Albumine-médicament

[Manolita]

Bonjour, 

J'ai fais des QCMs de pharmaco-cinétique, et quelque chose me gêne.

En quoi, un complexe médicament-albumine n'est pas éliminable, et n'aura donc jamais aucun action pharmacologique ? 

Bonne soirée ! 

 

Edited March 30, 2019 by Manolita

[Claro]

Salut ! 

 

Selon moi le médicament lié à une protéine plasmatique ne pourra pas traverser la paroi des vaisseaux pour aller vers la biophase, il ne peut pas se lier à ses récepteurs spécifiques car il sera déjà complexé à quelque chose : i n'aura pas d'action pharmacologique uniquement quand il sera lié à la protéine car Chatelut a bien insisté sur le fait qu'un médicament est lié de manière réversible et donc qu'il aura tout de même une action pharmacologique même si sa fraction liée est importante car en effet il est lié mais il finira par redevenir sous forme libre (comme le dit le cours de biophysique), donc il aura une action pharmacologique uniquement quand il se "dé-lie" à la protéine plasmatique

 

De plus seuls les médicaments libres peuvent être éliminés, donc un médicament complexé à l'albumine ne sera pas éliminé et restera dans l'organisme jusqu'au moment où il pourra se dé-lier pour être éliminé

[Soleneuh]

Hello ! je sais qu'on n'a pas les mêmes cours de médicament mais ça pourra peut être t'aider : 

• l'albumine est une protéine du sang qui sert normalement à fixer d'autres protéines du sang circulant

--> dans le cas de certains médicaments, certains vont avoir une forte affinité pour l'albumine , et vont donc s'y fixer. 

alors  :

 

* pourquoi ces médicaments fixés n'auront aucune action pharmacologique ? eh bien justement à cause de cette fixation à l'albumine, qui va les empêcher d'agir sur leurs récepteurs cibles, d'être absorbés.. etc. L'albumine les "séquestre" si tu veux, et donc la franction du médicament liée à l'albumine peut représenter une "fraction de réserve" du médicament, l'albumine empêchant la molécule d'agir sur son récepteur cible.

 

*pourquoi le complexe médicament-albumine n'est pas éliminable ? Eh bien il faut savoir que l'albumine ne passe pas la filtration du rein, elle est trop grosse et dépasse le seuil de filtration glomérulaire (65 000 Da), donc si le médicament est lié à l'albumine, le complexe ne passera pas le le filtre rénal, et donc ne pourra pas être éliminé ^^

 

voilàà je ne sais pas si ça t'aide ^^

 

Edited March 30, 2019 by Soleneuh

[Manolita]

Je suis d'accord avec toi, c'est pout ça que j'avais répondu faux au fait qu'il n'y aurait jamais d'action pharmacologique ( car le QCM c'était sera jamais... ) Bon, c'est bien ça, je suis rassurée merci beaucoup  

En fait, le jamais n'est clairement pas justifié on est d'accord ? 

[Claro]

Yesss c'est pas justifié le jamais parce que le médicament finira par se détacher de la protéine vu que c'est une liaison réversible) il sera éliminé à ce moment là ! (sinon on garderai du médicament à vie dans l'organisme, il faut bien qu'il soit éliminé un jour)