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  • Ancien Responsable Matière
Posted

Bonjour, certains items m'ont posés problème :

 

*47 A.  C'est une famille de récepteurs membranaires qui ont la capacité de se coupler, une fois activés, à des protéines G hétérodimériques liant le GTP

 

Il est compté faux car les RCPG sont couplés à des protéines G hétéroTRImériques. Je suis d'accord avec ca mais j'aimerai savoir, si l'item avait mis hétérotrimérique au lieu de hétérodimérique, il aurait toujours été faux car il existe déja un précouplage avec la protéine G avant l'activation du récepteur non ?

 

 

*Un item dit que les cibles des médicaments sont le plus souvent de petite taille (PM < 1000 Da), je savais pas, est ce vrai ?

Je pensais que les cibles des médocs étaient souvent des macromolécules glycoprotéiques avec un gros PM justement..

 

 

*50 D. On peut dire, bien que jamais vérifié, qu'un médicament a une cible majoritaire qui lui donne sa propriété principale et une ou plusieurs cibles annexes qui donnent des propriétés latérales (bénéfiques ou indésirables)

 

Cet item est compté vrai mais je l'avais mis faux car je pensais que ce qui n'avait jamais été vérifié, c'était la spécificité du médicament, c'est à dire, le fait qu'il n’interagissent qu'avec une seule cible et je pensais que le fait qu'il y ait plusieurs cibles annexes avait justement été démontré.

 

 

*53 C. Le Flumazénil est un agoniste inverse du récepteur GABA-A

 

Il est compté faux car c'est un antagoniste, perso je l'avais mis vrai, dans le cours il est dit que le flumazénil est un NAM, donc qu'il a l'effet inverse des BZD (GABA) et donc je pensais bien que c'était un agoniste inverse. (Si jamais j'ai juste, est ce qu'on peut dire aussi que c'est un antagoniste ? Je sais pas trop parce que pour moi il ne fait pas que bloquer l'action des BZD, il provoque aussi l'effet inverse)

 

 

Merci beaucoup aux personnes qui me répondront ! ? 

  • Ancien Responsable Matière
Posted

Hello ? 

 

il y a 38 minutes, 504TMW a dit :

*47 A.  C'est une famille de récepteurs membranaires qui ont la capacité de se coupler, une fois activés, à des protéines G hétérodimériques liant le GTP

 

Il est compté faux car les RCPG sont couplés à des protéines G hétéroTRImériques. Je suis d'accord avec ca mais j'aimerai savoir, si l'item avait mis hétérotrimérique au lieu de hétérodimérique, il aurait toujours été faux car il existe déja un précouplage avec la protéine G avant l'activation du récepteur non ?

La capacité de précouplage du récepteur, ou activité constitutive, c'est la "vision moderne" ou "nouveaux concepts", mais dans la visions "classique", la protéine G ne se couple au récepteur qu'une fois que celui-ci a fixé un ligand.

 

il y a 40 minutes, 504TMW a dit :

*Un item dit que les cibles des médicaments sont le plus souvent de petite taille (PM < 1000 Da), je savais pas, est ce vrai ?

Je pensais que les cibles des médocs étaient souvent des macromolécules glycoprotéiques avec un gros PM justement..

je suis d'acord avec toi dans l'item, je ne vois pas où ça peut être dans les cours pour l'instant, mais peut être que l'on va en parler dans le cours sur l'absorption dans les cours de pharmacocinétique. 

 

il y a 43 minutes, 504TMW a dit :

*50 D. On peut dire, bien que jamais vérifié, qu'un médicament a une cible majoritaire qui lui donne sa propriété principale et une ou plusieurs cibles annexes qui donnent des propriétés latérales (bénéfiques ou indésirables)

 

Cet item est compté vrai mais je l'avais mis faux car je pensais que ce qui n'avait jamais été vérifié, c'était la spécificité du médicament, c'est à dire, le fait qu'il n’interagissent qu'avec une seule cible et je pensais que le fait qu'il y ait plusieurs cibles annexes avait justement été démontré.

j'ai texto dans mon cours "un médicament n'intéragit qu'avec une seule cible, caractéistique rarement voire jamais vérifiée, car il existe une cible principale qui donne la propriété principale  et des cibles annexes qui donnent des propriétés latérales."  Et le fait qu'il n'intéragisse qu'avec une seule cible s'appelle bien la spécificité, donc cet item est bien vrai.

Je ne vois pas trop ce qui te pose pbm dans cet item, je ne sais pas si j'ai été assez claire ? 

 

il y a 46 minutes, 504TMW a dit :

*53 C. Le Flumazénil est un agoniste inverse du récepteur GABA-A

 

Il est compté faux car c'est un antagoniste, perso je l'avais mis vrai, dans le cours il est dit que le flumazénil est un NAM, donc qu'il a l'effet inverse des BZD (GABA) et donc je pensais bien que c'était un agoniste inverse. (Si jamais j'ai juste, est ce qu'on peut dire aussi que c'est un antagoniste ? Je sais pas trop parce que pour moi il ne fait pas que bloquer l'action des BZD, il provoque aussi l'effet inverse)

Moi aussi j'avais noté agoniste inverse, mais @ValentineMartel m'a dit que l'aprem on leur avait clairement dit que le flumazénil était un allostérique négatif, donc un NAM.

 

attention il ne faut pas confondre antagoniste, allostérique négatif et agoniste inverse :

-allostérique négatif = agit sur un autre site que le site actif (site allostérique) mais n'entre pas en compétition avec le ligand endogène, ne fait que diminuer ses effets

-antagoniste = agit sur le site actif (site orthostérique) et entre en compétition avec le ligand endogène, et fait l'effet inverse

-agoniste inverse = c'est quand on considère le précouplage aux protéines G --> un agoniste inverse supprimerait l'activité constitutive du RCPG en dissociant la protéine G du récepteur et donc supprimerait l'effet du récepteur même stimulé par le ligand endogène.

 

 

 

Voilà j'espère que j'ai pas dit de bétises ^^'

  • Ancien Responsable Matière
Posted
il y a 26 minutes, solenefdo a dit :
il y a une heure, 504TMW a dit :

*47 A.  C'est une famille de récepteurs membranaires qui ont la capacité de se coupler, une fois activés, à des protéines G hétérodimériques liant le GTP

 

Il est compté faux car les RCPG sont couplés à des protéines G hétéroTRImériques. Je suis d'accord avec ca mais j'aimerai savoir, si l'item avait mis hétérotrimérique au lieu de hétérodimérique, il aurait toujours été faux car il existe déja un précouplage avec la protéine G avant l'activation du récepteur non ?

La capacité de précouplage du récepteur, ou activité constitutive, c'est la "vision moderne" ou "nouveaux concepts", mais dans la visions "classique", la protéine G ne se couple au récepteur qu'une fois que celui-ci a fixé un ligand.

Oui je suis d'accord, mais dans ce QCM, il n'est pas précisé qu'on parle de la vision classique ou moderne (je me disais qu'on devait considérer la vision moderne vu que c'est celle la plus juste), donc comment savoir quelle vision utiliser ?

 

il y a 29 minutes, solenefdo a dit :
il y a une heure, 504TMW a dit :

*50 D. On peut dire, bien que jamais vérifié, qu'un médicament a une cible majoritaire qui lui donne sa propriété principale et une ou plusieurs cibles annexes qui donnent des propriétés latérales (bénéfiques ou indésirables)

 

Cet item est compté vrai mais je l'avais mis faux car je pensais que ce qui n'avait jamais été vérifié, c'était la spécificité du médicament, c'est à dire, le fait qu'il n’interagissent qu'avec une seule cible et je pensais que le fait qu'il y ait plusieurs cibles annexes avait justement été démontré.

j'ai texto dans mon cours "un médicament n'intéragit qu'avec une seule cible, caractéistique rarement voire jamais vérifiée, car il existe une cible principale qui donne la propriété principale  et des cibles annexes qui donnent des propriétés latérales."  Et le fait qu'il n'intéragisse qu'avec une seule cible s'appelle bien la spécificité, donc cet item est bien vrai.

Je ne vois pas trop ce qui te pose pbm dans cet item, je ne sais pas si j'ai été assez claire ? 

Justement ce que tu as dans ton cours confirme ce que je dis : le fait que le médoc intéragisse avec une seule cible n'a jamais été démontré

                                                                                                                 existence d'une cible principale et de cibles annexes a été démontré (l'item dit que c'est ca qui a jamais été démontré, mais non je suis pas d'accord...)            tu comprends ?

 

 

Et merci beaucoup pour le reste !!!

 

  • Ancien Responsable Matière
Posted
il y a 41 minutes, solenefdo a dit :

attention il ne faut pas confondre antagoniste, allostérique négatif et agoniste inverse :

-allostérique négatif = agit sur un autre site que le site actif (site allostérique) mais n'entre pas en compétition avec le ligand endogène, ne fait que diminuer ses effets

-antagoniste = agit sur le site actif (site orthostérique) et entre en compétition avec le ligand endogène, et fait l'effet inverse

-agoniste inverse = c'est quand on considère le précouplage aux protéines G --> un agoniste inverse supprimerait l'activité constitutive du RCPG en dissociant la protéine G du récepteur et donc supprimerait l'effet du récepteur même stimulé par le ligand endogène.

 

Et merci +++++ pour ca, parce que je me mélange les termes oui c'est un point super important à comprendre, mais j'ai juste un problème :

tu dis que l'antagoniste fait l'effet inverse de l'agoniste mais pour moi il ne fait pas l'effet inverse, il supprime juste son activité

Et pareil tu dis que l'agoniste inverse supprime l'effet du recépteur stimulé par un ligand endogène mais pour moi il ne fait pas que supprimer il fait l'effet inverse...

 

Tu en penses quoi ?

 

Merciiiii de me répondre !

  • Ancien Responsable Matière
Posted
il y a 39 minutes, 504TMW a dit :

Oui je suis d'accord, mais dans ce QCM, il n'est pas précisé qu'on parle de la vision classique ou moderne (je me disais qu'on devait considérer la vision moderne vu que c'est celle la plus juste), donc comment savoir quelle vision utiliser ?

je ne sais pas trop, je dirais plutôt que quand le précouplage n'est pas précisé, on doit uniquement considérer la vision classique ? mais à confirmer peut être

 

 

il y a 40 minutes, 504TMW a dit :

Justement ce que tu as dans ton cours confirme ce que je dis : le fait que le médoc intéragisse avec une seule cible n'a jamais été démontré

                                                                                                                 existence d'une cible principale et de cibles annexes a été démontré (l'item dit que c'est ca qui a jamais été démontré, mais non je suis pas d'accord...)            tu comprends ?

 

 

oui je comprends maintenant ça devient ambigu pour moi dans le cours j'avais plutôt l'impression que c'était le fait que l'on avait des cibles annexes qui n'avait jamais été démontré, mais maintenant que tu le dis je ne sais plus ? désolée

 

il y a 31 minutes, 504TMW a dit :

Et merci +++++ pour ca, parce que je me mélange les termes oui c'est un point super important à comprendre, mais j'ai juste un problème :

tu dis que l'antagoniste fait l'effet inverse de l'agoniste mais pour moi il ne fait pas l'effet inverse, il supprime juste son activité

Et pareil tu dis que l'agoniste inverse supprime l'effet du recépteur stimulé par un ligand endogène mais pour moi il ne fait pas que supprimer il fait l'effet inverse...

 

alors pour l'antagoniste peut être que cette diapo issue de mon cours de physio t'aidera à comprendre :

1549790574-ant.png

tu vois que l'antagoniste agit au même endroit que le ligand endogène, mais n'entraine pas l'activation du récepteur (et donc les cascades de signalisation qui s'en suivent), il ne fait que bloquer l'accés au site actif pour le ligand endogène et donc bloque l'effet du ligand endogène, mais il ne fait pas l'effet inverse effectivement excuse moi je me suis mal exprimée, oui il supprime juste son activité

 

pour l'agoniste inverse oui il fait l"effet inverse 

1549790788-agon.png

mais c'est si on considère le précouplage des RCPGs

 

désolée je me suis mal exprimée ...

 

  • Ancien Responsable Matière
Posted
il y a 4 minutes, solenefdo a dit :
il y a 47 minutes, 504TMW a dit :

Oui je suis d'accord, mais dans ce QCM, il n'est pas précisé qu'on parle de la vision classique ou moderne (je me disais qu'on devait considérer la vision moderne vu que c'est celle la plus juste), donc comment savoir quelle vision utiliser ?

je ne sais pas trop, je dirais plutôt que quand le précouplage n'est pas précisé, on doit uniquement considérer la vision classique ? mais à confirmer peut être

Ah moi j'aurai plutot dit qu'on devait considérer la vision moderne ahah, on verra si quelqu'un d'autre nous éclaire et au pire peut etre que ca sera pas ambigu dans les annales !

 

il y a 5 minutes, solenefdo a dit :
il y a 48 minutes, 504TMW a dit :

Justement ce que tu as dans ton cours confirme ce que je dis : le fait que le médoc intéragisse avec une seule cible n'a jamais été démontré

                                                                                                                 existence d'une cible principale et de cibles annexes a été démontré (l'item dit que c'est ca qui a jamais été démontré, mais non je suis pas d'accord...)            tu comprends ?

 

 

oui je comprends maintenant ça devient ambigu pour moi dans le cours j'avais plutôt l'impression que c'était le fait que l'on avait des cibles annexes qui n'avait jamais été démontré, mais maintenant que tu le dis je ne sais plus ? désolée

Mince je t'ai embrouillé sorry....

On verra si on a une réponse aussi !

 

Merci beaucoup pour le reste c'est nickel !

  • Ancien Responsable Matière
Posted
il y a 26 minutes, 504TMW a dit :

Ah moi j'aurai plutot dit qu'on devait considérer la vision moderne ahah, on verra si quelqu'un d'autre nous éclaire et au pire peut etre que ca sera pas ambigu dans les annales !

 

il y a 27 minutes, 504TMW a dit :

Mince je t'ai embrouillé sorry....

On verra si on a une réponse aussi !

ok alors va pour la confirmation d'un collègue ou d'un tuteur haha ? 

Posted

@504TMW ?

@solenefdo ?

 

heyyy

 

47A :  il faut considérer la vision classique par défaut mais don't panic si c'est la version moderne il le précise dans l'énoncé ou dans l'item !!

 

Il y a 4 heures, 504TMW a dit :

*Un item dit que les cibles des médicaments sont le plus souvent de petite taille (PM < 1000 Da), je savais pas, est ce vrai ?

Je pensais que les cibles des médocs étaient souvent des macromolécules glycoprotéiques avec un gros PM justement..

ça me dit rien non plus !

 

50D : tu as raison l'item est juste mal tourné !

 

53C : je vous renvoie vers ce sujet, et pour résumer mon avis j'aurais tout simplement demandé à Despas si cet item serait compté vrai en concours, car même s'il ne l'a pas dit ça reste un agoniste inverse, c'est écrit sur la fiche produit........

(et oui l'agoniste inverse fait l'effet inverse, tandis que l'antagoniste supprime l'activité, c'est pour ça qu'un antagoniste n'a aucun effet s'il agit tout seul -sur un récepteur non stimulé-)

 

PS : si qqln est chaud pour demander sur moodle, il faudrait aussi soulever l'ambiguïté antagoniste/agoniste inverse dans le cas du Flumazenil car pour JmS les 2 descriptions sont possibles (cf le sujet au-dessus et ce que j'avais écrit en rouge vers le bas).

Un message du style : '' Bonjour, il a été dit que le flumazénil était un modulateur allostérique négatif du récepteur GABA-A. C'est ce qui a aussi été dit l'an dernier mais aussi que c'était un agoniste inverse (ou antagoniste, cela dépendant du RCP ou de la littérature scientifique) des BZD sur leur site de fixation. Que faut-il considérer pour le concours ? Merci ''

c'est le meilleur moyen d'être fixé...

 

 

B o n   c o u r a g e ?

 

  • Ancien Responsable Matière
Posted (edited)

Merci beauuuuuuuucoup @Chat_du_Cheshire ! 

 

Et @solenefdo, tu vas le faire ou je le fais ?

Parce que une fois j'ai posé une question déja posée, je me suis faite remballer grave du coup je veux éviter que ca recommence mdr

Edited by 504TMW
  • Ancien Responsable Matière
Posted
il y a 7 minutes, 504TMW a dit :

Et @solenefdo, tu vas le faire ou je le fais ?

Parce que une fois j'ai posé une question déja posée, je me suis faite remballer grave du coup je veux éviter que ca recommence mdr

bon je le fais si tu veux mais avant je regarde si ça n'a pas été déjà fait

  • Ancien Responsable Matière
Posted

D'acc tu me tiens au courant !

  • Ancien Responsable Matière
Posted

Oui oui c'était Senard qui m'a engueulé ??

  • Ancien Responsable Matière
Posted (edited)
il y a 14 minutes, Chat_du_Cheshire a dit :

s'il remballe j'arrive en renfort mdrrr mais c'est pas le style de Despas, plus de JmS haha

oui M. Despas est super bienveillant je trouve 

 

est ce que ça va ça ? :

 

Bonjour, excusez-moi de vous déranger, 

J'aurais besoin d'une petite précision concernant le flumazénil s'il vous plait :

Il a été dit que le flumazénil était un modulateur allostérique négatif du GABA-A mais il me semble qu'il a aussi été dit que c'était un agoniste inverse des BZD sur leur site de fixation (ou antagoniste, cela dépendant du RCP ou de la litterature scientifique).

Que faut-il donc considérer pour le concours ?

Merci par avance pour votre réponse et votre temps.

 

edit bon je l'ai envoyé je vous tiens au courant ^^

 

 

Edited by solenefdo
Posted
il y a 7 minutes, solenefdo a dit :

mais l'an dernier il a aussi été dit que c'était un agoniste inverse des BZD sur leur site de fixation (ou antagoniste, cela dépendant du RCP ou de la litterature

on peut encore modifier dans les 5 minutes je crois mais sinon tqt ça suffisait comme tu l'as envoyé ?

  • Ancien Responsable Matière
Posted
il y a 8 minutes, Chat_du_Cheshire a dit :

on peut encore modifier dans les 5 minutes je crois mais sinon tqt ça suffisait comme tu l'as envoyé ?

c'est bon j'ai modifié merci bcp

  • Ancien Responsable Matière
Posted (edited)

Re ! 

Je transmet la réponse de moodle :

 

je réponds à la place du Dr Despas qui m'a remplacé pour ce cours.

le flumazénil est bien un agoniste inverse des BZD sur leur site de fixation. En conséquence c'est un modulateur allostrérique négatif du récepteur GABA-A (les BZD sont des modulateurs allostériques positifs).

Cordialement

JM Senard

 

Du coup ça règle le pbm, en fait on peut dire les 2 --> flumazénil = agoniste inverse ou modullateur allostérique négatif

 

Pour ceux qui se posaient la question @504TMW  @ValentineMartel @Magnum @Sternocleidomastoidien @DrWho

Edited by solenefdo

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