Antagoniste insurmontable

[Cactus]

Salut, 

 

" Lorsqu'un antagoniste est qualifié d'insurmontable, il est toujours qualifié également d'allostérique " FAUX. 

 

Est-ce que quelqu'un aurait une justification à proposer svp ? C'est le "toujours" qui dérange ? 

Si l'antagoniste est insurmontable c'est à dire qu'il est non compétitif. Et s'il est non compétitif, il ne peut pas être orthostérique, je me trompe ? 

 

Merci  

[Magnum]

Salut cactus ! Au contraire, je l'avais compris comme non compétitif = orthostérique, car il prends la place d'un ligand sur le récepteur et il ne sera jamais surmonter d'où incompétitif  

[Cactus]

il y a 9 minutes, Magnum a dit :

Salut cactus ! Au contraire, je l'avais compris comme non compétitif = orthostérique, car il prends la place d'un ligand sur le récepteur et il ne sera jamais surmonter d'où incompétitif  

 

J'veux bien te croire mais ça va à l'encontre d'un site orthostérique compétitif et d'un site allostérique non compétitif..  

[Dine]

Ah je suis pas d'accord, pour moi orthostérique c'est surmontable en augmentant les doses d'agonistes!

[Magnum]

Je m’étais dis pareil et j’avais compris en faisant le parallèle avec le ligand suicide  

[jpmeao]

coucou, 

 

bon je sais pas si ça peut aider, mais dans mon cours perso j'ai noté surmontable = orthostérique, on peut toujours se débrouiller 

Il y a 22 heures, Dine a dit :

en augmentant les doses d'agonistes!

 

et insurmontable = allostérique avec une liaison covalente.

 

du coup, je pense que c'est le "toujours", parce que évidement, y'a une exception nanani 

[Cactus]

Hello, 

Du coup j'ai demandé confirmation à la personne qui a fait le QCM et c'est bien le toujours qui pose problème, comme on s'en doutait tous x)

On a raison de penser qu'un antagoniste insurmontable est dans la plupart du temps allostérique et non compétitif mais comme le dit @Magnum, il se peut qu'il soit insurmontable par le fait qu'il se lie de façon covalente au site orthostatique. 

Donc antagoniste insurmontable = ligands allostériques ou covalent 

@Dine @Magnum @jpmeao