minuscortex Posted February 9, 2019 Posted February 9, 2019 Bonsoir, Je n'arrive pas à déduire de mes notes et du poly si le site de fixation de la nicotine sur son ionotrope est ortho ou allo stérique et si c'est plutôt un PAM ou NAM ? et la même chose pour la Varénicline ... merci par avance !!! Quote
Ancien Responsable Matière Soleneuh Posted February 9, 2019 Ancien Responsable Matière Posted February 9, 2019 Salut j'ai noté que la varénicline était un agoniste partiel du récepteur nicotinique, et comme la varénicline est censée diminuer les effets de la nicotine, je dirais plutôt que la nicotine est un agoniste orthostérique des récepteurs nicotiniques. La varénicline ne fait que "diminuer" les effets, comme un sevrage progressif : voilà ça fait penser à la courbe des agonistes/antagonistes non ? Quote
minuscortex Posted February 10, 2019 Author Posted February 10, 2019 oui c'est sur ! j'attends tout de même confirmation merci en touas cas @solenefdo Quote
Sternocleidomastoidien Posted February 10, 2019 Posted February 10, 2019 (edited) Je confirme --> agoniste partiel donc sur un site orthostérique Edited February 10, 2019 by Sternocleidomastoidien Quote
minuscortex Posted February 10, 2019 Author Posted February 10, 2019 ok ! comme le curare alors ? Quote
Luciférine Posted February 10, 2019 Posted February 10, 2019 Coucou @minuscortex ! Pour moi je suis d'accord avec ce qui a été dit plus haut, la varénicline est un agoniste partiel des récepteurs nicotoniques donc se fixe sur le site orthostérique. La nicotine est un agoniste plein orthostérique. Et pour les curare ce sont des antagonistes orthostériques Quote
Sternocleidomastoidien Posted February 10, 2019 Posted February 10, 2019 Oui le curare est un antagoniste orthostérique --> il se fixe mais ne déclenche aucunes contractions musculaire d'ou son pouvoir myorelaxant ! Quote
Solution Cloclo98 Posted February 11, 2019 Solution Posted February 11, 2019 Coucou tout le monde ! Alors d'abord pour revenir sur la nicotine : c'est un agoniste orthostatique (vous avez raison) du récepteur nicotinique. En effet : la nicotine se fixe à la place de l'acétylcholine sur les récepteurs nicotiniques (elle entre donc "en compétition" avec l'acétylcholine --> définition d'orthostérique). Pour la varénicline : il s'agit d'une molécule qui aide notamment au sevrage tabagique en agissant sur le cerveau via des récepteurs nicotiniques. Lors de sa liaison à ces récepteurs, la varénicline agit de deux façons : elle agit comme la nicotine, ce qui aide à soulager les symptômes de manque, mais elle agit également contre la nicotine en prenant sa place, ce qui permet de réduire les effets de plaisir liés au tabagisme. La varénicline est donc à la fois un agoniste partiel et un antagoniste partiel (puisque tous les agonistes partiels sont aussi antagonistes partiels !!). Voilà, j'espère que ce sera un peu plus clair comme ça N'hésitez pas à dire si quelque chose vous turlupine Quote
Ancien Responsable Matière Soleneuh Posted February 11, 2019 Ancien Responsable Matière Posted February 11, 2019 Merci pour tes précisions @Cloclo98 il y a juste un petit truc que je n'arrive pas à comprendre : il y a une heure, Cloclo98 a dit : tous les agonistes partiels sont aussi antagonistes partiels !! je n'ai pas sûr d'avoir bien compris cette notion : est ce qu'en fait on considère un agoniste partiel aussi comme un antagoniste partiel parce que bien qu'ayant les mêmes effets que le ligand endogène, il atténue les effets donc dans un certain sens stoppe (même si c'est partiellement) l'activité du récepteur ? Quote
Chat_du_Cheshire Posted February 11, 2019 Posted February 11, 2019 il y a 1 minute, solenefdo a dit : Merci pour tes précisions @Cloclo98 il y a juste un petit truc que je n'arrive pas à comprendre : je n'ai pas sûr d'avoir bien compris cette notion : est ce qu'en fait on considère un agoniste partiel aussi comme un antagoniste partiel parce que bien qu'ayant les mêmes effets que le ligand endogène, il atténue les effets donc dans un certain sens stoppe (même si c'est partiellement) l'activité du récepteur ? C'est absolument ça, JmS ne fait pas de différence entre les deux Quote
Ancien Responsable Matière Soleneuh Posted February 11, 2019 Ancien Responsable Matière Posted February 11, 2019 il y a 18 minutes, Chat_du_Cheshire a dit : C'est absolument ça, JmS ne fait pas de différence entre les deux ooook merci beaucoup !! c'est beaucoup plus clair Quote
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