus le Ki est grand, plus la puissance est grande

La puissance c’est le CE50 ^^