Jump to content

nicotine et varenicline


Go to solution Solved by Cloclo98,

Recommended Posts

Posted

Bonsoir,

 

Je n'arrive pas à déduire de mes notes et du poly si le site de fixation de la nicotine sur son ionotrope est ortho ou allo stérique et si c'est plutôt un PAM ou NAM ?

 

et la même chose pour la Varénicline ...

 

merci par avance !!!

  • Ancien Responsable Matière
Posted

Salut ?

j'ai noté que la varénicline était un agoniste partiel du récepteur nicotinique, et comme la varénicline est censée diminuer les effets de la nicotine, je dirais plutôt que la nicotine est un agoniste orthostérique des récepteurs nicotiniques. La varénicline ne fait que "diminuer" les effets, comme un sevrage progressif :

1549747231-nic.png

voilà ça fait penser à la courbe des agonistes/antagonistes

 

non ?

Posted

Coucou @minuscortex ! 

Pour moi je suis d'accord avec ce qui a été dit plus haut, la varénicline est un agoniste partiel des récepteurs nicotoniques donc se fixe sur le site orthostérique

La nicotine est un agoniste plein orthostérique. 

Et pour les curare ce sont des antagonistes orthostériques ? 

  • Solution
Posted

Coucou tout le monde !

 

Alors d'abord pour revenir sur la nicotine : c'est un agoniste orthostatique (vous avez raison) du récepteur nicotinique. En effet : la nicotine se fixe à la place de l'acétylcholine sur les récepteurs nicotiniques (elle entre donc "en compétition" avec l'acétylcholine --> définition d'orthostérique). 

 

Pour la varénicline : il s'agit d'une molécule qui aide notamment au sevrage tabagique en agissant sur le cerveau via des récepteurs nicotiniques. Lors de sa liaison à ces récepteurs, la varénicline agit de deux façons : elle agit comme la nicotine, ce qui aide à soulager les symptômes de manque, mais elle agit également contre la nicotine en prenant sa place, ce qui permet de réduire les effets de plaisir liés au tabagisme. La varénicline est donc à la fois un agoniste partiel et un antagoniste partiel (puisque tous les agonistes partiels sont aussi antagonistes partiels !!). 

 

Voilà, j'espère que ce sera un peu plus clair comme ça ? 

N'hésitez pas à dire si quelque chose vous turlupine

 

  • Ancien Responsable Matière
Posted

Merci pour tes précisions @Cloclo98 ? 

il y a juste un petit truc que je n'arrive pas à comprendre :

il y a une heure, Cloclo98 a dit :

tous les agonistes partiels sont aussi antagonistes partiels !!

je n'ai pas sûr d'avoir bien compris cette notion

est ce qu'en fait on considère un agoniste partiel aussi comme un antagoniste partiel parce que bien qu'ayant les mêmes effets que le ligand endogène, il atténue les effets donc dans un certain sens stoppe (même si c'est partiellement) l'activité du récepteur ?

Posted
il y a 1 minute, solenefdo a dit :

Merci pour tes précisions @Cloclo98 ? 

il y a juste un petit truc que je n'arrive pas à comprendre :

je n'ai pas sûr d'avoir bien compris cette notion

est ce qu'en fait on considère un agoniste partiel aussi comme un antagoniste partiel parce que bien qu'ayant les mêmes effets que le ligand endogène, il atténue les effets donc dans un certain sens stoppe (même si c'est partiellement) l'activité du récepteur ?

C'est absolument ça, JmS ne fait pas de différence entre les deux ?

  • Ancien Responsable Matière
Posted
il y a 18 minutes, Chat_du_Cheshire a dit :

C'est absolument ça, JmS ne fait pas de différence entre les deux ?

ooook merci beaucoup !! ? c'est beaucoup  plus clair

Join the conversation

You can post now and register later. If you have an account, sign in now to post with your account.
Note: Your post will require moderator approval before it will be visible.

Guest
Reply to this topic...

×   Pasted as rich text.   Paste as plain text instead

  Only 75 emoji are allowed.

×   Your link has been automatically embedded.   Display as a link instead

×   Your previous content has been restored.   Clear editor

×   You cannot paste images directly. Upload or insert images from URL.

  • Recently Browsing   0 members

    • No registered users viewing this page.
×
×
  • Create New...