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Bonsoir ! En réécoutant mon cours, senard parle d'antagonisme pour le Flumazenil...mais en feuilletant ce forum, il avait l'air de dire que c'était un agoniste inverse l'année dernière, d'où mes questions :

- Quelque différence y a-t-il entre un antagoniste et un agoniste inverse ?

- le flumazenil est un antagoniste du BZD ou du GABA ?

- Peut-on dire que le flumazenil est un antagoniste du GABA mais un agoniste inverse du BZD ?

 

Merci d'avance ! :D

Posted

Alors, l'après-midi, il a parlé d'agonise inverse, je ne peux connais pas ceci dit la différence entre les deux. 

 

Le flumazenil est un agoniste inverse du BZD, c'est à dire qu'il agit sur le site du BZD (avec les effets inverse du BZD) qui (le site) est lui-même situé sur le récepteur GABA-A. (Il a souligné, qu'il fallait bien faire la différence entre le site et le récepteur). 

 

Posted

Bonsoir 

 

je plussoie ce cher armamis, l'après midi il l'a présenté comme antagoniste puis s'est rectifié par la suite en le décrivant comme agoniste inverse : en effet, se liant sur le même site (et non récepteur) il va maintenir l'éveil, ce qui est une action inverse du BZD.

 

bonne soirée

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Le matin il a fait la même chose ! 

 

Que faut-il retenir ? C'est un agoniste inverse ou un antagoniste ? 

 

Sur le cours des RCPG il avait présentait les agonistes inverses du BZD comme des stimulateur de l'éveil 

Posted (edited)
Il y a 11 heures, HadjDh a dit :

Le matin il a fait la même chose ! 

 

Que faut-il retenir ? C'est un agoniste inverse ou un antagoniste ? 

 

Sur le cours des RCPG il avait présentait les agonistes inverses du BZD comme des stimulateur de l'éveil 

Je pense, et vu la manière dont il a insisté, qu'il serait mieux de le considérer comme agoniste inverse, je me trompe ? 

Edited by Aramis
Posted

je le prendrais aussi comme un agoniste inverse, du coup des avis supplémentaires ne seraient pas de trop.

Posted

Bonsoir! :ph34r:

Le flumazénil est bien un agoniste inverse du site BZD, présent sur le récepteur GABA-A (cf cours de pharmacométrie que vous avez peut être déjà eu; il est cité en exemple). Il "inverse" l'effet des benzo = suppresseur de sommeil.

 

Un antagoniste n'a pas d'activité intrinsèque! Il se fixe sur le récepteur et ne provoque aucune réponse.

 

Pour les autres questions, je crois que tu confonds plusieurs choses. BZD est un site d'interaction allosterique faisant partie du recepteur GABA-A. Je ne pense pas qu'il existe de ligand capable d'interagir à la fois en orthosterique et allosterique.

 

J'espère vous avoir éclairés :)

 

Posted

Merci beaucoup tout le monde!

@AdrienM oui pour la dernière j'avais pas réalisé que agoniste et tout c'est uniquement sur le site orthostérique :rolleyes:

Du coup pour les antagonistes, ils ne peuvent être que neutres non ? Et sachant que le prof avait dit que l'on était finalement pas sûr de l'existence d'antagoniste neutre, il ne nous parlera que d'agoniste inverse, non ?

Posted
Il y a 10 heures, Laeress a dit :

Merci beaucoup tout le monde!

@AdrienM oui pour la dernière j'avais pas réalisé que agoniste et tout c'est uniquement sur le site orthostérique :rolleyes:

Du coup pour les antagonistes, ils ne peuvent être que neutres non ? Et sachant que le prof avait dit que l'on était finalement pas sûr de l'existence d'antagoniste neutre, il ne nous parlera que d'agoniste inverse, non ?

Les antagonistes sont effectivement neutres, autrement dit ils n'ont aucun effet lorsqu'ils sont seuls.

En revanche ils existent et ainsi on ne parle pas toujours d'agonistes inverses. Un exemple qui date d'hier : les sétrons sont des antagonistes du récepteur 5HT3 :)

 

Dac ?

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