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Récepteurs nicotiniques (varénicline)


Go to solution Solved by Sternocleidomastoidien,

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  • Ancien Responsable Matière
Posted

Bonjour ?‍♀️:tat:

Est ce quelqu'un peut me confirmer ou m'infirmer ce que j'ai compris ce matin à propos des récepteurs nicotiniques :

L'acetylcholine libéré dans la fentes synaptique se fixe sur les récepteurs nicotiniques au niveau des ganglions du SNV (ortho et para), entraîne la libération de Na+ et donc provoque une contraction musculaire. Cependant des individus possèdent une sous unité alpha5 qui augmente de 40% le risque de dépendance au tabac, et c'est à partir de là que je bloque. 

Je sais qu'on administre de la varénicline, c'est un agoniste partiel des récepteurs nicotiniques mais est ce qu'il se fixe à la place de l'acetylcholine ? Est ce qu'il va faire augmenter ou diminuer la sortie de Na+ ? En quoi cela constitue un sevrage tabagique ? 

Merci d'avance pour vos réponses ?

  • Solution
Posted

Slt,

D'après moi la varénicline est un agoniste partiel donc il laisse passer des ions Na+ mais en FAIBLE QUANTITE. Ainsi qqn dépendant au tabac, peut devenir de moins en moins dépendant en utilisant la varénicline pour diminuer PROGRESSIVEMENT le flux d'ions (c'est - brutal que d'arreter de fumer d'un coup et du coup plus de nicotine pour alimenter ces recepteurs). Je ne crois pas qu'il ai dis ou est-ce qu'il se fixait mais sachant que c'est un agoniste partiel je suppose qu'il se fixe sur le site actif.

  • Ancien Responsable Matière
Posted
il y a 5 minutes, Sternocleidomastoidien a dit :

Slt,

D'après moi la varénicline est un agoniste partiel donc il laisse passer des ions Na+ mais en FAIBLE QUANTITE. Ainsi qqn dépendant au tabac, peut devenir de moins en moins dépendant en utilisant la varénicline pour diminuer PROGRESSIVEMENT le flux d'ions (c'est - brutal que d'arreter de fumer d'un coup et du coup plus de nicotine pour alimenter ces recepteurs). Je ne crois pas qu'il ai dis ou est-ce qu'il se fixait mais sachant que c'est un agoniste partiel je suppose qu'il se fixe sur le site actif.

 

Yep je suis d'accord ! 

Et je pense aussi que la varénicline est un ligand orthostérique 

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