R. GABA-A

[Magnum]

Bonjour!

Je voulais être sûr d'un détail de cours : 

Lors de la fixation d'un PAM ou d'un NAM sur le R. GABA-A, (prenons les PAM pour l'exemple) les effets de l'hyperpolarisation sont dû au changement de conformation du récepteur qui laisse du coup + rentrer de Cl- [intrinsèque] ou c'est un changement de conformation, qui change (améliore) l'affinité du le GABA pour son site et qui induit du coup l'ouverture ?

En gros le GABA est-il toujours nécessaire à l'ouverture du canal chlore ou un PAM peut induire une ouverture aussi?

Merci  

Edited February 9, 2019 by Magnum

[DrWho]

Coucou toi @Magnum  :

Les ligands allostériques n'induisent pas à eux seul l'ouverture des canaux ionotropes. Par contre ils vont soit augmenter le temps d'ouverture de ces derniers soit le diminuer en présence des ligands orthostérique adéquat qui eux induisent l'ouverture.

Je te réponds donc le Gaba ou d'autres ligands orthostériques sont ceux qui induisent l'ouverture du canal et non les PAM et les NAM

Edited February 9, 2019 by DrWho
ortho

[Théophylline]

Salut @Magnum ! 

Je suis d’accord avec @DrWho mais je rajoute qd meme que les ligands allostérisques peuvent aussi modifier l’affinité du médiateur endogène pour le récepteur 

 

Mais comme il a dit dans tous les cas il faut que ligand orthostérique soit lié pour que le ligand allostérique puisse agir 

 

 

[Magnum]

il y a 8 minutes, DrWho a dit :

Gaba ou d'autres ligands allostérique

orthostérique tu veux dire non ?  

Parfait !  C'est clair merci @DrWho et @Théophylline

[Dine]

il y a 9 minutes, Théophylline a dit :

Salut @Magnum ! 

Je suis d’accord avec @DrWho mais je rajoute qd meme que les ligands allostérisques peuvent aussi modifier l’affinité du médiateur endogène pour le récepteur 

 

Mais comme il a dit dans tous les cas il faut que ligand orthostérique soit lié pour que le ligand allostérique puisse agir 

J'aurais plus parler de médiateur endogène mais oui Sénard a bien insisté que sans médiateur endogène, le ligand allostérique n'aura pas d'action

[DrWho]

il y a 8 minutes, Magnum a dit :

orthostérique tu veux dire non ?  

Parfait !  C'est clair merci @DrWho et @Théophylline

Yup ma touche a fourché :')

[Magnum]

il y a 1 minute, DrWho a dit :

Yup ma touche a fourché :')

Je t'en veux pas t'inquiète bb  

 

[DrWho]

il y a 1 minute, Magnum a dit :

Je t'en veux pas t'inquiète bb  

Révélation

 

[504TMW]

Du coup, pour voir si j'ai compris, pour le ligand orthostérique, il ouvre à lui seul le canal vu qu'il entre en compétition avec le médiateur endogène et que s'il se lie c'est que le médiateur endogène n'a pas pu se lier ?

 

Le ligand allostérique n'a pas d'action sans le médiateur endogène mais le ligand orthostérique, lui en a une ?

[jpmeao]

saluut!

ligand orthostérique agit sur l'ouverture ou non du canal en fonction de sa fonction (agoniste ou antagoniste) et sinon oui c'est ça ! 

[504TMW]

Oui pardon c'est ce que je voulais dire ahah merci de la confirmation @jpmeao !

[Soraya]

Bonjour!! Les  modulateurs allostériques PAM vont renforcer l'effet du GABA en augmentant sont affinité pour le récepteur GABA-A par la modification de son/ses site(s) de liaison.

J'espère que c'est plus clair maintenant!!