Ligand orthostérique non compétitif?

[Ananas]

Hello! Dans les cours précédant, on à vu que les ligand allostérique était non compétitif et les ligand orthostérique était compétitif. Aujourd'hui dans le cours des enzymes, sur cette diapo, le prof associe l'othostérie qui peut être compétitif et non compétitifs. Ces notions m'embrouille, est ce que quelqu'un pourrait m"expliquer?  Merci d'avance

 

 

[Liliputienne]

Il me semble que c’est parce qu’il a pris l’exemple de l’aspirine qu’apparait la notion de « non compétitif ».

 

La diapo concerne bien la notion de ligand orthosterique compétitif par rapport à la liaison de l’aspirine via la SER 530.

 

La notion de non compétitif c’est parce qu’elle interagit aussi de façon réversible et avec de faibles liaisons via l’ARG 120.

 

Mais le tout est qu’ici il est surtout questions des effets du à l’orthostérie. Via l’inhibition de PG et TAX.

 

voili voilou

 

@ValentineMartel tu confirmes quand même  ? (yé peur de dire une bêtise)

[alexandre3222]

Salut !

 

En fait lorsqu'un ligand orthostérique est non compétitif c'est qu'il va se lier de manière irréversible sur le site, il n'y a donc pas de question de compétition à se poser !

[ValentineMartel]

En fait @Liliputienne la notion de compétitif c'est vraiment "est ce que ma molécule va entrer en compétition avec mon ligand ou avec une autre molécule ? Est ce qu'elle vont se battre pour la place ?"

 

Ainsi, un ligand allostérique est forcément non compétitif puisqu'il ne se lie pas au même endroit. Donc chacun sa place, ils se battent pas, tout le monde est content. 

 

Pour un ligand orthostérique, il y a deux cas de figures : 

• Si la molécule que tu ajoutes se lie de façon réversible, ça veut dire que ton ligand naturel, s'il arrive avec une armée plus grosse (donc en plus grande quantité), il va dégager tes molécules en plus faible quantité (le nombre l'emporte). Même cas pour l'affinité, la molécule qui a la plus forte affinité l'emporte. 
• Si la molécule que tu ajoutes se lie de façon covalente, le ligand il aura beau venir avec son armée de 50 millions de collègues, il va rien pouvoir faire du tout pauvret, parce que la liaison covalente est plus forte que tout. Tellement forte que la seule façon de décrocher ta molécule c'est que détruire le récepteur ou l'enzyme en question et de faire une synthèse de novo. 

C'est pour ça qu'on ne peut pas dire orthostérique = compétif, il faut que ça soit orthostérique + une liaison non covalente. 

 

C'est plus clair ? ( @Ananas) 

[Sauce]

Tellement bien expliqué merci infiniment!

[Liliputienne]

Il y a 11 heures, ValentineMartel a dit :

tout le monde est content. 

Surtout quand la réponse est level 300 de pédagogie Mercii

[Ananas]

Il y a 18 heures, ValentineMartel a dit :

En fait @Liliputienne la notion de compétitif c'est vraiment "est ce que ma molécule va entrer en compétition avec mon ligand ou avec une autre molécule ? Est ce qu'elle vont se battre pour la place ?"

 

Ainsi, un ligand allostérique est forcément non compétitif puisqu'il ne se lie pas au même endroit. Donc chacun sa place, ils se battent pas, tout le monde est content. 

 

Pour un ligand orthostérique, il y a deux cas de figures : 

• Si la molécule que tu ajoutes se lie de façon réversible, ça veut dire que ton ligand naturel, s'il arrive avec une armée plus grosse (donc en plus grande quantité), il va dégager tes molécules en plus faible quantité (le nombre l'emporte). Même cas pour l'affinité, la molécule qui a la plus forte affinité l'emporte. 
• Si la molécule que tu ajoutes se lie de façon covalente, le ligand il aura beau venir avec son armée de 50 millions de collègues, il va rien pouvoir faire du tout pauvret, parce que la liaison covalente est plus forte que tout. Tellement forte que la seule façon de décrocher ta molécule c'est que détruire le récepteur ou l'enzyme en question et de faire une synthèse de novo. 

C'est pour ça qu'on ne peut pas dire orthostérique = compétif, il faut que ça soit orthostérique + une liaison non covalente. 

 

C'est plus clair ? ( @Ananas) 

en effet, level 300! super bien expliquée, merci beaucoup

[Jadilie]

Salut ! A cause de l'existence de ces ligands non compétitifs l'item "Un ligand orthostérique est dit compétitif car il entre en compétition avec le médiateur endogène pour se lier sur le même site de liaison du récepteur." me pose problème : j'ai l'impression qu'il sous entend que tous les ligands orthostériques sont compétitifs. (Pour que l'item soit vrai j'aurai dit qu'il fallait mettre "si" à la place de "car"). Vous en pensez quoi ?

[alexandre3222]

Salut @Jadilie

Là c'est plus du ressort de la formulation

La phrase ne sous entend pas ce que tu as compris

 

Elle est formulée de telle sorte à dire: il est orthostérique compétitif lorsque....

On pourrait très bien imaginer l'item suivant disant "Un ligand orthostérique est dit non compétitif car..." 

Tu vois ce que je veux dire ?

[Jadilie]

@alexandre3222 Oui je vois merci !