RCPG

[Angelep]

Bonjour ! j'ai plusieurs questions concernant des items que j'ai de la prépa et dont je ne comprend pas tout

 

"Un des effets de l’activation de le proteine G est le recrutement au niveau du récepteur d’une kinase" compté vrai

de quel kinase parle-t-on ici? 

 

Peut on m'expliquer le concept de fenêtre thérapeutique ?

 

"Physiologiqueement on a deux récepteurs pour 3 médicaments" compté vrai ; toujours??

 

Antagoniste neutre peut il aussi s'appeler agoniste neutre ?

 

"La fixation du ligand induit une activation des récepteurs "

"Lla fixation du ligand induit une modification conformationnelle pour tous les
récepteurs " tous les deux comptes faux 

Je ne comprend pas pourquoi ...

 

Et est ce que les gépants sont des antagonistes allostériques ? 

 

Merci d'avance!!

 

 

[Ilo]

Salut  

Il y a 3 heures, Jerry00 a dit :

"Un des effets de l’activation de le proteine G est le recrutement au niveau du récepteur d’une kinase" compté vrai

de quel kinase parle-t-on ici? 

Il ne me semble pas que le professeur Sénard en parle dans son cours, mais en effet, l'activation de la protéine G permet le recruteur d'une kinase, comme la PKA ou encore la PKC. Mais ce sont des mécanismes un peu "indirect" dans le sens où dans le cas de la PKA l'activation de la protéine G entraîne une transformation de l'ATP en AMPc (via l'adénylate cyclase) et l'AMPc permettra ensuite une régulation allostérique qui active la PKA. Mais bien sûr ces mécanismes ne sont pas à retenir, je te donne juste ça pour ta culture personnelle  

 

Il y a 3 heures, Jerry00 a dit :

Peut on m'expliquer le concept de fenêtre thérapeutique ?

La fenêtre thérapeutique correspond à l'intervalle entre la dose effective (= la concentration permettant d'avoir un effet désirable) et la dose qui apporte plus d'effet indésirables que désirables (ce qui n'est clairement pas le but haha). Elle peut parfois être très étroite (d'où l'intérêt de bien respecter les posologies et d'adapter la dose lors de la mise en place d'un traitement). 

 

Il y a 3 heures, Jerry00 a dit :

"Physiologiqueement on a deux récepteurs pour 3 médicaments" compté vrai ; toujours??

Cela ne peut clairement pas être toujours le cas, c'est plus une moyenne qui a du être dite en cours et que la prépa a réutilisé pour faire un qcm  

 

Il y a 3 heures, Jerry00 a dit :

Antagoniste neutre peut il aussi s'appeler agoniste neutre ?

L'antagoniste neutre est un ligand sans activité intrinsèque qui se lie au récepteur sans modifier son activité constitutive mais qui pourra inhiber les agonistes ou les agonistes inverses. Du coup, on ne peut pas dire que antagoniste neutre = agoniste neutre. 

 

Il y a 3 heures, Jerry00 a dit :

"La fixation du ligand induit une activation des récepteurs "

"Lla fixation du ligand induit une modification conformationnelle pour tous les
récepteurs " tous les deux comptes faux

Si on se place dans le cas des RCPG, la fixation du ligand induit une modification conformationnelle du récepteur qui échange le GDP de sa sous-unité alpha contre un GTP, qui permet la dissociation de la sous-unité alpha des sous-unités bêta et gamma, permettant ensuite la fixation à des effecteurs => activation . Ce n'est pas directement, c'est pour cela que l'item est compté faux. 

Pour le second item, cela peut avoir un lien avec la vision moderne des RCPG, et dans ce cas, pour s'activer, il faut une protéine chaperonne (comme les RAMP) pour que lors de la liaison du ligand, on puisse moduler l'activité du RCPG. J'avoue que je ne vois pas d'autre justification 

 

Il y a 3 heures, Jerry00 a dit :

Et est ce que les gépants sont des antagonistes allostériques ?

Etant donné que les RAMP ne sont pas des protéines enzymatiques, on ne peut pas dire que les gépants sont des antagonistes allostériques, même si effectivement, ils se fixent sur des sites autres que le site actif du CGRP-R

 

J'espère avoir pu t'aider, n'hésites pas si tu as d'autres questions  

[Angelep]

super merci!