Sternocleidomastoidien Posted February 9, 2019 Posted February 9, 2019 (edited) Slt, j'ai une question par rapport au flumazénil qui est l'antidote des benzodiazépines. Il agit sur le site BZD, mais c'est un antagoniste (comme le Pr Senard a dit l'an dernier) ou bien un modulateur allostérique négatif? (comme le dit Dr Despas cette année) . J'ai une hypothèse mais elle est peut etre foireuse, le flumazénil est un antagoniste des benzodiazépines et donc un modulateur allostérique négatif du GABA Merciii Edited February 9, 2019 by Sternocleidomastoidien Quote
Ancien Responsable Matière Solution ValentineMartel Posted February 9, 2019 Ancien Responsable Matière Solution Posted February 9, 2019 (edited) Salut, En fait le flumazénil a une affinité plus importante que les BZD elles-mêmes pour les sites BZD des récepteurs GABA-A. Leur rôle va être d'aller enlever les BZD de leur site de liaison par compétition avec elle. Le site BZD est cependant un site allostérique du récepteur GABA-A. Cette année on parle de modulateur allostérique négatif du récepteur GABA-A, puisque le flumazénil agit sur un site allostérique et a une action que l'on qualifie de "négative" puisqu'elles ont un effet opposé aux BZD. Dis moi si c'est plus clair Edited February 9, 2019 by ValentineMartel Quote
Sternocleidomastoidien Posted February 9, 2019 Author Posted February 9, 2019 Yes c'est plus clair merci Quote
Kermit Posted February 9, 2019 Posted February 9, 2019 il y a 10 minutes, ValentineMartel a dit : agit sur un site allostérique négatif Salut en fait je suis pas d'accord avec ça Pour moi le flumazénil se lie sur le même site que les bzd et le site en question n'est ni positif ni négatif c'est juste que le flumazénil va prendre la place exacte des bzd sur le site et inverser l'effet. (au même titre qu'un agoniste et un antagoniste se lient sur un même site de liaison qui est neutre, c'est eux qui provoquent l'effet + ou -) je l'ai compris comme ça du coup corrigez moi si je me trompe Quote
Chat_du_Cheshire Posted February 9, 2019 Posted February 9, 2019 Je rajoute que l'an dernier il parlait aussi de modulateur allostérique negatif, mais ça n'empêche pas le fait que le flumazénil reste un agoniste inverse (et antagoniste, les deux marchent avec lui) des BZD ! Quote
Ancien Responsable Matière ValentineMartel Posted February 9, 2019 Ancien Responsable Matière Posted February 9, 2019 Je suis d'accord avec toi @Kermit, c'est négatif parce que ça a l'effet inverse des BZD et c'est allostérique parce que le site BZD est déjà un site allostérique, par rapport au site GABA-A qui lui est le site orthostérique. Je me suis mal exprimée quand j'ai dit "site allostérique négatif", c'est pas le site qui est négatif, c'est la molécule qui a cette effet, je vais modifier ça effectivement c'est moche Quote
DrWho Posted February 9, 2019 Posted February 9, 2019 il y a 17 minutes, Chat_du_Cheshire a dit : mais ça n'empêche pas le fait que le flumazénil reste un agoniste inverse On peut parler d'agonistes inverse avec des molécules se liant sur un site allostérique c'est pas un terme réserver aux orthostériques ? Quote
Chat_du_Cheshire Posted February 9, 2019 Posted February 9, 2019 il y a 27 minutes, DrWho a dit : On peut parler d'agonistes inverse avec des molécules se liant sur un site allostérique c'est pas un terme réserver aux orthostériques ? justement c'est le site allostérique ça correspond à l'explication de @Kermit : il y a 49 minutes, Kermit a dit : Pour moi le flumazénil se lie sur le même site que les bzd et le site en question n'est ni positif ni négatif c'est juste que le flumazénil va prendre la place exacte des bzd sur le site et inverser l'effet. (au même titre qu'un agoniste et un antagoniste se lient sur un même site de liaison qui est neutre, c'est eux qui provoquent l'effet + ou -) Quote
DrWho Posted February 9, 2019 Posted February 9, 2019 il y a 8 minutes, Chat_du_Cheshire a dit : ça correspond à l'explication de @Kermit : J'ai un peu de mal à la comprendre je t'avoues il ne parles pas vraiment d'agoniste inverse ou alors j'ai très mal compris son explication Quote
Ancien Responsable Matière ValentineMartel Posted February 9, 2019 Ancien Responsable Matière Posted February 9, 2019 il y a 1 minute, DrWho a dit : J'ai un peu de mal à la comprendre je t'avoues il ne parles pas vraiment d'agoniste inverse ou alors j'ai très mal compris son explication CETTE ANNEE, il a parlé de NAM, pas d'agoniste inverse Quote
Magnum Posted February 9, 2019 Posted February 9, 2019 il y a 9 minutes, DrWho a dit : J'ai un peu de mal à la comprendre je t'avoues il ne parles pas vraiment d'agoniste inverse ou alors j'ai très mal compris son explication Y'a quelqu'un sur moodle qui a demandé si ce terme d'agoniste inverse était réservé à l'orthostérie Quote
Chat_du_Cheshire Posted February 9, 2019 Posted February 9, 2019 C'est bien JmS qui vous a fait ce cours cette année ? enfin de toute façon que ça soit JmS ou un autre le flumazénil reste le flumazénil (et il n'a pas changé depuis l'an dernier!)... C'est un modulateur allostérique négatif du récepteur GABA-A et un antagoniste (et agoniste inverse, ça dépend si on se réfère au RCP ou à la littérature scientifique) des BZD sur leur site de fixation. Si cette phrase n'a pas clairement été dite en cours, je vous conseille de demander sur moodle, on a de la chance que les profs d'ICM y soient hyperactifs ! Quote
Magnum Posted February 9, 2019 Posted February 9, 2019 il y a 5 minutes, Chat_du_Cheshire a dit : C'est bien JmS qui vous a fait ce cours cette année ? Nope c'était Despas mais ozef Quote
Sternocleidomastoidien Posted February 9, 2019 Author Posted February 9, 2019 Je pense qu'il faut considérer que c'est un modulateur allostérique négatif ./ Quote
Magnum Posted February 9, 2019 Posted February 9, 2019 Je pense aussi, après si quelqu'un se dévout pour aller demander sur moodle on pourrait être fixé ! Quote
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