COOH Posted April 30, 2019 Posted April 30, 2019 Bonjour! Les deux derniers items du TD me posent problème, je mélange tout -A propos des antagonistes: a. l’activité intrinsèque (alpha) d’un antagoniste ne peut se mesurer qu'en présence d'un agoniste (faux) b. un antagoniste a une activité intrinsèque (alpha) nulle (faux) c. un antagoniste compétitif inhibe la liaison du ligand endogène à son récepteur (vrai) d. un antagoniste négatif n’a pas d’effet propre en absence du ligand endogène (faux) e. un antagoniste est dit insurmontable quand son affinité pour le récepteur est plus forte que celle du ligand endogène de ce même récepteur (faux) -A propos des agonistes: b. on peut déterminer l’activité d’un agoniste en réalisant une expérience d’inhibition compétitive (faux) d. l’activité d’un agoniste inverse n’est observable que si le récepteur présente une activité constitutive mesurable (vrai) Est-ce que quelqu'un pourrait m'expliquer pourquoi ces réponses sont vraies/fausses? Merci!! Quote
Ancien Responsable Matière Solution Claro Posted April 30, 2019 Ancien Responsable Matière Solution Posted April 30, 2019 Saluuuut ! Je vais t'expliquer j'espère que mes justifications seront claires ! il y a 7 minutes, COOH a dit : a. l’activité intrinsèque (alpha) d’un antagoniste ne peut se mesurer qu'en présence d'un agoniste (faux) Ceci est du au fait qu'il y ait écrit activité intrinsèque, sans ce mot là l'item aurai été juste L’activité intrinsèque est le coefficient de proportionnalité que l’on a dans la Théorie d’Ariens qui dit que l’effet est proportionnel au complexe de LR formés, cette activité intrinsèque est égale à 1 pour un agoniste plein, pour un agoniste partiel entre 0 et 1, pour un antagoniste neutre elle est égale à 0. Par contre l'activité de l'agoniste n'est pas mesurable sans agoniste puisqu'il n'a pas d'activité propre il y a 9 minutes, COOH a dit : b. un antagoniste a une activité intrinsèque (alpha) nulle (faux) Ici il faut préciser antagoniste neutre, car il peut y avoir des antagonistes négatifs (auquel cas elle sera inférieure à 0) il y a 3 minutes, COOH a dit : c. un antagoniste compétitif inhibe la liaison du ligand endogène à son récepteur (vrai) Un antagoniste compétitif se fixe sur le site de liaison du ligand endogène Donc puisqu'il se fixe sur le même site, quand il y sera le ligand endogène ne pourra pas se fixer Ainsi l'antagoniste compétitif inhibe la liaison du ligand endogène à son récepteur il y a 4 minutes, COOH a dit : d. un antagoniste négatif n’a pas d’effet propre en absence du ligand endogène (faux) Petit piège ahah: un antagoniste négatif = agoniste inverse Or un agoniste inverse a une activité propre en absence du ligand endogène Donc l'antagoniste négatif possède un effet propre en absence du ligand endogène il y a 5 minutes, COOH a dit : e. un antagoniste est dit insurmontable quand son affinité pour le récepteur est plus forte que celle du ligand endogène de ce même récepteur (faux) Ici cela n’a rien à voir: un antagoniste insurmontable agit en se fixant sur un site différent du site du ligand endogène, Ce n’est pas du tout une question d’affinité il y a 10 minutes, COOH a dit : b. on peut déterminer l’activité d’un agoniste en réalisant une expérience d’inhibition compétitive (faux) Là Il ne faut pas confondre l’affinité (en début de la transmission du signal, elle permet de rendre compte de l’interaction) et l’activité (à la fin, elle rend compte de l’effet du ligand). L’affinité est déterminée par une expérience d’inhibition compétitive. il y a 11 minutes, COOH a dit : d. l’activité d’un agoniste inverse n’est observable que si le récepteur présente une activité constitutive mesurable (vrai) En effet: si ton activité intrinsèque est très faible, le fait que le ligand fasse l'effet inverse de l'activité initiale ce sera pas vraiment perceptible Si tu prends comme activité intrinsèque 0,000001(juste un nombre comme ça pour illustrer ça veut rien dire ahah) l'agoniste inverse donnera une activité de 0,000001 soit une différence d'activité de 0,000002 ➜ c'est tellement faible qu'on le percevra pas Par contre si tu prends comme activité intrinsèque 100000 ton agoniste inverse donnera une activité de -100000 soit une différence de 200000 ! La tu verras vraiment la différence J'espère avoir pu aideeeeerr Quote
Ancien Responsable Matière Soleneuh Posted April 30, 2019 Ancien Responsable Matière Posted April 30, 2019 hello alors je vais essayer pour certaines, on a pas les mêmes cours de UE6 mais bon ça peut peut être t'aider il y a 17 minutes, COOH a dit : un antagoniste compétitif inhibe la liaison du ligand endogène à son récepteur (vrai) l'antagoniste compétitif est par définition compétitif du ligand endogène, de l'agoniste quoi, donc il va se lier de manière compétitive avec le ligand endogène, et donc va empêcher sa liaison il y a 18 minutes, COOH a dit : e. un antagoniste est dit insurmontable quand son affinité pour le récepteur est plus forte que celle du ligand endogène de ce même récepteur (faux) alors non c'est pas la définition d'un antagoniste insurmontable = un antagoniste insurmontable c'est ça : - on met de l'antagoniste, et même en ajoutant des quantités croissantes d'agoniste, on obtiendra jamais l'effet maximal que ça aurait donné sans antagoniste, tout ça parce que cet antagoniste se lie sur un site orthostérique (contrairement à un antagoniste surmontable, où là, quand on ajoute des quantités croissantes d'agoniste, on peut quand même arriver à un effet maximal, tout ça parce que cet antagoniste se lie sur un site allostérique) et @Claro a été plus rapide x) j'envoie ça quand même haha Quote
Leïlaa Posted April 30, 2019 Posted April 30, 2019 Salut j'ai du mal aussi à faire la différence entre tout ça mais est-ce que quelqu'un sait si ce qu'a dit Claro est aussi valable à Purpan ? Je suppose que oui mais on sait jamais...^^ Merci ! Quote
Sakamain Posted April 30, 2019 Posted April 30, 2019 il y a 20 minutes, Leïlaa a dit : Salut j'ai du mal aussi à faire la différence entre tout ça mais est-ce que quelqu'un sait si ce qu'a dit Claro est aussi valable à Purpan ? Je suppose que oui mais on sait jamais...^^ Merci ! Ui ça l'est, par contre fait attention quand tu postes à pas te tromper de forum pour la prochaine fois Quote
Leïlaa Posted April 30, 2019 Posted April 30, 2019 (edited) Ca marche merci ! Non je ne me suis pas trompée c'est juste la fonction recherche qui ne trie pas en fonction des facs donc j'ai atterri ici et ça avait l'air de répondre à mes questions... Edited April 30, 2019 by Leïlaa Quote
Sakamain Posted April 30, 2019 Posted April 30, 2019 il y a 7 minutes, Leïlaa a dit : Ca marche merci ! Non je ne me suis pas trompée c'est juste la fonction recherche qui ne trie pas en fonction des facs donc j'ai atterri ici et ça avait l'air de répondre à mes questions... ah oui pardon j'ai lu trop vite, désolée ahah Quote
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