Pharmacométrie

[Leïlaa]

Bonjour !  Je suis tombée sur cette discussion sur le forum, mais comme c'était à Maraîcher je ne savais pas si je pouvais m'incruster donc je viens poser mes questions, ici 

https://forum.tutoweb.org/topic/28793-pharmacologie/?tab=comments#comment-154878

 

Donc :

 

Citation

Par contre l'activité de l'agoniste n'est pas mesurable sans agoniste puisqu'il n'a pas d'activité propre

- Je n'ai pas compris ce concept...

 

- Est-ce que tous les antagonistes ont une activité propre ?

 

- On avait vu en recherche qu'un agoniste inhibe l'activité constitutive du rcp, est-ce ça veut dire qu'un agoniste est inefficace sur un rcp qui n'a pas d'activité intrinsèque ?

 

- Quelle est la différence entre un agoniste inverse et un antagoniste inverse ?

 

Je pense que c'est tout pour le moment ^^ Merci !

[Chat_du_Cheshire]

hello @Leïlaa

 

je vais essayer d'éclaircir ça : du coup il existe des agonistes pleins, des agonistes partiels, des antagonistes neutres, des antagonistes partiels (et pas des antagonistes inverses, ça n'existe pas ça), et des agonistes inverses (pleins/partiels).

 

Imagine que l'effet recherché d'un médicament M sur le récepteur R est la tachycardie (= accélère le coeur), c'est le médicament de référence pour la tachycardie, on considère que c'est l'agoniste plein de référence et son activité intrinsèque vaut 1.

• un autre médicament A agit sur R et provoque une tachycardie plus légère : A est un agoniste partiel de R
• et on considère que agoniste partiel = antagoniste partiel, c'est la même chose. Si un patient est traité par M et que tu lui rajoutes A, tu diminues les effets de M (car A est un agoniste partiel donc il y aura partiellement les effets de M) et au final c'est comme si tu antagonisais partiellement les effets de M
• un autre médicament X agit (tout seul) sur R et ne provoque aucun effet. Mais quand tu prends M (ou A) avec X, il n'y a pas non plus de tachycardie : X est un antagoniste neutre de R (il n'a aucun effet lorsqu'il agit seul, son effet c'est d'annuler celui de l'agoniste, ici M ou A)
• un autre médicament Y agit sur R et provoque une bradychardie (ralentit le coeur) : Y est un agoniste inverse ! (inverse de M). Il est inverse plein s'il provoque complètement l'effet inverse ou bien inverse partiel s'il provoque plus légèrement l'effet inverse...

est-ce c'est plus clair pour toi ?

[Leïlaa]

Wouahh merci oui j'ai tout compris tu me sauves  je pataugeait complet mais ça va mieux !

 

Du coup au final qui a une activité propre dans tout ça ? Les agonistes ?

Et un antagoniste neutre :

- agit qu'il soit compétitif ou non ?

- peut-il bloquer l'activité constitutive d'un rcp ?

[Chat_du_Cheshire]

cooooool

il y a 6 minutes, Leïlaa a dit :

Du coup au final qui a une activité propre dans tout ça ? Les agonistes ?

yes, et les antagoniste partiels du coup vu qu'on a dit que antagoniste partiel = agoniste partiel

il y a 7 minutes, Leïlaa a dit :

Et un antagoniste neutre :

- agit qu'il soit compétitif ou non ?

oui !

il y a 7 minutes, Leïlaa a dit :

- peut-il bloquer l'activité constitutive d'un rcp ?

ça c'est la recherche de Purpan je sais pas ce que c'est haha @Luciférine je t'ai vu en-dessous

[Leïlaa]

Okay merci beaucoup @Chat_du_Cheshire !!!

[Luciférine]

il y a 14 minutes, Chat_du_Cheshire a dit :

ça c'est la recherche de Purpan je sais pas ce que c'est haha @Luciférine je t'ai vu en-dessous

mdrr  j'arrive haha

 

il y a 23 minutes, Leïlaa a dit :

Et un antagoniste neutre :

- peut-il bloquer l'activité constitutive d'un rcp ?

Non je pense pas ! 

L'activité constitutive serait modifiée par un agoniste inverse je dirais !  

[Leïlaa]

D'acc merci @Luciférine