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Salut salut! :)

 

Je pensais avoir compris avec les cours précédent que l'aspirine établissait une liaison covalente et réversible avec la COX, mais aujourd'hui il a expliqué que l'aspirine par son côté acétyl se lie de façon covalente à la COX et libère l'acide salicylique qui va former une liaison hydrogène avec l'autre partie du pharmacophore et bloque la COX, je ne sais donc plus quoi penser après ce cours, pour moi c'est en contradiction avec ce qu'il avait dis au cours sur les cibles, quelqu'un a t'il compris?

 

Ensuite je n'ai pas compris pourquoi il classe l'acide acétylsalicylique dans les pro-médicaments, alors qu'il écrit qu'il a comme l'acide salicylique des effets antalgiques antipyrétiques..

 

Merci d'avance si quelqu'un peu m'aider :P

 

 

 

Posted (edited)

Bonjour à toi !

 

Pour moi, ce qui a été expliqué aujourd'hui ne contredit pas la diapo (je dis bien la diapo, peut être qu'il a dit autre chose à l'oral) du cours sur les cibles.

Sur cette diapo, on voit bien qu'on a d'abord l'aspirine (= acide acétylsalicylique) qui se lie à la COX de manière irréversible par une liaison covalente, par son groupement acétyl. Cela détache le groupement acétyl, ainsi l'aspirine (acide acétylsalicylique) devient seulement acide salicylique. Puis l'acide salicylique (et pas l'aspirine !) établit une liaison H réversible sur la COX.

Donc ça me semble correspondre avec ce qui a été dit aujourd'hui :)

 

Pour ta 2ème question, c'est contradictoire effectivement, je ne saurais pas l'expliquer :/

Edited by Chopin
Posted

D'accord merci beaucoup ! :)

Du coup tu penses que finalement considérer que l'aspirine se lie de 2 façon: covalente et réversible est faux? Car justement à l'oral il a dit ça ou j'ai peut être mal noté :/

  • Ancien Responsable Matière
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Je suis preneuse d'une réponse qu'en aux effets pharmacologiques de l'aspirine. J'ai posé la question au Pr. Sennard sur Moodle mais je n'ai pas l'impression qu'il consulte beaucoup Moodle. Je vous avertirai si une réponse arrive.

 

Posted
il y a 4 minutes, pauline98 a dit :

D'accord merci beaucoup ! :)

Du coup tu penses que finalement considérer que l'aspirine se lie de 2 façon: covalente et réversible est faux? Car justement à l'oral il a dit ça ou j'ai peut être mal noté :/

Au vu de la diapo oui ça serait faux maiiiis en paces on tend aussi à faciliter les choses (les compliquer en fait :P ). La question a été posé sur moodle, mais, en plus de raconter tout et son contraire, il semble avoir fait grève de la plate-forme, il n'y a plus qu'à patienter :(

 

il y a 2 minutes, Elsassume a dit :

Je suis preneuse d'une réponse qu'en aux effets pharmacologiques de l'aspirine. J'ai posé la question au Pr. Sennard sur Moodle mais je n'ai pas l'impression qu'il consulte beaucoup Moodle. Je vous avertirai si une réponse arrive.

 

Il semble être découragé par la vague de questions qui lui est tombé sur la tête, mais c'est lui le responsable des ambiguïtés...

Posted

Bonsoir, l'acide acétylsalicylique est classé comme un pro médicament car son mode d'action utilise une acétylase afin de le transformer en acide salicylique. L'acide acétylsalicilique à des effets antalgiques, antypyrétique parcequ'il est transformé en acide salicylique au niveau de sa cible par l'acétylase

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il y a 10 minutes, Valou31 a dit :

Bonsoir, l'acide acétylsalicylique est classé comme un pro médicament car son mode d'action utilise une acétylase afin de le transformer en acide salicylique. L'acide acétylsalicilique à des effets antalgiques, antypyrétique parcequ'il est transformé en acide salicylique au niveau de sa cible par l'acétylase

Un pro-médicament est dépourvu d'effet pharmacologique avant sa biotransformation, ça contredit le fait que l'acide acétylsalicylique  soit pourvu d'effet pharmacologique avant même avoir subi sa biotranformation.

 

Posted (edited)

C'est le même médicament enfaite , on a juste rajouter un groupement acétyl pour permettre si je me souviens bien une meilleure pénétration des membranes ou qlq chose comme ca, l'aspirine est bien un pro médicament , c'est la définition de Sénard qui est incomplète, pro médicament comprend une substance dépourvue d'effets pharmaco ou bien mois active que son métabolite

Edited by Valou31
Posted

salut !!

L'aspirine est effectivement un pro-medicament car le PA est obtenue apres métabolisation. Apres s'il ya des ambiguïtés sur la définition qu'il a donnée demandez lui, s'il a dit pas d'effect, c'est pas d'effect. Apres les profs des fois ils font des raccourcis  pcq l'effect de l'aspirine (acide acétylsalicylique) est celui de son PA (l'acide salicylique) donc ça veut dire que l'acide acétylsalicylique  n'a pas (ou peu d'effet ce qui en pratique est des fois presque la même chose). Au final c'est logique vu que le PA est responsable de l'effet. Mais s'il y a des doutes sour ce qu'il a dit demandez par Moodle 

  • Ancien Responsable Matière
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Hello, j'ai trouvé ça en fouillant un peu sur Moodle, onglet ICM.

Capture d'écran 2018-02-09 10.13.29.png

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