Constante de dissociation

[Nébulette]

Bonjour, 

concernant le cours de Chatelut on a vu ce matin que fu est indépendante de la concentration plasmatique du médicament (C) car Cu<<Kd. Mais je ne comprend pas en quoi Cu<<Kd explique cela, et ça m'a perdue sur la notion du Kd. 

J'espère que j'ai été claire 

 

[Luciefi]

Salut @Jeanne2992

alors je vais essayé de te te-expliquer au mieux

La fu= fraction libre plasmatique du médicament , c’est sans unité et est compris entre 0 et 1! 

Sa définition est donc fu=Cu (concentration libre plasmatique)/ C ( concentration totale : Cb+Cu)

 

Donc pour les liaisons NON saturables fu est bien indépendante de la concentration plasmatique ok. 

 

KD est la concentration en agoniste nécessaire pour occuper 50% des récepteurs. Cela représente donc l’affinité du médicament pour son récepteur => donc plus le Kd est petit plus l’affinité Sera élevée et inversement, quand le Kd est élevée , l’affinité sera moindre et il y aura plus de médicament libre. 

 

Professeur Chatelut dit que la fu est indépendante de la Cu, car Cu est très inférieur à Kd, car comme la Kd est grande il y aura très peu d’affinite Ligand-récepteur et donc il y aura beaucoup de ligands libres, ok mais il faut ce rappeler que c’est pour des liaisons NON saturables donc la fu est bien indépendant de la concentration plasmatique en médicament. 

 

Dis moi si ça t’a éclairé ...

bonne journée

[Nébulette]

Mais la fu est indépendante de la Cu? Je pensais quelle était indépendante de la concentration plasmatique totale C.

[Luciefi]

Je pense que c’est une extrapolation , abus de langage parce que la Cu est compris dans la C ( concentration totale plasmatique) 

[Nébulette]

D'accord merci beaucoup!