Notion de pharmacophore

[Leïlaa]

Bonjour !! Je ne suis pas sûre d'avoir bien compris la notion de pharmacophore. De ce que j'ai compris, ce sont les constituants du principe actif (atome, groupements) et la forme 3D de la molécule.

 

Exemple donné en cours : "les inhibiteur des SGLT2 auraient tous le même pharmacophore cependant on peut leur apporter des variations en ajoutant des radicaux libres par exemple."

 

Est-ce que c'est correct ?

 

Merci de votre aide !!

[Pims]

Slt ^^

 

De ce que j'ai compris le pharmacophore est en fait la partie du principe actif ( les gpments d'atomes ) qui vont effectivement se lier sur le récepteur ( cible ). Comme les inhibiteurs SGLT2 se fixent tous sur la meme cible (  récepteur SGLT2 en l'occurrence ), ils vont tous présenter le meme pharmacophore par contre les radicaux qui ne lient pas aux récepteur peuvent varier en fonction des différents inhibiteurs SGLT2 ( ces radicaux peuvent faciliter l'absorption du médicament par ex.…)  

[Chat_du_Cheshire]

il y a 25 minutes, Pims a dit :

Slt ^^

 

De ce que j'ai compris le pharmacophore est en fait la partie du principe actif ( les gpments d'atomes ) qui vont effectivement se lier sur le récepteur ( cible ). Comme les inhibiteurs SGLT2 se fixent tous sur la meme cible (  récepteur SGLT2 en l'occurrence ), ils vont tous présenter le meme pharmacophore par contre les radicaux qui ne lient pas aux récepteur peuvent varier en fonction des différents inhibiteurs SGLT2 ( ces radicaux peuvent faciliter l'absorption du médicament par ex.…)  

tout à fait ça !

Les inhibiteurs SGLT2 pourraient s'appeler P-abc, P-abcdef, P-abcdefegh etc

• Le pharmacophore est P on le retrouve dans tous nos inhibiteurs SGLT2 même si
• les radicaux peuvent varier (abc, abcdef, abcdefegh etc) puisque ce ne sont pas eux qui se lient au récepteur.

 

 

[Leïlaa]

D'accooord ! Merci à tous les 2 c'est bcp plus clair ^^ !!