Agoniste biaisé

[Neutrino]

Bonjours, je ne comprends pas le rôle de l'agoniste biaisé ?

[Auto-arrosoir]

Coucou, 

Certains ligands reconnaissent sélectivement une des voies de signalisation classiquement associées au  récepteur. On cherche donc à faire des médicaments optimistes sélectionnant la voie qui nous intéresse le plus et supprimant une voie inutile ou indésirable. L’exemple typique est Oliceridine: la morphine agit au niveau de l’RCPG Mu en activant la voies des Pgi d’ou l’effet antalgique mais à forte doses elle active la voie des B-arrestines ce qui entraîne une dépression respiratoire mortelle. Oliceridine est un agoniste biaisé, elle active UNIQUEMENT la voie des P Gi mais pas celle des B-arrestines en diminuant les risques de dépression respiratoire.

 

Voilou

[Neutrino]

Merci beaucoup c'est bien expliqué

[Please]

Il y a 17 heures, Auto-arrosoir a dit :

Coucou, 

Certains ligands reconnaissent sélectivement une des voies de signalisation classiquement associées au  récepteur. On cherche donc à faire des médicaments optimistes sélectionnant la voie qui nous intéresse le plus et supprimant une voie inutile ou indésirable. L’exemple typique est Oliceridine: la morphine agit au niveau de l’RCPG Mu en activant la voies des Pgi d’ou l’effet antalgique mais à forte doses elle active la voie des B-arrestines ce qui entraîne une dépression respiratoire mortelle. Oliceridine est un agoniste biaisé, elle active UNIQUEMENT la voie des P Gi mais pas celle des B-arrestines en diminuant les risques de dépression respiratoire.

 

Voilou

Coucou @Auto-arrosoir j'ai du mal à comprendre la différence entre agoniste partiel et agoniste biaisé du coup...

[Auto-arrosoir]

Agoniste partiel a une AI entre 0 et 1 il est moins puissant que l’agoniste entier. Par exemple, la buprénorphine a une AI=0,3, meme en augmentant les doses elle ne sera jamais aussi efficace que la morphine. Son effet antalgique sera 70% moins puissant que celui de la morphine qui est un agoniste plein.

l’agoniste partiel il est moins puissant et n’est pas sélectif de la voie de signalisation: la bupenorphine active la voie des protéines G et des beta-arrestines comme la morphine! 

L’agoniste biaisé, peut avoir une AI=1 mais n’active qu’une seule voie de signalisation. Par exemple, l’oliceridine a le même effet antalgique que la morphine (AI=1) mais n’active que la voie des protéines G. Il n’active pas celle des beta-arrrestines, ce qui diminue neeeettement le risque de dépression respiratoire! 

 

N’hesite pas si t’as d’autres questions!

[Please]

il y a 3 minutes, Auto-arrosoir a dit :

Agoniste partiel a une AI entre 0 et 1 il est moins puissant que l’agoniste entier. Par exemple, la buprénorphine a une AI=0,3, meme en augmentant les doses elle ne sera jamais aussi efficace que la morphine. Son effet antalgique sera 70% moins puissant que celui de la morphine qui est un agoniste plein.

l’agoniste partiel il est moins puissant et n’est pas sélectif de la voie de signalisation: la bupenorphine active la voie des protéines G et des beta-arrestines comme la morphine! 

L’agoniste biaisé, peut avoir une AI=1 mais n’active qu’une seule voie de signalisation. Par exemple, l’oliceridine a le même effet antalgique que la morphine (AI=1) mais n’active que la voie des protéines G. Il n’active pas celle des beta-arrrestines, ce qui diminue neeeettement le risque de dépression respiratoire! 

 

N’hesite pas si t’as d’autres questions!

Daaaaacc c'est niquel merci beaucoup !!!