Jojooooo Posted January 31, 2020 Posted January 31, 2020 Bonsoir, est-ce que quelqu'un pourrait m'expliquer ce qu'est l'orthostérie et quelle est la relation entre orthostérie et allostérie s'il y en a une ? Merci d'avance ! Quote
Ancien Responsable Matière Solution ValentineMartel Posted January 31, 2020 Ancien Responsable Matière Solution Posted January 31, 2020 Coucou ! L'orthostérie et l'allostérie concernent la liaison d'un ligand sur récepteur. Un ligand orthostérique va se fixer sur le site orthostérique d'un récepteur, c'est à dire le site de fixation du ligand endogène. C'est un peu le "site principal" si tu veux. Un ligand allostérique va se fixer sur le site allostérique d'un récepteur, c'est à dire un site différent de celui du ligand endogène. Pour ce qui est des actions, le ligand orthostérique aura la même que celle du ligand endogène (si c'est un agoniste plein), un peu moindre que celle du ligand endogène (si c'est un agoniste partiel) ou nulle (si c'est un antagoniste). Le ligand allostérique, qui peut être positif ou négatif, va moduler la sensibilité du récepteur (donc besoin d'une moindre concentration de ligand pour atteindre la moitié de l'effet maximal, c'est ce qu'on a vu en Biomol avec le Kd) ou son activité intrinsèque (> 1 si c'est positif, <1 si c'est négatif). Enfin, il a bien insisté sur le fait que les modulateurs allostériques ne fonctionnent qu’en présence du ligand endogène. En espérant t'avoir aidé Quote
Jojooooo Posted January 31, 2020 Author Posted January 31, 2020 il y a 7 minutes, ValentineMartel a dit : Coucou ! L'orthostérie et l'allostérie concernent la liaison d'un ligand sur récepteur. Un ligand orthostérique va se fixer sur le site orthostérique d'un récepteur, c'est à dire le site de fixation du ligand endogène. C'est un peu le "site principal" si tu veux. Un ligand allostérique va se fixer sur le site allostérique d'un récepteur, c'est à dire un site différent de celui du ligand endogène. Pour ce qui est des actions, le ligand orthostérique aura la même que celle du ligand endogène (si c'est un agoniste plein), un peu moindre que celle du ligand endogène (si c'est un agoniste partiel) ou nulle (si c'est un antagoniste). Le ligand allostérique, qui peut être positif ou négatif, va moduler la sensibilité du récepteur (donc besoin d'une moindre concentration de ligand pour atteindre la moitié de l'effet maximal, c'est ce qu'on a vu en Biomol avec le Kd) ou son activité intrinsèque (> 1 si c'est positif, <1 si c'est négatif). Enfin, il a bien insisté sur le fait que les modulateurs allostériques ne fonctionnent qu’en présence du ligand endogène. En espérant t'avoir aidé Parfait !!! Merci beaucoup !!! Quote
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