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RCPG


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Salut! Je ne comprends pas très bien la notion d'agoniste inverse et son application dans le cas de la morphine.. Est ce que quelqu'un pourrait m'expliquer ? merci bcp!! 

  • Ancien Responsable Matière
  • Solution
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un agoniste inverse par définition a un AI= -1

On vous a toujours vendu que les RCPG sont actifs et liés aux Pg uniquement quand le ligand vient se lier, mais en fait on s'est rendu compte qu'il y a une activité physiologique de base. On dit qu'il est constitutivement actif. L'agoniste plein (morphine) a une AI=1. Si la morphine se lie à l'RCPG il va activer davantage les Pg par rapport à l'état basal. L'antagoniste plein a une AI=0, lui en se fixant sur le RCPG inhibe l'activité induite par l'agoniste plein ( la morphine) mais pas l'activité basale de celui-ci. 

L'agoniste inverse à une AI= -1 c'est à dire que non seulement il va inhiber l'activité de l'agoniste plein mais également l'activité basale de l'RCPG. 

 

Voilouu bon courage par la suite

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