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Empaglifozine


Go to solution Solved by Théobromine,

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Bonjour !

 

Il y a une petite information que j'ai à moitié intégrée concernant l'empaglifozine, au niveau du principe de sélectivité. 

La sélectivité (à faible dose) s'exprime par une action sur les SGLT2 situés dans l'intestin et sur un transporteur au niveau du rein? 

En cas de forte dose, il n'y a plus de sélectivité et par conséquent, en plus des actions précédentes il y a une action sur le SGLT1 ?

 

Merci d'avance !

  • Ancien Responsable Matière
  • Solution
Posted

Hola @LaurineL

Le SGLT se présente sous 2 formes:

Forme 1 au nv de intestin

Forme 2 au nv de intestin + rein

Elles ont le même effet: réabsorption du glucose (urine primitive vers urine intérieure (rein) et absorption du D-glucose (intestin))

Empagliflozine à une certaine dose est utilisée pour traiter le diabète en ciblant la forme 2. Pour certains patients la dose usuelle est insuffisante : il faut augmenter la dose mais on perd la sélectivité sur la forme 2 et du coup on bloque aussi la 1 : hypoglycémie majeure car on empêche toute absorption de glucose.

Posted (edited)

Hey!
 
Je suis d'accord* avec @Théobromine, je te donne mon point du vue aussi ? 

Pour moi il y a 2 isoformes des SGLT.

Isoforme SGLT1, que tu trouves au niveau de l'intestin uniquement et SGLT2 que tu trouves au niveau de l'intestin et du rein. 
Quand tu utilises un inhibiteur spécifique des SLGT2, tu agis préférentiellement sur SGLT2. 
Pour rappel SGLT1 et SGLT2 c'est la même cible.
Donc tu as les effets classiques : inhibition absorption intestinale et tu inhibes la réabsorption rénale, donc tu favorises l'excrétion urinaire de ton glucose. 
Quand tu augmentes ta dose, tu perds ta notion de sélectivité, c'est à dire que tu ne vas plus QUE agir avec SGLT2, mais aussi avec SGLT1, puisque ton ligand est en concentration saturante, il n'a plus d'autre choix que d'interagir avec un sous-type différent de cette même cible ? 
 

Edited by Magnum
Posted

bonsoir bonsoir @Magnum @Théobromine @LaurineL

j'ai une petite incompréhension sur ce sujet ducoup je profite de ce post:

j'avais compris que SGLT2 servait à ce qu'il n'y ait pas de glucose dans les urines, mais, ducoup, si on inhibe ce SGLT (2 ici), on va forcément se retrouver avec du sucre dans les urines non??? (c'est surtout le schéma qui pose problème, j'arrive pas à comprendre la logique)

Posted
il y a 1 minute, basale a dit :

j'avais compris que SGLT2 servait à ce qu'il n'y ait pas de glucose dans les urines,

Tu avais mal compris cette partie tu as le bon raisonnement dans ta seconde partie (le but des glifozine est d'évacuer le glucose en surplus pour les diabétiques dans les urines) pour restauré une glycémie "a peu près Normal"

Posted (edited)
il y a 6 minutes, basale a dit :

j'avais compris que SGLT2 servait à ce qu'il n'y ait pas de glucose dans les urines, mais, ducoup, si on inhibe ce SGLT (2 ici), on va forcément se retrouver avec du sucre dans les urines non??? (c'est surtout le schéma qui pose problème, j'arrive pas à comprendre la logique)

C'est ça !! Si tu retrouves du sucre dans tes urines, tu l'évacues, tu ne retrouves plus donc dans ton sang. Donc ta glycémie diminue !

SGLT2 a pour rôle de réabsorption du sucre, pour éviter d'être en hypoglycémie constante ? 

C'est plus clair pour toi basale ? 

Edited by Magnum

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