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Posted (edited)

Salut :) 

 

J'ai une question qui m'est venu en faisant des QCM. 

Pouvons nous considérer dans un médicament ,dont on souhaite le libérer de façon prolongé,qu'on augmente la demi-vie ? Ou bien seulement la demi-vi apparente ? 

 

Un QCM disant qu'on augmente la demi-vie pourrait-il être compté faux ? 

 

Et pouvons nous considérer qu'on augmente la demi-vie dans un comprimé gastro-résistant ? 

Edited by HadjDh
Posted

Salut ! 

Je ne suis pas sure qu'on puisse parler d'augmenter la demi-vie avec une libération prolongée, car la demi-vie est fonction des propriétés physico-chimiques du PA. Elle va dépendre du volume de distribution et de la clairance.

Ce qui peut modifier la demi-vie :

  • lorsqu'on a une pathologie de type insuffisance rénale ou hépatique (= augmente la demi-vie) 
  • quand il y a des interactions médicamenteuses (compétition avec des transporteurs, ce qui diminue la capacité d'élimination des médicaments et augmente donc la demi-vie).
  • Lors de polymorphisme génétique (métaboliseur lent ou rapide). 

En cours, le prof n'a parlé que de ces trois cas concernant la modification de la demi-vie... Du coup je ne pense pas que ce genre de subtilités pourrait un jour tomber au concours.

Désolée de ne pas t'apporter de réponse plus précise

Bon courage

 

Posted

@HadjDh Salut :) J'espère que le prof ne la posera pas comme ça mais on peut dire que:

- la demi-vie apparente sera augmenté

- la demi-vie réelle restera inchangée (je sais pas s'il a utilisé ce terme cette année, mais l'an dernier si!)

Posted

Bonsoir !

Despas précise sur une dia: "demi-vie apparente>demi-vie"

En fait, de mes notes, il me semble que c'est juste un allongement artificiel de la durée de vie, je m'explique: fondamentalement, la vitesse d'élimination est la même, mais le chevauchement des phases ADME est bien plus important en libération prolongée, l'absorption du PA est plus longue et progressive, et donc forcément il y a un "decalage" qui donne l'impression que la demie-vie est plus longue.

Posted

Niquel :) Merci à vous 

 

Et est ce qu'on peut dire qu'on augmente la demi vie apparente dans un comprimé gastro-résistant ? 

Posted

Je pense que ça serait juste une absorption différée, mais ça durée ne change pas, donc la 1/2 vie apparente ne devrait pas être augmentée..

Posted (edited)

Salut ! alors @Laeress di moi ce que t'en penses j'avais résonné comme ça : 

 

- absorption = temps entre administration et Cmax/tmax

- ici absorption différée = Cmax plus tardif pour un même temps d'administration, donc j'ai l'impression que même si ça ne parait pas logique absorption différée est plus longue. 

Cependant je suis d'accord avec le fait que la demi vie apparente ne devrait pas être augmentée : cette augmentation artefactuelle provient du chevauchement absorption/ diffusion, or le fait que l'absorption soit différée diffère également la diffusion, donc pas de chevauchement en plus=> pas de demi vie apparente augmentée

 

En somme, il me semble que pour une absorption différée, l'absorption est plus longue (même si je n'arrive pas à m'y faire car ce n'est pas ce que dit cette dénomination, mais en prenant les définitions on tombe sur ça...)  mais la demi vie apparente est inchangée 

 

qu' en pensez vous ? faudrait il demander à despas pour la durée d'absorption plus longue, car même moi je n'arrive pas à me convaincre !?

Edited by Fonktiondonde
Posted

@Fonktiondonde Salut :) 

En fait on n'est pas d'accord pour la définition d'absorption: d'après la diapo de cours, elle correspond au "transfert du Principe Actif (PA) depuis son site d’administration
jusqu’à la circulation sanguine systémique". En fait c'est juste le passage des barrières tissulaires et ne commence pas à l'administration mais lorsque les premières molécules sont absorbés... Donc pour moi, l'absorption n'est pas allongée, mais différée. Comme le souligne le prof : « tant qu’un principe actif n’est pas dissous, il n’est pas
absorbé », et je pense que l'on peut associé la dissolution à sa libération.

 

Dans le plan du dernier cours de galénique, la libération différée est décrite dans la partie "protection du PA" et non "libération prolongée", et d'ailleurs je n'ai pas noté de LP pour la libération différée.

Posted
Il y a 2 heures, Laeress a dit :

@Fonktiondonde Salut :) 

En fait on n'est pas d'accord pour la définition d'absorption: d'après la diapo de cours, elle correspond au "transfert du Principe Actif (PA) depuis son site d’administration
jusqu’à la circulation sanguine systémique". En fait c'est juste le passage des barrières tissulaires et ne commence pas à l'administration mais lorsque les premières molécules sont absorbés... Donc pour moi, l'absorption n'est pas allongée, mais différée. Comme le souligne le prof : « tant qu’un principe actif n’est pas dissous, il n’est pas
absorbé », et je pense que l'on peut associé la dissolution à sa libération.

 

en effet, je pense que tu as raison, je vois mieux comme ça merci ! 

sur e reste on était d'accord ? !

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